プレガバリン

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プレガバリン
Pregabalin.svg
IUPAC命名法による物質名
(S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 経口(日本)
薬物動態的データ
生物学的利用能 ≥90%
血漿タンパク結合 結合しない
代謝 ごく少量
半減期 5 - 6.5 時間
排泄 腎臓、尿中に排泄
識別
CAS番号 148553-50-8
ATCコード N03AX16
PubChem CID 5486971
DrugBank APRD01198
ChemSpider 4589156 チェック
UNII 55JG375S6M チェック
KEGG D02716 チェック
ChEMBL CHEMBL1059 チェック
化学的データ
化学式 C8H17NO2 
分子量 159.23 g.mol-1
リリカ®カプセル:75mg

プレガバリン(英:Pregabalin)は、神経障害性疼痛に用いられる処方箋医薬品。日本では商品名「リリカ®カプセル」として、ファイザーより製造販売されている(エーザイが販売提携している)。

薬理[編集]

神経におけるシナプスのCa2+チャネルα2δリガンドとして結合し、神経細胞内へのカルシウム流入を抑制し、グルタミン酸などの神経伝達物質の放出を妨げる。このことにより、疼痛信号の中枢神経系への伝達を抑制し、疼痛を緩和する。

適応症[編集]

発売当初は帯状疱疹後神経痛、その後末梢性神経障害性疼痛であった。
 プレガバリンが慢性膵炎による疼痛を緩和し、プラセボよりも優れていたとの報告がある。[1]
日本人の線維筋痛症においても、二重盲検試験で有効性・安全性が認められた。[2]

適応外使用[編集]

慢性掻痒に対して有効なことがある。[3]

神経伝達物質を阻害することにより、痒み刺激を遮断すると考えられている。

むずむず脚症候群プラミペキソールよりもさらに有効と報告された。[4]

副作用[編集]

  • 浮動性めまい
  • 傾眠
  • 浮腫 など

2014年09月17日、厚生労働省は製造販売元のファイザーに対して劇症肝炎と重篤な肝機能障害を添付文書に追記するよう指示した[5]。過去3年間で同副作用が発現した患者は11人で、劇症肝炎を発現した患者1人が死亡した。

関連項目[編集]

脚注[編集]

  1. ^ Gastroenterology2011 Aug; 141:536.
  2. ^ Ohta H, et al.: A randomized, double-blind, multicenter, placebo-controlled phase III trial to evaluate the efficacy and safety of pregabalin in Japanese patients with fibromyalgia. Arthritis Research & Therapy 14(5):R217, 2012.
  3. ^ G Yoshipovitch, et al. Chronic Pruritus. N Engl J Med 2013; 368:1625-1634.
  4. ^ Comparison of Pregabalin with Pramipexole for Restless Legs Syndrome. Richard P. Allen, Ph.D. and others. N Engl J Med 2014; 370:621-631. DOI: 10.1056/NEJMoa1303646
  5. ^ 神経障害性の痛み治療薬「リリカ」に重い副作用” (2014年9月17日). 2014年9月18日閲覧。

外部リンク[編集]