アゴメラチン

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アゴメラチン
Agomelatine Structural Formula V.1.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
ライセンス EMA:リンク
法的規制
  • (Prescription only)
投与方法 経口投与
薬物動態データ
生物学的利用能 ~5%
代謝 肝代謝:
CYP1A1
CYP1A2
CYP2C9/19
半減期 1-2時間[1]
識別
CAS番号
138112-76-2
ATCコード N06AX22 (WHO)
PubChem CID: 82148
DrugBank APRD00060
ChemSpider 74141
KEGG D02578
化学的データ
化学式 C15NO2
分子量 243.30 g/mol

アゴメラチンAgomelatine)は、ノルアドレナリン・ドパミン脱抑制薬(NDDI)と呼ばれる抗うつ剤の一つである。2009年2月24日にEUで承認されて、Servier Laboratories社からValdoxan商品名で発売されている。

2012年現在、米国で臨床試験が行われている。

薬理[編集]

メラトニンの構造式。
このインドール環を置換したものがアゴメラチンである。

本剤はミルタザピンSNRIのようなデュアルアクション(2つ以上の作用機序にて初めて効果を発現する)によって効果を発現する。

アゴメラチンはメラトニンMT1,2アゴニストであり、セロトニン5-HT2B,2Cアンタゴニストである[2]
セロトニン5-HT2アンタゴニストは、青斑核腹側被蓋野にそれぞれ介在する抑制性ニューロンを抑制し、前頭前皮質へと投射されるドパミンとノルアドレナリン神経系を脱抑制する。

MT1,2アゴニストは睡眠の改善を計ることができるとされる。
また、MTアゴニストはサイトカインの調節や活性酵素の中和などを介して、うつ病の精神免疫障害仮説によりうつ病を改善させる可能性が臨床試験により検証されている。
しかし、5-HT2Aアンタゴニストと同じで、MTアゴニスト単体では抗うつ作用が十分ではなかったが、2つを統合させたアゴメラチンは優れた抗うつ作用を有していることから、相乗して抗うつ作用を発現しているとされる。

脚注[編集]

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関連項目[編集]

同じセロトニン5-HT2A,2Cアンタゴニストであり、ノルアドレナリンとドパミンの遊離を促進させる。
また、ミルタザピンは5-HT3アンタゴニストであり、他にアドレナリンα2アゴニストとヒスタミンH1アンタゴニストでもある。