モルヒネ

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モルヒネ
Morphine2DCSD.svg
Morphine3DanJ.gif
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • AU: C
  • US: C
法的規制
投与方法 吸入, 経口, 皮下注射, 筋肉内注射, 静注
薬物動態データ
生物学的利用能 〜25% (経口); 100% (静注);
血漿タンパク結合 30–40%
代謝 肝臓 90%
半減期 2–3 時間
排泄 腎臓 90%, 胆汁 10%
識別
CAS番号
57-27-2
ATCコード N02AA01 (WHO)
PubChem CID: 5288826
DrugBank APRD00215
ChemSpider 4450907
KEGG D08233
化学的データ
化学式 C17H19NO3
分子量 285.4
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モルヒネ: morfine: morphine英語発音: [ˈmɔːrfiːn])は、ベンジルイソキノリン型アルカロイドの一種で、チロシンから生合成されるオピオイド系の化合物である。ケシを原料とする。日本では処方箋医薬品(薬機法)毒薬(薬機法)麻薬(麻向法)として規制されている。

オピオイド鎮痛薬として、おもに鎮痛目的で用いられている。医療用麻薬でもあり、その鎮痛作用は強力である。とくに持続する鈍痛に効果が高く、一般的な鎮痛薬が効きにくい内臓痛をはじめ、各種がん痛や手術後にも適応する。有効限界がないのも特徴で、より強い痛みに対しては用量を増やすことによる対応が可能である。[1]

医療用途[編集]

医療においては癌性疼痛をはじめ、各種の疾病および外傷による疼痛を緩和する目的で使用される。薬剤の剤形としては錠剤散剤液剤坐剤注射剤があり、それぞれ実情に応じて使用される。「モルフィン」「モヒ」とも言う。

がんの痛みの治療に用いられる代表的な医療用麻薬は「モルヒネ」です。

モルヒネには、末(粉薬)、錠剤、徐放剤(ゆっくりと長時間効く薬)、内服液、貼付剤、坐剤、注射剤、シリンジ注など多くの剤形が揃っており、種々の痛みに対応できます。

体の中には医療用麻薬と同じ働きをする「β‐エンドルフィン」と呼ばれる物質があります。β‐エンドルフィンは、脳内や脊髄内の受容体に結合し、痛みを脳に伝える神経の活動を抑制して、強力な鎮痛作用を示します。医療用麻薬も同様のメカニズムで鎮痛作用を示します。 アルコールに対して、強い人、弱い人がいるように、痛みをとるために必要な医療用麻薬の量にも、個人差があります。たとえ飲む量が増えたとしても、それによって中毒を起こしたりすることはありません。[2]

作用機序[編集]

モルヒネはオピオイド神経を興奮させ、下行性疼痛制御により、侵害受容器(痛みを感じる受容器)で発生した興奮の伝達を遮断し上行性疼痛伝達をとめることにより中枢鎮痛作用を示す。

副作用[編集]

モルヒネの副作用には依存性、耐性のほか悪心嘔吐、血圧低下、便秘、眠気、呼吸抑制などがある。便秘の発現が98%、悪心嘔吐は40%–50%の症例でみられる。眠気はモルヒネ投与開始から7日の間で頻繁にみられ、時間経過と共に改善することがほとんどである。

毒性[編集]

としてみた場合、非常に強い塩酸モルヒネを例にとると薬物でヒト(経口)LD50:120-500mg/kg。マウス皮下注 (LD50) 456mg/kg、マウス静注 (LD50) 258 mg/kg。乳児・ 小児では感受性が高い。数量にするとヒトに対し6-25gであり、数分から2時間程度で死亡する。

法的分類[編集]

国際的には、麻薬に関する単一条約の、スケジュールIに指定されている。

  • 日本において、モルヒネは麻薬及び向精神薬取締法において麻薬に指定されている。
  • イギリスにおいて、モルヒネは「1971年薬物誤用法」 (Misuse of Drugs Act 1971) の、クラスA薬物に分類されている。
  • アメリカ合衆国において、モルヒネは規制物質法の、スケジュールII薬物に分類されている。
  • オーストラリアにおいて、モルヒネは医薬品法 (Therapeutic Goods Act 1989) の、スケジュール8薬物として分類されている。

歴史[編集]

1804年ドイツの薬剤師フリードリヒ・ゼルチュルナーにより、初めて分離される(この物質は、史上初めて薬用植物から分離されたアルカロイドとなった)。ゼルチュルナーは、この薬が「夢のように痛みを取り除いてくれる」ということから、ギリシア神話に登場する夢の神モルペウス (Morpheus)にちなんでモルフィウム (morphium) と名づけ、効用の研究・宣伝に当たった。

1805年には鎮静催眠薬として精神医学にも導入された[3]

しかし、1853年の皮下注射針の開発までは、モルヒネは普及しなかった。鎮痛のために用いられ、また、アヘンアルコール中毒(依存症)の治療として用いられた。南北戦争ではモルヒネは広く使用され、軍人病(モルヒネ依存症)による40万人を超える被害者を生み出した。また普仏戦争において、同様のことが西欧で起こった。

1874年に、ヘロインがモルヒネを原料に生成された。

脚注[編集]

  1. ^ モルヒネ”. www.interq.or.jp. 2020年1月8日閲覧。
  2. ^ 「医療用麻薬」の誤解|緩和ケア.net”. www.kanwacare.net. 2020年1月8日閲覧。
  3. ^ “The history of barbiturates a century after their clinical introduction”. Neuropsychiatr Dis Treat (4): 329–43. (2005). PMC: 2424120. PMID 18568113. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2424120/. 

関連項目[編集]

外部リンク[編集]