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サンドボックス
Repaglinide.svg
Repaglinide ball-and-stick.png
IUPAC命名法による物質名
(S)-(+)-2-ethoxy-4-[2-(3-methyl-1-[2-(piperidin-1-yl)phenyl]butylamino)-2-oxoethyl]benzoic acid
臨床データ
商品名 Prandin
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a600010
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 経口
薬物動態的データ
生物学的利用能 56% (経口)
血漿タンパク結合 >98%
代謝 肝臓における酸化およびグルクロン酸抱合 (CYP3A4酵素により触媒される)
半減期 約1時間
排泄 糞便中(90%) および 尿中(8%)
識別
CAS番号 135062-02-1
ATCコード A10BX02
PubChem CID 65981
DrugBank DB00912
ChemSpider 59377 チェック
UNII 668Z8C33LU チェック
KEGG D00594 チェック
ChEMBL CHEMBL1272 チェック
化学的データ
化学式 C27H36N2O4 
分子量 452.586 g/mol


レパグリニド は、ミチグリニドナテグリニドなど同様にフェニルアラニン誘導体であり、 俗に「グリニド系」と呼ばれる群に属する経口糖尿病薬のひとつである。 日本国内では「シュアポスト」として大日本住友製薬により販売されている。 アメリカ合衆国ではPrandinという名称で、カナダではGlucoNormという名称で、デンマークの製薬企業ノボノルディスクにより販売されている。

ファミリーレストラン(お笑いコンビ) ファミリーレストラン

薬理作用[編集]

レパグリニドは膵臓ランゲルハンス島β細胞の細胞膜にあるカリウムイオンチャンネルの開確率を低下させ、 インスリンの放出を促すことにより血糖値を降下させる。 スルフォニルウレア系の薬剤と同様の薬理作用を示すが、作用時間が短く、スルフォニルウレア系の薬剤と比べ、低血糖発作を起こしにくいと云われている。


用法及び容量[編集]

糖尿病治療の基本である食事療法・運動療法を十分に行ったうえで、それらの効果が不十分な場合にレパグリニドの内服を考慮する。 剤形は0.25mg錠と0.5mg錠がある。 成人における レパグリニドの一般的な用量は、投与開始時は一回0.25mgを、一日に三回、毎食直前に内服する。 維持用量は通常1回0.25~0.5mgで、必要に応じて適宜増減する。 一回量を1mgまで増量することができる。

副作用[編集]

低血糖、肝機能障害、心筋梗塞、下痢、嘔気/嘔吐、体重増加などが報告されている。

薬物相互作用[編集]

レパグリニドはCYP3A4酵素の基質となる物質であり、シクロスポリンや抗真菌薬(イトラコナゾールやケトコナゾール)と同時に使用すべきではない。 レパグリニドと上記の薬剤を同時に内服すると、レパグリニドの血漿中濃度の上昇を来たし、低血糖を生ずる恐れがある。

リファンピシンの薬物代謝酵素誘導により、レパグリニドの血中濃度が低下する可能性があり、血糖降下作用を減弱することが予想される。

禁忌[編集]

重篤な肝臓病の患者、妊婦、授乳婦に対しては、投与するべきではない。


外部リンク[編集]

参考文献[編集]

  • [2] - 添付文書(pdf)