チアミラール

チアミラール
臨床データ
別名	Thiamylal, Thioseconal, Surital
AHFS/; Drugs.com	国別販売名(英語); International Drug Names
ATCvetコード	QN01AF90 (WHO) ;
法的地位
法的地位	CA: Schedule IV; US: Schedule III;
薬物動態データ
代謝	Hepatic
消失半減期	14.3 h (cats)
識別子
	IUPAC名 5-(Pentan-2-yl)-5-(prop-2-en-1-yl)-2-sulfanylidenedihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione;
CAS登録番号	77-27-0 ;
PubChem; CID	3032285;
IUPHAR/BPS	7305;
DrugBank	DB01154 ;
ChemSpider	2297298 ;
UNII	01T23W89FR;
KEGG	D06106 ;
ChEBI	CHEBI:9536 ;
ChEMBL	ChEMBL440 ;
CompTox; Dashboard; (EPA)	DTXSID3048441 ;
ECHA InfoCard	100.000.927
化学的および物理的データ
化学式	C12H18N2O2S
分子量	254.35 g·mol−1
3D model; (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C1NC(=S)NC(=O)C1(C(C)CCC)C\C=C;
	InChI InChI=1S/C12H18N2O2S/c1-4-6-8(3)12(7-5-2)9(15)13-11(17)14-10(12)16/h5,8H,2,4,6-7H2,1,3H3,(H2,13,14,15,16,17) ; Key:XLOMZPUITCYLMJ-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)
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チアミラール（Thiamylal）は、1950年代に発明されたバルビツール酸誘導体の一種である。鎮静作用、抗痙攣作用、催眠作用があり、強力かつ、短時間作用型の鎮静剤として使用される。チアミラールは現在も、主に全身麻酔の麻酔導入剤として使用され^[1]、局所麻酔薬による痙攣にも用いられることがある^[2]。セコバルビタールのチオバルビツールアナログである。チオ基を反映して淡黄色である。商品名はチトゾール、イソゾール、など。薬理学的に長所の多い、プロポフォールの販売開始以降、チオペンタールと共に全身麻酔における需要が減りつつある。血管痛がほぼ無いことに関してはプロポフォールに勝る。

効能・効果

全身麻酔
全身麻酔の導入
局所麻酔剤・吸入麻酔剤との併用
精神神経科における電撃療法の際の麻酔
局所麻酔剤中毒・破傷風・子癇等に伴う痙攣

禁忌

下記の患者には禁忌とされる^[3]。

ショックまたは大出血による循環不全、重症心不全の患者
急性間歇性ポルフィリン症の患者
アジソン病の患者
重症気管支喘息の患者
バルビツール酸系薬物に対する過敏症の患者

副作用

重大な副作用として、ショック、呼吸停止、呼吸抑制が添付文書に記載されている^[3]。

出典

^ “Deep sedation with methohexital or thiamylal with midazolam for invasive procedures in children with acute lymphoblastic leukemia”. Acta Paediatrica Taiwanica = Taiwan Er Ke Yi Xue Hui Za Zhi 46 (5): 294–300. (2005). PMID 16640004.
^ “Seizure after local anesthesia for nasopharyngeal angiofibroma”. The Kaohsiung Journal of Medical Sciences 23 (2): 97–100. (February 2007). doi:10.1016/S1607-551X(09)70383-3. PMID 17339174.
^ ^a ^b “チトゾール注用0.3g／チトゾール注用0.5g 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月13日閲覧。

[pmid16640004-1] “Deep sedation with methohexital or thiamylal with midazolam for invasive procedures in children with acute lymphoblastic leukemia”. Acta Paediatrica Taiwanica = Taiwan Er Ke Yi Xue Hui Za Zhi 46 (5): 294–300. (2005). PMID 16640004.

[pmid17339174-2] “Seizure after local anesthesia for nasopharyngeal angiofibroma”. The Kaohsiung Journal of Medical Sciences 23 (2): 97–100. (February 2007). doi:10.1016/S1607-551X(09)70383-3. PMID 17339174.

[:0-3] “チトゾール注用0.3g／チトゾール注用0.5g 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月13日閲覧。

[1]

[2]

[3]

表話編歴 GABA_A受容体陽性アロステリック調節因子（英語版）
アルコール	ブロメトン（英語版）ブタノールクロラロドール（英語版）クロロブタノールエタノール (酒) エトクロルビノール（英語版）イソブチルアルコール 2-プロパノールメントールメタノールメチルペンチノールペンチルアルコールペトリクロラール 1-プロパノール tert-ブチルアルコール tert-ペンタノールトリブロモエタノール（英語版） 2,2,2-トリクロロエタノールトリクロホス 2,2,2-トリフルオロエタノール
バルビツール酸系	ジベラール（英語版）アロバルビタール（英語版）アルフェナールアモバルビタールアプロバルビタールバルベキサクロン（英語版）バルビタールベンゾバルビタールベンジルブチルバルビツレート（英語版）ブラロバルビタール（英語版）ブロフェバルビタール（英語版）ブタバルビタール（英語版）ブタルビタール（英語版）ブタリタールブトバルビタール（英語版）ブタリロナール（英語版）カルブバルブ（英語版）クロチルバルビタール（英語版）シクロバルビタールシクロペントバルビタール（英語版）ジフェバルバメートエナリルプロピマール（英語版）エタロバルビタールエテロバルブフェバルバメートヘプタバルビタールヘプトバルビタールヘキセタール（英語版）ヘキソバルビタール（英語版）メタルビタールメチツラール（英語版）メトヘキシタールメチルフェノバルビタール（英語版）ナルコバルビタールネアルバルビタール（英語版）ペントバルビタールフェナリマール（英語版）フェノバルビタールフェタルビタールプリミドンプロバルビタール（英語版）プロパリロナールプロピルバルビタールプロキシバルビタール（英語版）レポサールセコバルビタールシグモダールスピロバルビタール（英語版）タルブタール（英語版）テトラバメート（英語版）テトラバルビタール（英語版）チアルバルビタールチアミラールチオバルビタール（英語版）チオブタバルビタールチオペンタールチオテトラバルビタールバロファン（英語版）ビンバルビタールビニルビタール
ベンゾジアゼピン類	2-オキソクアゼパム 3-ヒドロキシフェナゼパムアジナゾラム（英語版）アルプラゾラムアルフェンダザムアビザフォンベンタゼパムブレタゼニル（英語版）ブロマゼパムブロマゾラム（英語版）ブロチゾラムカマゼパム（英語版）カルブラゼパムクロルジアゼポキシドシクロチゾラムシナゼパムシノラゼパムクラゾラムクリマゾラムクロバザムクロナゼパムクロナゾラムクロニプラゼパムクロラゼプ酸クロチアゼパムクロキサゾラム CP-1414S シプラゼパムデロラゼパム（英語版）デモキセパムジアゼパムジクラゼパムジムダゼニルドキセファゼパムエルファゼパムエスタゾラムエチルカルフルゼペートエチルジラゼペートロフラゼプ酸エチルエチゾラム FG-8205 フレタゼパムフルブロマゼパムフルブロマゾラムフルジアゼパムフルニトラゼパムフルニトラゾラムフルラゼパムフルタゾラムフルテマゼパム（英語版）フルトプラゼパムホサゼパム（英語版）ギダゼパムハラゼパムハロキサゾラムイクラゼパムイミダゼニルイラゼピンケタゾラムロフェンダザムロピラゼパムロプラゾラム（英語版）ロラゼパムロルメタゼパムメクロナゼパムメダゼパムメニトラゼパムメタクラゼパムメキサゾラムミダゾラムモトラゼパム（英語版） N-デスアルキルフルラゼパムニフォキシパムニメタゼパムニトラゼパムニトラゼペートニトラゾラムノルダゼパム（英語版）ノルテトラゼパムオキサゼパム（英語版）オキサゾラムフェナゼパム（英語版）ピナゼパムピボキサゼパムプラゼパムプレマゼパムプロフラゼパム（英語版）ピラゾラム QH-II-66 クアゼパムレクラゼパムレミマゾラムリルマザホンリパゼパム（英語版） Ro48-6791（英語版） Ro48-8684 SH-053-R-CH3-2′F（英語版）スラゼパムテマゼパムテトラゼパム（英語版）トルファゼパムトリアゾラムトリフルバザムトリフルノルダゼパムツクラゼパム（英語版）ウルダゼパムザピゾラムゾラゼパムゾメバザム
ウレタン	カリスバメート（英語版）カリソプロドールクロセンタルシクラルバメート（英語版）ジフェバルバメートエミルカメート（英語版）エチナメート（英語版）フェバルバメートフェルバメート（英語版）ヘキサプロピメートヒドロキシフェナメートロルバメート（英語版）メブタメートメプロバメートニソバメート（英語版）ペンタバメート（英語版）フェンプロバメートプロシメート（英語版）スチラメート（英語版）テトラバメート（英語版）チバメート
フラボノイド	6-メチルアピゲニン（英語版）ジヒドロミリセチンアピゲニンバイカレインカテキンガロカテコール没食子酸エピガロカテキンヒスピドゥリン（英語版）リナリン（英語版）ルテオリン Rc-OMe（英語版）黄芩成分 (例：バイカリン・オウゴニン)
イミダゾール	エトミデートメトミデート（英語版）プロポキセート（英語版）
カヴァ成分	デスメトキシヤンゴニンカバインジヒドロカバイン 5,6-デヒドロメチスチシン（英語版）メチスチシンジヒドロメチスチシン
ウレイド（英語版）	アセカルブロマール（英語版）アプロナールブロミソバルカルブロマールカプリド（英語版）エクチルウレア（英語版）
神経ステロイド	アセブロコールアロプレグナノロンアルファドロン（英語版）アルファキサロン（英語版） 3α-アンドロスタンジオール（英語版）アンドロステノール（英語版）アンドロステロン特定のアナボリックステロイド類コレステロール DHDOC（英語版） 3α-DHP（英語版） 5α-DHP（英語版） 5β-DHP（英語版）ジヒドロテストステロンエチオコラノロン（英語版）ガナキソロン（英語版）ヒドロキシジオン（英語版）ミナキソロン ORG-20599（英語版） ORG-21465（英語版） P1-185（英語版）ポソボロン（英語版）プレグナノロン（エルタノロン）（英語版）レナノロン SAGE-324（英語版） THDOC（英語版）ズラノロン
非ベンゾジアゼピン系	シクロピロロン類: エスゾピクロンパゴクロンパジナクロン（英語版）スプロクロン（英語版）スリクロンゾピクロンイミダゾピリジン類: アルピデム DS-1 (薬物)（英語版）ネコピデムサリピデムゾルピデムピラゾロピリミジン（英語版）類: ジバプロンファシプロンインジプロン（英語版）ロレジプロン（英語版）オシナプロン（英語版）パナジプロンタニプロンザレプロン（英語版）その他: アジピプロン（英語版） CGS-8216（英語版） CGS-9896（英語版） CGS-13767（英語版） CGS-20625（英語版） CL-218,872（英語版） CP-615,003（英語版） ELB-139（英語版） GBLD-345（英語版）イメピトイン（英語版） JM-1232 L-838,417（英語版）リレキニル（Ro41-3696）（英語版） NS-2664（英語版） NS-2710（英語版） NS-11394（英語版）パイプクアリン ROD-188（英語版） RWJ-51204 SB-205,384（英語版） SX-3228（英語版） TP-003 TPA-023（英語版） TP-13 U-89843A U-90042（英語版）ビクアリン Y-23684（英語版）
フェノール類	ホスプロポフォールプロポフォールチモールグルテチミド（英語版）メチプリロン（英語版）ピペリジオン（英語版）ピリチルジオン（英語版）
ピラゾロピリジン類	カルタゾレートエタゾレート ICI-190,622 トラカゾレート
キナゾリノン類	アフロカロンクロロカロンジプロカロン（英語版）エタカロンメブロカロンメクロカロン（英語版）メタカロン（英語版）メチルメタカロンニトロメタカロン SL-164
吸入麻酔薬/ガス	アセトンアセトフェノンアセチルグリシンアミドクロラール水和物（英語版）アリフルラン（英語版）ベンゼンブタンブテンセンタルンクロラールクロラールベタイン（英語版）抱水クロラールクロロホルムクリオフルオランデスフルランジクロラルフェナゾン（英語版）ジクロロメタンジエチルエーテルエンフルランフルロキセンハロプロパン（英語版）ハロタンイソフルランメトキシフルランメチルプロピルエーテル亜酸化窒素ノルフルランパラアルデヒドロフルラン（英語版）セボフルランシンタン（英語版）テフルラン（英語版）トルエン 1,1,2-トリクロロエタントリクロロエチレンビニルエーテル
その他/未分類	3-ヒドロキシブタナールアロガバト（英語版）アベルメクチン類 (例：イベルメクチン) 臭化物化合物 (例：臭化リチウム, 臭化カリウム, 臭化ナトリウム) カルバマゼピンクロラロース（英語版）クロルメザノンクロメチアゾール（英語版）ダリガバット DEABL（英語版）重水素化エチフォキシン（英語版）ジヒドロエルゴリン（英語版）類 (例：ジヒドロエルゴクリプチン（英語版）, エルゴロイド（英語版）) エタゼピン（英語版）エチフォキシン（英語版）フルピルチン（英語版）ホパンテン酸（英語版） KRM-II-81（英語版）ランタンラベンダー油（英語版）リグナン類 (例：4-O-メチルホノキオール（英語版）, ホノキオール（英語版）, マグノロール（英語版）, オボバトール（英語版）) ロレクレゾールイソ吉草酸メンチル（英語版）モナストロール（英語版） Org 25,435（英語版）プロパニジドレチガビン（英語版）サフラナールスチリペントール（英語版）スルホニルアルカン（英語版）類 (例：スルホンメタン（英語版）, テトロナール（英語版）, トリオナール（英語版）) トピラマートセイヨウカノコソウ成分 (例：3-メチルブタン酸, イソバレルアミド, バレレン酸（英語版）) 未分類のベンゾジアゼピン部位陽性調節因子: MRK-409（英語版） TCS-1205（英語版）
関連：受容体修飾薬（英語版） • GABA受容体調節因子（英語版） • GABA代謝輸送調節因子（英語版）