リスペリドン

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リスペリドン
IUPAC命名法による物質名
4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-
1-piperidyl]ethyl]-3-methyl-
2,6-diazabicyclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one
臨床データ
胎児危険度分類 B3(AU)    C(US)    
法的規制 Prescription Only (S4)    (AU)    POM   (UK)   -only   (US)   
投与方法 経口、徐放性製剤の筋肉内注射
薬物動態的データ
生物学的利用能 70% (経口)
代謝 肝臓 (CYP2D6-mediated)
半減期 3.91時間(未変化体)–21.69時間(主代謝物9-ヒドロキシリスペリドン)(経口、錠剤)
排泄 尿
識別
CAS登録番号 106266-06-2
ATCコード N05AX08
PubChem CID 5073
DrugBank APRD00187
KEGG D00426
化学的データ
化学式 C23H27FN4O2 
分子量 410.485 g/mol
リスパダール1ml 内用液

リスペリドン(risperidone)は、ベルギーの製薬会社ヤンセンファーマが開発したセロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA)と呼ばれる種類の非定型抗精神病薬である。略称はRISまたはRPD。

概要[編集]

従来の抗精神病薬は陰性症状(感情的引きこもり、情動鈍麻など)に対しては満足する効果が挙げられていない上、錐体外路系副作用が高頻度で発現する問題があった。選択的なセロトニン5-HT2受容体拮抗作用を示すリタンセリンと従来薬を併用したところ、これらの問題が改善されたり、弱まった。単一化合物で錐体外路系の副作用が少なく、陰性症状に対しても有効な新薬として1984年に合成されたのがリスペリドンである。 ドーパミンよりセロトニンに強く働きかける特徴をもつ。また、少量でも優れた効果を発揮し、強力な鎮静作用をもつ。

リスペリドンは精神全体の高ぶりを抑える作用がある。日本国内では1996年4月に統合失調症に用いる治療薬として承認されており、アメリカでは統合失調症に加え、躁病自閉症においてもFDAから承認を受けている。ただし、適応外の処方が頻繁になされる薬剤であり、強い不安感や緊張感、睡眠障害強迫性障害引きこもりなど様々な精神症状に対して処方される。

薬価は1mg錠で1錠あたり40.90円と、他の非定型抗精神病薬より割安である(しかし持続性注射剤であるリスパダール・コンスタに限ると、その薬価は約23,000〜38,000円と極端に高額である)。また、薬価が更に安い多くのジェネリック医薬品が発売されている。第二世代抗精神病薬に分類される。

  • 化学名:3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
  • 分子式:C23H27FN4O2
  • 分子量:410.48 g/mol

種類[編集]

  • リスパダール(ヤンセンファーマ)
    • 錠剤:リスパダール®錠1mg, 2mg, 3mg
    • 細粒剤:リスパダール®細粒1%
    • 口腔内崩壊錠:リスパダール®OD錠,0.5mg,1mg,2mg
    • 内用液:リスパダール®内用液0.5mL, 1mL, 2mL, 3mL(分封包装品),30mL, 100mL(瓶包装品)
    • 持続性注射剤:リスパダール®・コンスタ 25 mg, 37.5 mg, 50 mg(バイアル

他、ジェネリック医薬品多数。

薬理[編集]

脳の中枢に直接作用して、ドパミンD2受容体拮抗作用・セロトニン5-HT2受容体拮抗作用により統合失調症の陽性症状及び陰性症状を改善する作用がある。

用量・用法[編集]

維持量は通常1日2~6mgを原則として1日2回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、1日量は12mgをこえないこと。

副作用[編集]

強い副作用が有る為使用する際は十分に注意しなければならない。 発生する可能性のある主な副作用は、

  • 錐体外路症状 アカシジア、不眠、便秘、めまい、立ちくらみ、尿が出にくい、口の渇き、動悸、体重増加、精液が出ない
  • ふるえや意識がはっきりしない、眠気、倦怠感、鼻づまり

処方されたばかりは血圧低下による作用によって立ちくらみがよくある。

他にも、重い副作用として

悪性症候群では筋肉の引きつり、嚥下困難、頻脈、発汗、発熱などがある。従来の定型と呼ばれる抗精神病薬に比べ、悪性症候群やジスキネジア、錐体外路系症状は少ないとされている。

また併用に注意を要する薬剤がある。(飲み合わせ)

  • パロキセチンとの併用で相互に効力を低下、血中濃度及び副作用を増加させるため併用は避ける必要がある。
  • ドパミンアゴニスト(例:レボドパ、ビ・シフロール)との併用でドパミン拮抗作用の低下や前頭葉でのドパミン機能の不均衡により、場合によっては重篤な気分変調などを引き起こす可能性があるため併用には注意を要する。

訴訟[編集]

2012年、ジョンソン・エンド・ジョンソンは、非定型抗精神病薬リスパダール(リスペリドン)の小児や高齢者への適応外用途のマーケティングや、薬が体重増加や糖尿病と相関するというデータの隠ぺい、またほかの薬の違法なマーケティングにより係争中であり、15~20億ドルが科されるとみられている[1]。リスパダールを処方するごとに5,000ドルの罰金で係争中である[2]

脚注[編集]

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参考文献[編集]

  • 上田均・酒井明夫 『リスペリドンを使いこなす 症例を中心に』 星和書店 2004年。ISBN 4791105362
  • 武内克也・酒井明夫 『リスペリドン内用液を使いこなす ―症例を中心に― 』 星和書店 2004年。ISBN 4791105516
  • 医薬品インタビューフォーム 『リスパダール』 ヤンセンファーマ

関連項目[編集]

外部リンク[編集]