チエノジアゼピン系

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チエノジアゼピンの基本構造

チエノジアゼピン系(thienodiazepine)は、ジアゼピン環とチオフェン環が縮合した複素環式化合物である。ベンゾジアゼピンのベンゼン環をチオフェン環に置換しただけであり、同様にベンゾジアゼピン受容体結合部位に作用し、ベンゾジアゼピン系と同様の作用を有する。このため、大きくベンゾジアゼピン系薬物に入る。

ブロチゾラムは、1976年に武田薬品工業のT・西山チームによって開発された[1]。エチゾラムは吉冨製薬(現・田辺三菱製薬)が開発1983年9月に承認された。

チエノジアゼピン系の構造は、次のようないくつかの製薬医薬品の中核となる。

これらチエノジアゼピン誘導体は、ベンゾジアゼピン系誘導体とよく似た化学構造と作用を持つため同様の注意が必要だが、とりわけ救急医療においてチエノジアゼピンはこの化学構造の違いにより、簡易薬物鑑別のためのトライエージでの検出ができない(または検出しにくい)[2]

依存性[編集]

1989年の世界保健機関の薬物依存専門委員会では、エチゾラムの乱用の可能性を中等度と評価しているが、当時日本でしか用いられていないため国際的には乱用が問題ではなく規制されるに至っていない[3]

ベンゾジアゼピンと非ベンゾジアゼピン系を含めた日本の乱用症例において、3位がエチゾラム、5位がブロチゾラムであり、乱用リスクの高い薬剤に同定されている[4]。クロチアゼパムは乱用されにくくはあるがされないということではない[4]

規制[編集]

1971年の向精神薬に関する条約における規制管理は、クロチアゼパムとブロチゾラムがスケジュールIV薬物である[5]。エチゾラムは、ベンゾジアゼピン系と同様の作用を有し依存も含め同様の注意が必要である[6]。エチゾラムは、主要国では日本、韓国、イタリアでのみ用いられており、国際麻薬統制委員会の監視対象に入っていない[6]

日本[編集]

クロチアゼパムとブロチゾラムは麻薬及び向精神薬取締法(麻薬取締法)における第三種向精神薬である[7]。またブロチゾラムは睡眠薬に属するため[8]薬事法における習慣性医薬品に指定されている[9]

デパスの問題[編集]

すでに示したようにエチゾラム(デパス)は乱用されやすい薬物である。しかし、規制管理下にないため30日分を超える処方も行われ、119人の処方実態の調査では38.7%の人が重複処方を受けていたため、麻薬及び向精神薬取締法における向精神薬に指定し、規制管理することが必要だと主張されている[10]


脚注[編集]

  1. ^ US patent 4017620, Yutaka Kuwada et al, "Thienodiazepine derivatives", published 1975-08-05, issued 1977-12-04 
  2. ^ 上條吉人 『臨床中毒学』 相馬一亥(監修)、医学書院、2009年10月、95-98頁。ISBN 978-4260008822
  3. ^ 世界保健機関 (1989) (pdf). WHO Expert Committee on Drug Dependence - Twenty-sixth Report / WHO Technical Report Series 787 (Report). World Health Organization. pp. 9-11. ISBN 92-4-120787-6. http://whqlibdoc.who.int/trs/WHO_TRS_787.pdf. 
  4. ^ a b 松本俊彦「処方薬乱用・依存からみた今日の精神科薬物治療の課題:ベンゾジアゼピンを中心に」、『臨床精神薬理』第16巻第6号、2013年6月10日、 803-812頁。
  5. ^ 『薬物・アルコール関連障害』 松下正明(総編集)、編集:牛島定信、小山司、三好功峰、浅井昌弘、倉知正佳、中根允文、中山書店〈臨床精神医学講座8〉、1999年6月、115-116頁。ISBN 978-4521492018
  6. ^ a b 戸田克広「ベンゾジアゼピンによる副作用と常用量依存」、『臨床精神薬理』第16巻第6号、2013年6月10日、 867-878頁。
  7. ^ 厚生労働省医薬食品局監視指導・麻薬対策課 (2012-02) (pdf). 病院・診療所における向精神薬取扱いの手引 (Report). http://www.mhlw.go.jp/bunya/iyakuhin/yakubuturanyou/dl/kouseishinyaku_01.pdf 2013年3月10日閲覧。. 
  8. ^ 松枝亜希子「トランキライザーの流行―市販向精神薬の規制の論拠と経過」 (pdf) 、『Core Ethics』第6巻、2010年、 385-399頁。
  9. ^ 厚生省, “薬事法第50条第9号の規定に基づき習慣性があるものとして厚生労働大臣の指定する医薬品 通知本文” (プレスリリース), 厚生労働省, http://wwwhourei.mhlw.go.jp/cgi-bin/t_document.cgi?MODE=hourei&DMODE=CONTENTS&SMODE=NORMAL&EFSNO=627&PAGE=1 2014年2月16日閲覧。 
  10. ^ Shimane T, Matsumoto T, Wada K (October 2012). “Prevention of overlapping prescriptions of psychotropic drugs by community pharmacists”. 日本アルコール・薬物医学会雑誌(Japanese Journal of Alcohol Studies & Drug Dependence) 47 (5): 202–10. PMID 23393998. 

関連項目[編集]