フルニトラゼパム
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』
 |
ご自身の健康問題に関しては、専門の医療機関に相談してください。免責事項もお読みください。 |
 |
|
 |
|
|
フルニトラゼパム
|
|
| IUPAC命名法による物質名 | |
| 6-(2-fluorophenyl)-2-methyl-9-nitro- 2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraen-3-one |
|
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 1622-62-4 |
| ATCコード | N05CD03 |
| PubChem | 3380 |
| DrugBank | none |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C16H12N3FO3 |
| 分子量 | 313.3 |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | 50% (suppository) 64-77% (oral) |
| 代謝 | 肝臓 |
| 半減期 | 18-26 時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 治療上の注意事項 | |
| 胎児危険度分類 |
C(AU) |
| 法的規制 | |
| 投与方法 | 経口 |
フルニトラゼパム (Flunitrazepam) 、化学名5-(2-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロ-1-メチル-7-ニトロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン(5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1-methyl-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one)、はベンゾジアゼピン系の睡眠薬。1970年代前半にスイスのロシュ社が開発し、1975年にヨーロッパで販売を開始する。
日本では1984年3月に中外製薬、エーザイが、それぞれロヒプノール、サイレースの販売名で販売を開始し、後に各社が後発医薬品を販売する。第2種向精神薬であり、入手には処方箋を要する。
アメリカでは Schedule 4 の麻薬指定 (一部の州ではさらに厳しい、Schedule 1の麻薬指定) され、承認されていない。また、飲料に混入されたらわかるように、錠剤に細工を施していたり、何らかの味が付いていたりする国もある。
目次 |
[編集] 効能
フルニトラゼパムは他の多くのベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、鎮静、抗不安、抗痙攣および筋弛緩作用を有する。鎮静作用ではジアゼパムのおよそ7～10倍強力であるとされる。経口投与時の効果発現はおよそ15～20分後で、1時間後に血中濃度が最高に達し、投与後12時間目までの半減期はおよそ7時間、消失半減期はおよそ9～25時間、作用持続時間は6～8時間で、ベンゾジアゼピン系の中では中時間作用型に分類される。効力（入眠効果）は他のベンゾジアゼピン系睡眠薬より強く、より深い睡眠が得られる。作用機序は、抑制性GABAニューロンのシナプス後膜にあるベンゾジアゼピン受容体に結合しGABA親和性を増大させることでGABAニューロンの作用を特異的に増強することによると考えられている。
フルニトラゼパムに過敏症の既往歴のある患者、急性狭隅角緑内障、重症筋無力症の患者には禁忌、呼吸機能が高度に低下している患者には原則禁忌である。
アルコール、中枢神経抑制剤、モノアミン酸化酵素阻害薬、シメチジンとは併用に注意が必要である。
[編集] 副作用
よく見られる副作用はふらつき、眠気、倦怠感等である。まれに健忘などがある。重大な副作用は、依存性、刺激興奮、錯乱、呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス、肝機能障害、黄疸、横紋筋融解症、悪性症候群、意識障害などである。特に、大量連用によって薬物依存を生じることがあるため用量を超えないように注意する。アルコールと併用（飲酒）すると中枢神経抑制作用が増強され、かつ肝機能障害のリスクが増大するため、併用は避けるべきである。
[編集] 乱用
アルコールとの併用で比較的高い確率で健忘を引き起こすことがあるため、アメリカ、イギリスなどでデートレイプドラッグとして強姦等に利用された。被害者が健忘によって、薬を飲まされた間やその前後に起こった出来事を覚えていないことが多く、加害者が特定されにくかったためである。また、ヘロインやコカインとの併用で効果を高めたり変調することや、メタンフェタミン,アンフェタミンといった覚せい剤の使用によって起こる不眠などの副作用に対抗するために乱用された。このため、乱用が深刻となったアメリカではフルニトラゼパムは禁止薬物に指定されている。
[編集] 「ドラッグ」としてのフルニトラゼパム
ヘロインやコカイン常用者（医療ではなくいわゆる「ドラッグ」として）はその効力を増強するためにフルニトラゼパムを併用するケースがある。
- 深いトリップ状態を得るため
- ヘロインによるドリップ効果の増強
- 不眠や解脱症状などといった症状の緩和
- 覚醒剤の副作用緩和（不眠、妄想、不安障害）
- コカインやメタンフェタミン過剰摂取の場合のバッドトリップ（いわゆる「ハイ」になることができず、悪夢のような不安増大ばかりになってしまうこと）の緩和
- 性欲ならびに食欲向上
