ラメルテオン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
| (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno-[5,4-b] furan-8-yl)ethyl]propionamide |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 | C(US) |
| 法的規制 | ? (US) |
| 投与方法 | 経口 |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | 1.8% |
| 血漿タンパク結合 | ~82% |
| 代謝 | 肝臓のシトクロムP450酵素（主にCYP1A2）による |
| 半減期 | 1-2.6 時間 |
| 排泄 | 尿中84% 糞便中4% |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 196597-26-9 |
| ATCコード | N05CH02 |
| PubChem | CID 208902 |
| DrugBank | APRD01213 |
| KEGG | D02689 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C16H21NO2 |
| 分子量 | 259.343 g/mol |
ラメルテオンは、武田薬品工業が開発し、米国及び日本で発売している睡眠導入剤。
日本人により開発され、最初に米国で承認された。同国での商品名はRozerem。視交叉上核に存在するメラトニン受容体に作用する初めての睡眠薬として発売された。GABA受容体に作用するゾルピデム系などの睡眠薬とは異なり、習慣性や耐性を生じにくく、体内リズムを調整する作用を持つ。
2008年（平成20年）2月29日、武田薬品工業は日本における製造販売承認申請を行い、2010年（平成22年）4月16日、ロゼレム錠8mgが、厚生労働省の製造販売承認を取得した。適応は「不眠症における入眠困難の改善」であり、用法・用量は、成人に1回8mgを就寝前に投与となっている。2010年（平成22年）6月11日に薬価基準収載となっており、2010年（平成22年）7月6日から『医療用医薬品』として発売されている薬剤。メラトニン受容体を刺激する『日本発の睡眠導入剤』となる。
目次 |
[編集] 効能・効果
ラメルテオンは不眠症治療薬である。従来の睡眠導入剤と異なり、依存、乱用、離脱症状および反跳性不眠が生じにくい。そのため米国では向精神薬として規制されていない唯一の睡眠導入剤となっている。
[編集] 作用機序
視交叉上核に存在するメラトニンMT1/MT2受容体に作用する。MT3受容体に比べMT1/MT2受容体への選択性を持つ。
MT3受容体に結合しないことにより臨床上の利点が生じるのかどうかは明らかではないが、MT3受容体は主に内臓に存在しており、睡眠や覚醒とは関係していないと考えられている。
[編集] 投与方法
米国及び日本で発売されているRozeremは、1日1回、睡眠前に8mg錠を経口投与する。
[編集] 相互作用
オメプラゾール、テオフィリン、デキストロメトルファン、ミダゾラム、ジゴキシン、ワーファリンとの相互作用が試験され、臨床的に有意な相互作用は存在しないことが確認された。
[編集] 副作用
承認時までの臨床試験では、副作用が10.4％に認められた（ただし臨床検査値異常を含む）。主な副作用は、傾眠が3.4％、頭痛が1.0％、倦怠感0.5％、浮動性めまい0.5％など。重大な副作用として（蕁麻疹、血管浮腫などの）アナフィラキシー様症状も認められた。[1]
[編集] 禁忌
ラメルテオンの血中濃度が上昇する恐れがあるため、フルボキサミン（日本での商品名:デプロメールまたはルボックス）とは同時に服用してはならない。 また、重度の不眠症患者、精神疾患を抱える患者に対して、武田薬品工業は、当該薬剤を使用しない事を推奨している。
[編集] 出典
[編集] 外部リンク
- 日本における新製品5品目の製造販売承認取得について - 武田薬品工業のプレスリリース。ロゼレムの製造販売承認取得が記載されてある。
- 日本における不眠症治療薬ラメルテオンの製造販売承認申請について
- 不眠症治療薬ROZEREM™（TAK-375）の米国における販売許可取得について
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