レボメプロマジン

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レボメプロマジン
IUPAC命名法による物質名
(2R)-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-N,N,2-trimethylpropanamine
識別
CAS登録番号	60-99-1 (7104-38-3 [マレイン酸塩], 1236-99-3 [塩酸塩])
ATCコード	N05 AA02
PubChem	72287
化学的データ
化学式	C₁₉H₂₄N₂O S
分子量	328.473 g/mol
薬物動態的データ
生物学的利用能	約 50 - 60%
代謝	肝臓
半減期	15 - 30時間
排泄	糞便および尿 (代謝産物)、未代謝1%
治療上の注意事項
胎児危険度分類	?
法的規制
投与方法	経口、まれに筋肉注射

レボメプロマジン（Levomepromazine）とは、フェノチアジン系の抗精神病薬である。力価は低い。代表的な商品名としてヒルナミン、レボトミン、ソフミン、レバル、プロクラジン、レボホルテなどがある。市販されているものには5mg,25mg,50mg錠がある。
またこの薬は向精神薬（メジャートランキライザー＝強力な精神安定剤）であり、医師、または精神科医などの処方せんが無ければ入手できない。

[編集] 薬理作用と特徴

脳内のD2受容体（ドーパミン2受容体）を遮断することにより、不安、興奮、イライラ、不眠などの症状を改善する。ただ、力価が低いため、D2受容体への選択性は低く、幻覚、妄想などを抑える効果は低いが、α受容体の遮断や抗ヒスタミン作用などが強く、その分、強力な鎮静作用と催眠作用がある。注意すべきはD2受容体以外への作用が強力な分、抗コリン作用などの副作用も強力である点である。

[編集] 効果と対象

強い鎮静効果と催眠効果を持ち、躁病、うつ病、統合失調症、神経症、不眠などの神経症の治療薬として広く利用されている。同じフェノチアジン系の向精神薬としてはクロルプロマジンなど数種類があるが、レボメプロマジンは他種よりも鎮静効果が極めて強い。
また、脳全体を鎮静する作用を持つため、深い眠りを作ることができることも知られ、中間型の睡眠薬としても使用できる。

[編集] 用法

通常、成人にはマレイン酸レボメプロマジンとして錠剤や顆粒で1回5～50ｍｇを経口投与する。1日量は25～200ｍｇまでとされる。興奮が強い時などは注射製剤により筋肉注射をすることが可能である。注射を行う場合は、塩酸レボメプロマジンとして1回25mgを筋肉内注射する。

[編集] 副作用

力価が低く、脳のD2への選択性が低いため、抗コリン作用などが強く起こる事がある。主に、眠気、だるさ、口の渇き、便秘、かすみ目、性機能障害、起立性低血圧などが起こることがある。また、抗アレルギー効果があるため、鼻づまりなどの症状が起きることもある。稀に悪性症候群、パーキンソン病の症状（パーキンソニズム）が発生することがある。（また、睡眠薬として使用した場合においての健忘は少ないようである）また、長期的な服用により、外的ストレスに弱くなるという報告もある。