チザニジン

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チザニジン
Tizanidine.svg
Tizanidine ball-and-stick.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 テルネリン, Zanaflex
Drugs.com monograph
MedlinePlus a601121
胎児危険度分類
  • C
法的規制
投与方法 経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合 30%
代謝 CYP 1A2
半減期 1.5時間
識別
CAS番号
51322-75-9 チェック
ATCコード M03BX02 (WHO)
PubChem CID: 5487
DrugBank DB00697 チェック
ChemSpider 5287 チェック
UNII 6AI06C00GW チェック
KEGG D08611  チェック
ChEMBL CHEMBL1079 チェック
別名 4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-8-thia-7,9-diazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amine
化学的データ
化学式 C9H8ClN5S
分子量 253.712 g/mol
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チザニジン(Tizanidine)は筋弛緩薬として用いられる医薬品の一つである。中枢α2-アドレナリン作動薬に分類される。多発性硬化症ALS痙直型両麻痺英語版背部痛英語版脊椎中枢神経系の障害を原因とする痙攣こむら返り筋肉の強張りの治療に使用される。線維筋痛症の症状緩和にも用いられる[1]。適応外使用として、片頭痛不眠症てんかんの治療にも使用される。商品名テルネリン

テルネリン錠

効能・効果[編集]

チザニジンはバクロフェンジアゼパムよりも忍容性の高い抗痙攣薬として2008年に報告された[2]。チザニジンの作用は強力で、2mgの用量で低血圧を生じ得るので、起立性低血圧の既往を有する患者には注意が必要である。

禁忌[編集]

副作用[編集]

重大な副作用は、ショック、急激な血圧低下、心不全、呼吸障害、肝炎、肝機能障害、黄疸である[3]

他に、眩暈、眠気、脱力感、神経過敏、幻覚、抑うつ、口渇、便秘下痢、胃痛、胸焼け、筋肉の痙攣、腰痛、発疹、発汗、腕・脚・手・足のピリピリ感が副作用として発生する[4]

チザニジンは時に肝細胞型の肝障害を誘発する。臨床試験ではチザニジンを服用した患者の最大5%に肝機能検査値異常が見られたが、服用を中止すると症状は消失した。チザニジンの初回投与時から6ヶ月間は定期的に肝機能を検査する必要がある。

相互作用[編集]

チザニジンは中程度以上のCYP1A2阻害薬とは併用できない。フルボキサミンまたはシプロフロキサシンを使用中の患者で血中濃度のAUC(濃度-時間曲線下面積)がそれぞれ33倍、10倍に上昇する[3]モキシフロキサシンレボフロキサシンシプロフロキサシン等のフルオロキノロン系合成抗菌剤は、チザニジンとの併用で血中濃度が上昇するので避けるべきである[5]。さらに、チザニジンは中枢抑制薬と相互作用する。飲酒で胃部不快感や胸焼けを誘発する。

チザニジンの分布容積は2.6Lである。

出典[編集]

  1. ^ Zanaflex for Fibromyalgia
  2. ^ Kamen, L.; Henney, HR.; Runyan, JD. (Feb 2008). “A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury.”. Curr Med Res Opin 24 (2): 425–39. doi:10.1185/030079908X261113. PMID 18167175. 
  3. ^ a b テルネリン錠1mg/テルネリン顆粒0.2% 添付文書” (2015年3月). 2016年4月4日閲覧。
  4. ^ Tizanidine - PubMed Health
  5. ^ http://www.drugs.com/tizanidine.html

関連項目[編集]