ゾピクロン

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ゾピクロン
Zopiclone.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • AU: C
  • US: C
法的規制
投与方法 経口投与
薬物動態データ
生物学的利用能 74.9%
血漿タンパク結合 69.0±3.7%(アルブミン
代謝 肝臓シトクロムP450酵素
3A4, 2C8
半減期 3.66 時間(7.5mg)
3.94 時間(10mg)
排泄 主に尿、一部糞便
識別
CAS番号
(MeSH)
43200-80-2
ATCコード N05CF01 (WHO)
PubChem CID: 5735
DrugBank APRD00356
KEGG D01372
化学的データ
化学式 C17H17ClN6O3
分子量 388.808 g/mol

ゾピクロン英語: Zopiclone)は、シクロピロロン系睡眠障害改善剤であり、非ベンゾジアゼピン系の超短時間作用型睡眠薬として知られている。深い眠り(徐波睡眠ステージ3と4)を増加させ、レム睡眠に対する影響は少ない。ベンゾジアゼピン受容体に結合し、GABA受容体へ影響することでGABA系の抑制機構を増強する点ではベンゾジアゼピン系の薬物と似ている。日本では1989年からアモバンが販売され、後発医薬品も存在する。ゾピクロンはラセミ混合物R体S体)であり、光学分割して得られたS体の製剤がエスゾピクロン(ルネスタ)である[1]薬機法習慣性医薬品[2]麻薬及び向精神薬取締法第三種向精神薬に指定されている。

歴史[編集]

1987年
フランス国有(当時)の化学・製薬会社、当時のローヌ・プーラン (Rhône-Poulencが創薬した。
フランスでは1987年に Imovane の製品名で発売された。
1989年
日本では1989年から、アモバンの製品名で発売されている。当時は中外製薬吉富製薬が提携販売。2015年時点では、サノフィ製造、日医工販売。

適応[編集]

副作用[編集]

  • 副作用として、依存性、呼吸抑制、一過性前向性健忘、口渇、めまい、ふらつきなどがある。過剰投与を長期に渡り行った場合、常時服用していないと離脱症状として情緒不安定、耳鳴り、幻聴、嘔吐などを起こす事がある。
  • 苦味を感じる味覚障害が発現する。苦味が酷い場合はうがいを行うか、無理せず他の睡眠薬に変更する。
他の睡眠薬ではほとんど報告されていないが、ゾピクロンは承認時までの臨床試験で約8%の被験者に苦味の副作用が発現している[1]
  • なお10mg以上(例:30mgまたは40mg)を一度に服用すると、筋弛緩作用により全身の力が入らなくなる症状や、幻覚などが現れることがある。

依存性[編集]

ゾピクロンをサルに経口投与した依存性試験では、ベンゾジアゼピンタイプ依存性がみられた[1]

身体依存性
ジアゼパムより弱く、ニトラゼパムと同等[1]
精神依存性
ジアゼパムと同等[1]

出典[編集]

参考文献[編集]

関連項目[編集]