ゾピクロン

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ゾピクロン
Zopiclone.svg
IUPAC命名法による物質名
(RS)-[8-(5-chloropyridin-2-yl)- 7-oxo-2,5,8-triazabicyclo [4.3.0]nona-1,3,5-trien-9-yl] 4- methylpiperazine-1-carboxylate
臨床データ
胎児危険度分類
  • US: C
投与方法 7.5 mg錠または10 mg錠 経口投与
薬物動態データ
代謝 肝臓のシトクロムP450酵素による
半減期 6時間以下
65歳以上は9時間以下
排泄 尿
識別
CAS番号 43200-80-2
ATCコード N05CF01
PubChem CID: 5735
DrugBank APRD00356
KEGG D01372
化学的データ
化学式 C17H17ClN6O3
分子量 388.808 g/mol

ゾピクロン(zopiclone)は、非ベンゾジアゼピン系のシクロピロロン系の超短時間作用型の睡眠導入剤である。GABA受容体に作用し効果を示す点ではベンゾジアゼピン系睡眠導入剤と薬理作用は似ている。フランスでは1987年に販売開始され、日本では1989年から商品名アモバンで販売され、後発医薬品が存在する。鏡像異性体はエスゾピクロン(ルネスタ)である。

薬事法における習慣性医薬品に指定されている[1]

歴史[編集]

フランス国有(当時)の化学・製薬会社、当時のローヌ・プーラン社(Rhône-Poulenc)が創薬した。フランスでは1987年にImovaneの商品名で発売された。

日本では1989年から、アモバンの商品名で発売されている。当時は中外製薬吉富製薬が提携販売。2015年時点では、サノフィ製造・日医工販売。

用法[編集]

成人1回につき7.5mgから10mgを就寝前に服用する。年齢・症状により増減するが、10mgを超えないこと。
  • 麻酔前投薬
成人1回につき7.5mgから10mgを就寝前または手術前に服用する。年齢・症状により増減するが、10mgを超えないこと。

種類[編集]

  • 錠剤:7.5mg, 10mg
  • 2015年11月現在後発医薬品にはゾピクロン錠7.5mgトーワ(東和薬品)のように成分名+製薬メーカーの名称を用いる動きがある。

薬物動態[編集]

CYP3A4を主とし、CYP2C8でも代謝される[2]

副作用[編集]

副作用として、依存性、呼吸抑制、一過性前向性健忘、口渇、めまい、ふらつきなどがある。過剰投与を長期に渡り行った場合、常時服用していないと離脱症状として情緒不安定、耳鳴り、幻聴、嘔吐などを起こす事がある。また苦味などを感じる味覚障害が発現する。苦味が酷い場合はうがいを行うと良い。苦味の副作用はゾピクロンに特徴的であり、他の睡眠導入剤ではほとんど報告されていないが、例えば先発品のゾピクロン製剤であるアモバンのインタビューフォームによると、承認時までの臨床試験で約8%の被験者に苦味の副作用が発現している。 なお10mg以上(例:30mgまたは40mg)を一度に服用すると筋弛緩作用により全身の力が入らなくなる症状や幻覚などが現れることがある。

出典[編集]

参考文献[編集]

関連項目[編集]