受容体逆作動薬

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完全作動薬(Fa)、部分作動薬(Pa)、遮断薬(Na)、逆作動薬(Ia)の用量反応曲線

薬理学における受容体逆作動薬(inverse agonist)とは、受容体作動薬と同様に結合するが、作動薬とは反対の作用を及ぼす医薬品である。遮断薬は受容体に結合するが何の作用も及ぼさない事から、逆作動薬とは区別される[1]

逆作動薬が作用する前提として、標的受容体はリガンドが結合していない状態でも常時活性(内活性英語版または基礎活性として知られる)を有している必要がある。作動薬は受容体の基礎活性を増加させ、逆作動薬は基礎活性を低下させる。

完全作動薬の活性英語版が100%、(純粋な)遮断薬の活性が0%であるとすると、逆作動薬の活性は0%未満(マイナス)である。

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基礎活性を有し、逆作動薬の存在が知られている受容体の例として、GABAA受容体が挙げられる。GABAA受容体の作動薬(ベンゾジアゼピン等)は鎮静効果を持ち、逆作動薬は不安惹起作用英語版Ro15-4513英語版等)や痙攣誘発作用英語版β-カルボリン誘導体)を持つ[2][3]

内因性逆作動薬の例として、アグーチ関連蛋白質英語版(AgRP)とそれに関連のあるアグーチ蛋白質英語版(ASIP).が知られている。両方共ヒトに存在し、それぞれメラノコルチン4受容体(Mc4R英語版)とメラノコルチン1受容体(Mc1R英語版)に結合する。双方共、親和性はナノモル濃度レベルである[4]

オピオイド遮断薬英語版であるナロキソンおよびナルトレキソン英語版は、オピオイドμ受容体の部分逆作動薬である。

関連項目[編集]

出典[編集]

関連資料[編集]

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