フェンタニル

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フェンタニル
フェンタニル 構造式
臨床データ
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
識別
ATCコード N01AH01 (WHO) N02AB03 (WHO)
KEGG D00320
化学的データ
化学式 C22H28N2O
分子量 336.48 g·mol−1

フェンタニル (Fentanyl) とは、主に麻酔鎮痛疼痛緩和の目的で利用される合成オピオイドである。1996年のWHO方式がん疼痛治療法の3段階中の3段階目で用いられる強オピオイドである。麻薬及び向精神薬取締法における麻薬に指定されている。

薬理[編集]

フェンタニルの効果はモルヒネの100–200倍と言われ、モルヒネをはじめとするその他のオピオイド性鎮痛薬と同様、循環器系にあまり影響はないが、呼吸抑制は強く、臨床使用量でも多くの場合、呼吸補助を必要とする。大量投与でない限り、意識レベルには影響しない。使用後に吐き気を訴えることがある。

排泄半減期は3.6時間と長いが急速に脂肪組織などへ移行するため、血漿中からは投与後60分以内に98%が消失する。

剤型・用途[編集]

デュロテップ

フェンタニルの注射剤は麻酔、鎮痛に使われる。鎮痛効果の強さと血漿半減期の短さから、刻一刻と変化する侵襲に対応しやすく、手術中の鎮痛薬に適している。特に全身麻酔の場合人工呼吸器を使用するため、副作用の呼吸抑制も無視できる。

パッチ剤は癌性疼痛の緩和に使われる。特に経口オピオイドが使えない患者に有用である。パッチ剤は商品名デュロテップMTパッチフェントステープがある。

乱用[編集]

乱用薬物としても流通していて、通称はチャイナホワイト。その効果から「合成ヘロイン」「ヘロインのデザイナードラッグ」とも評される。同量でヘロインより50倍の効果があることから、流通しているヘロインに混ぜ物として混入しているとも言われる。

アメリカでの処方薬に端を発する死亡者増加のオピオイド危機は、2015年頃より、中国で密造されるほとんどがフェンタニル誘導体である合成オピオイドが長引かせている[1]

事故[編集]

2016年4月21日の早朝に、アメリカミュージシャンであるプリンスが、アメリカのミネソタ州にあるペイズリー・パーク・スタジオで亡くなった。このことについて、同年6月2日にミネソタ州の検視当局により死因はフェンタニルの過剰投与による中毒死である報告書が公表された[2]

罰則[編集]

2017年10月には、アメリカのインシス・セラピューティクス社の最高経営責任者 (CEO) が過剰処方を促したことで逮捕され、医師や薬剤師にリベートや賄賂を渡し、軽い痛みにも処方されるよう虚偽の説明なども用い、FBIはがんでもない患者に売りつけるのは売人と変わりないと非難した[3]

軍事用途[編集]

フェンタニル400 µg含有のロリポップ
包装と中身(中央下)

2002年10月に発生したモスクワ劇場占拠事件で鎮圧のためロシア政府特殊部隊が使用したKOLOKOL-1は、フェンタニルの誘導体を用いた化学兵器である。[4]

2011年よりアメリカ海兵隊は、モルヒネと併用してフェンタニルのロリポップを鎮痛剤として使用し始めた[5]

フェンタニルとレミフェンタニルの差異[編集]

フエンタニルは長年、術中の最も強力な鎮痛薬として使用されているが、強い手術侵襲による交感神経系反応(血圧上昇、頻脈)や体性神経反応(体動)を抑制しようとすれば、かなり高濃度(3~4ng/mL以上)を維持する必要がある。しかし、長時間の手術でこのような高い濃度を維持するように、間欠的あるいは持続的に投与すると、フェンタニルは投与終了後の濃度低下が緩やかであるため、副作用である呼吸抑制が遷延して、手術終了時の自発呼吸再開が遅れる欠点がある。レミフェンタニルは、血中や組織で容易に分解される化学構造(エステル結合)を有するので、投与中止後、3~5分の間に血中濃度が半減する。したがって、レミフェンタニルを投与したために、術後自発呼吸の回復が遅れる可能性は低いといえる。逆に術中の鎮痛を維持しなければならない状況では、レミフェンタニルを間欠的(たとえば30分おき)に投与する方法では、濃度の変動が大きく満足のいく鎮痛を得ることはできない。従ってレミフェンタニルの投与方法は持続静脈内投与である。

そのため、レミフェンタニルはインフュージョンポンプを用いて持続投与することが必須になる。レミフェンタニルの投与速度は、手術侵襲の大きさによってことなるが、多くの手術では0.1~0.5μg/Kg/minで十分な鎮痛が得られる。

意識消失させるためにプロポフォ-ル、鎮痛のためにレミフェンタニルを投与する麻酔{=全静脈麻酔(TIVA)}では、すくなくとも2台のインフュージョンポンプを準備する必要がある。レミフェンタニルで十分な鎮痛を確保した場合、術中の体動は少なく筋弛緩薬の必要量は減少するが、急激な手術侵襲刺激変化時の体動を防ぐためには、適切に筋弛緩薬を使用することが推奨される。

出典[編集]

  1. ^ Axel Bugge (2017年10月28日). “アングル:米国の「オピオイド危機」、欧州にも波及の恐れ”. ロイター. https://jp.reuters.com/article/drugs-opioids-idJPKBN1CW0ST 2017年12月5日閲覧。 
  2. ^ “プリンスさん、鎮痛剤の過剰投与で中毒死 検視官が公表”. 朝日新聞. (2016年6月3日). http://www.asahi.com/articles/ASJ63216BJ63UHBI007.html 2016年6月3日閲覧。 
  3. ^ メリナ・デルキック、河原里香・訳 (2017年10月27日). “米製薬大手、中毒性のオピオイド「密売」でCEOら逮捕 (Big Pharma Exec Arrested for Opioid Bribes)”. ニューズウィーク日本版. http://www.newsweekjapan.jp/stories/world/2017/10/ceo-13.php 2017年12月5日閲覧。 
  4. ^ Russia names Moscow siege gas
  5. ^ 米海兵隊、戦場での痛み止めに鎮痛トローチを導入(AFP.BB.NEWS.2011年11月3日)2011年11月4日閲覧

関連項目[編集]