アセチルコリン

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アセチルコリン(ACh) 構造式
アセチルコリン(ACh) 構造式
アセチルコリン(ACh)の合成と分解
アセチルコリン(ACh)の合成と分解

アセチルコリン(Acetylcholine,ACh)は神経伝達物質であり、副交感神経運動神経の末端から放出され、神経刺激をある種のシナプスを通して伝える役目を果たしている。コリン酢酸エステル化合物。化学式は CH3COOCH2CH2N+(CH3)3骨格筋心筋、内臓筋の筋繊維のアセチルコリンの受容体に結合すると収縮を促進する。自律神経の内、副交感神経を刺激し、脈拍を遅くし、唾液の産生を促す活性がある。1914年にヘンリー・H・デイルによって発見され、オットー・レーヴィによって神経伝達物質であることが明らかにされた。彼らはこの業績により1936年にノーベル生理学・医学賞を受賞している。

アセチルコリンは酵素コリンアセチルトランスフェラーゼChAT)によってコリンとアセチルCoAから作られる。有機水銀スルフヒドリル基と親和性が高く、これによりこの酵素の機能が阻害され、アセチルコリン濃度が低下し、運動障害を生じさせる。

通常、アセチルコリンは、酵素アセチルコリンエステラーゼAChE)の作用でコリンと酢酸に分解することで、作用した後すぐに除去される。この酵素を阻害する神経ガス筋収縮分泌腺中枢神経系の亢進を持続させる。一部の殺虫剤にはこの酵素を阻害する物質が含まれている。一方、脳内のアセチルコリンの相対的減少はアルツハイマー病と関連があるとされ、コリンエステラーゼ阻害薬ドネペジル(商品名アリセプト)が治療薬として用いられている。

ボツリヌス毒素はSNARE蛋白を切断することにより、アセチルコリンの放出を阻害する作用がある。

アセチルコリンの受容体は、ニコチン性アセチルコリン受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体に大別され、それぞれニコチン(少量の場合)、ムスカリンを投与したときに作用する。逆にアトロピンスコポラミンはムスカリン性アセチルコリン受容体を阻害する作用(抗ムスカリン作用)がある。

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