プロメタジン

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プロメタジン
プロメタジンの構造式
識別情報
CAS登録番号 60-87-7
KEGG D00494
特性
化学式 C17H20N2S•HCl
モル質量 320.88
外観 白色または帯黄色粉末
融点

223 (分解)

特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

プロメタジン: promethazine)は、フェノチアジン系化合物で、抗パーキンソン作用や抗ヒスタミン作用を示す有機化合物の一種。分子式は C17H20N2S•HCl で、白色または淡黄白色の粉末。エタノール酢酸に溶けやすい。フランスの製薬会社ローヌ・プーラン社(Rhône-Poulenc、現サノフィ・アベンティス)により開発された(整理番号は3277RP)。


概説[編集]

薬理作用として、抗コリン性抗パーキンソン作用、抗ヒスタミン作用(H1受容体を遮断)、抗アナフィラキシー作用、そして中枢神経抑制作用を有する。これにより、鎮静作用、嘔吐抑制作用、抗ムスカリン作用を期待した薬物療法がなされる。例えば、乗り物酔いによる悪心や嘔吐を抑制する作用を有し、この効果は抗ムスカリン作用に由来する。一般にH1受容体拮抗薬は抗ヒスタミン薬と呼ばれ、プロメタジンも通常抗ヒスタミン薬として分類される。


そのほか、使用例としては、鎮静催眠薬であるベゲタミンの成分の一つとして使用されており抗ヒスタミン拮抗作用による催眠作用と、同薬に配合されているクロルプロマジンによるパーキンソン症状の抑制作用とを担っている。他、PL顆粒にも含まれており、抗ヒスタミン作用並びに鎮静作用を担う。


また、依存性や乱用の可能性が低い点から、イギリスではOTC睡眠薬「ソミネックス(R)」として販売されている。


しかし、一方で、本薬は、一部の抗ヒスタミン薬と同様に、ドパミン取り込み阻害作用を有するとされ、モルヒネメタンフェタミンなどのドパミンを遊離させる依存性薬物の効果を高める可能性もあることから、患者背景を十分に考慮し、処方は慎重であるべきである。

剤形・適用・効能[編集]

本邦においては、ピレチア Pyrethia(高田)・ヒベルナ Hiberna(田辺三菱)という商品名で発売されている。

ピレチアの剤形は 5mg, 25mg の錠剤と 10% の細粒剤である。

ヒベルナの剤形は 5mg, 25mg の錠剤と 10% の散剤、そして25mg/1ml/1管の注射剤(皮下・筋注)である。

適応は多岐にわたるが、主に下記の通りである。

用量・用法[編集]

  • 麻酔前投与などでは、1回 5 - 25mg を 1 - 3 回服用する。なお、年齢や症状により適宜増減する。
  • 振戦麻痺・パーキンソニズムでは、25 - 200mg/日を分服する。
  • 注射剤は、5 - 50mg / 回を、皮下注射ないし筋肉注射する。

禁忌[編集]

副作用など[編集]

重大な副作用としては、悪性症候群が知られている。

また、制吐作用を有するため、他の薬剤による中毒、頭蓋内占拠性病変による嘔吐症を不顕在化することもある。

関連項目[編集]

参考文献[編集]

  • 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4-87402-101-8
  • 山口登 et al. 『こころの治療薬ハンドブック』 星和書店 2014年 ISBN 978-4-7911-0864-0
  • Adam K et al. The hypnotic effects of an antihistamine; Promethazin. Br J Clin Pharmc 22: 715-717, 1986