メラトニン
| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
| N-[2-(5-メトキシ-1H-インドール-3-イル)エチル]エタンアミド | |
| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 | ? |
| 法的規制 | Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) OTC (US) |
| 投与方法 | ヒトでは経口投与(カプセル、錠剤、液体)またはパッチで経皮吸収。実験動物では注射。 |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | 30 – 50% |
| 代謝 | 肝臓でCYP1A2により6-ヒドロキシル化 |
| 半減期 | 35 - 50 分 |
| 排泄 | 尿 |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 73-31-4 |
| ATCコード | N05CH01 |
| PubChem | CID 896 |
| IUPHAR ligand ID | 224 |
| DrugBank | APRD00742 |
| ChemSpider | 872 |
| KEGG | D08170 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C13H16N2O2 |
| 分子量 | 232.278 g/mol |
メラトニン(melatonin)またはN-アセチル-5-メトキシトリプタミン(N-acetyl-5-methoxytryptamine)[1]は、動物、植物、微生物で見られる天然の化合物である[2][3]。動物ではホルモンの一つで脳の松果腺から分泌される。メラトニンの血中濃度は1日のサイクルで変化しており、いくつかの生物学的機能に概日リズム(サーカディアンリズム)を持たせている[4]。ヒトでは、メラトニンの血中濃度は昼に低く夜に高く、睡眠と関連している。夜行性の生物の場合も同様なリズムを示す。
メラトニン受容体の活性化[5]の他、強力な抗酸化物質としての役割[6]や、核DNAおよびミトコンドリアDNAを保護する役割も持つ[7]。
アメリカでは栄養補助食品サプリメントとして販売されており、一般薬局で誰でも容易に入手することができる。メラトニンは不眠治療に用いられるほか、時差ボケの解消にも利用されている。
目次 |
[編集] 作用
- 抗酸化物質
- 色素細胞に対する退色作用
- 人間の場合その作用はみとめられなかったがカエル等の両生類では退色作用が認められている。
- 生体リズムの調節作用
- 性腺抑制作用
- 動物の生殖に影響を与え多く摂取すると月経を止める作用がある。
- 催眠作用
- 深部体温低下作用
[編集] 副作用
- 悪夢
- 低血圧
- 睡眠障害
- 昼間に飲むなど服用時間を間違えると概日リズムを乱すことになる。
- 腹痛
- 多量に飲んだ場合、吐き気などの原因になる。
専門家の指導が無い限り、14歳以下の子供、妊娠を希望する女性、妊婦、授乳中の女性は使用しないことが勧奨されている[8]。子供のメラトニン分泌量が多いこと、妊婦にはホルモンの影響が分かっていないためである[要出典]。
[編集] 日本の薬事法とメラトニン
日本では、薬事法により、一人につき二ヶ月分までの販売と制限されているが、含有量にバリエーションがあり、1回分の摂取量も各個人により異なる。
[編集] メラトニン製剤の製造販売承認と発売
2010年(平成22年)4月16日、不眠症治療薬である薬剤一般名・ラメルテオン(武田薬品工業株式会社・商品名:ロゼレム®錠8mg)が、厚生労働省の製造販売承認を取得した。適応は「不眠症における入眠困難の改善」であり、用法・用量は、成人に1回8mgを就寝前に投与となっており、2010年6月11日に薬価基準収載となった。日本で開発され、まず米国で承認・販売され、日本でも承認・販売されるようになったものであり、メラトニン受容体を刺激する『日本発の睡眠剤』である。
[編集] 歴史
アメリカ合衆国のイェール大学病院皮膚科の医師アーロン・ラーナーは皮膚の色を濃くするホルモン(メラミン細胞刺激ホルモン)を発見した後、今度は反対に皮膚を白くするホルモンを研究している途上で、牛の松果体というところであるホルモン(メラトニン)が作られていることを知って、それが人間の松果体でも作られているのではないかと考え、それの抽出や研究に入っていった[9]、と言う。そして、メラトニンの研究のために志願してきたボランティアの人々にそれを注射すると、ほとんどの人が眠りはじめてしまった、という。それによってメラトニンは睡眠と関係し、リラックスさせる作用があることが判った。
最近ではメラトニンが免疫系に効く、発ガンを抑える作用がある等、人体全体に関して大きな役割を果たしていることがわかってきているが、薬として特許出願するには新しい物質でなければならず、メラトニンのような人体の中にもともと存在するホルモンでは構造上の特許権を取れないため、製薬会社にとっては大きな利益とは繋がらないことから、メラトニンが重要な物質であるのにもかかわらず、なかなか研究を行わない[10]、と言う。
[編集] 脚注
- ^ http://www.sleepdex.org/melatonin.htm
- ^ Caniato R, Filippini R, Piovan A, Puricelli L, Borsarini A, Cappelletti EM (2003). “Melatonin in plants”. Advances in Experimental Medicine and Biology 527: 593–7. PMID 15206778.
- ^ Paredes SD, Korkmaz A, Manchester LC, Tan DX, Reiter RJ (2009). “Phytomelatonin: a review”. Journal of Experimental Botany 60 (1): 57–69. doi:10.1093/jxb/ern284. PMID 19033551.
- ^ Altun A, Ugur-Altun B (2007). “Melatonin: therapeutic and clinical utilization”. Int. J. Clin. Pract. 61 (5): 835–45. doi:10.1111/j.1742-1241.2006.01191.x. PMID 17298593.
- ^ Boutin JA, Audinot V, Ferry G, Delagrange P (2005 August). “Molecular tools to study melatonin pathways and actions”. Trends in Pharmacological Sciences 26 (8): 412–9. doi:10.1016/j.tips.2005.06.006. PMID 15992934.
- ^ Hardeland R (2005 July). “Antioxidative protection by melatonin: multiplicity of mechanisms from radical detoxification to radical avoidance”. Endocrine 27 (2): 119–30. doi:10.1385/ENDO:27:2:119. PMID 16217125.
- ^ Reiter RJ, Acuña-Castroviejo D, Tan DX, Burkhardt S (2001 June). “Free radical-mediated molecular damage. Mechanisms for the protective actions of melatonin in the central nervous system”. Annals of the New York Academy of Sciences 939: 200–15. doi:10.1111/j.1749-6632.2001.tb03627.x. PMID 11462772.
- ^ About.com. “Melatonin”. 2009年12月3日閲覧。
- ^ 米山公啓『自然治癒力のミステリー』p.129
- ^ 米山公啓『自然治癒力のミステリー』p.134
[編集] 外部リンク
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