エスゾピクロン

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エスゾピクロン
Eszopiclone.svg
Eszopiclone-3D-balls.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
投与方法 1,2,3 mg錠 経口投与
薬物動態データ
代謝 肝臓
半減期 6時間以下
排泄 尿
識別
CAS番号
(MeSH)
138729-47-2
ATCコード N05CF04 (WHO)
PubChem CID: 969472
DrugBank APRD00431 チェック
化学的データ
化学式 C17H17ClN6O3
分子量 388.808 g/mol

エスゾピクロン(英語: Eszopiclone)は、シクロピロロン系睡眠障害改善剤であり、非ベンゾジアゼピン系の超短時間作用型睡眠薬として知られている。日本では2012年よりルネスタが販売されている。ゾピクロン鏡像異性体であり、同様にGABA受容体に作用することで作用する。欧州ではゾピクロンに似すぎていると判断され、販売されていない。2014年には、アメリカ食品医薬品局(FDA)は、翌日への持ち越し効果による車の運転などの機能障害から、推奨開始使用量を1mgとした。ゾピクロンよりも使用量が少ないため軽減されているが、代謝産物が苦味をもつため長時間苦味を感じることがある。

連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある[1]薬機法における習慣性医薬品である[2]。ゾピクロンとは異なり、麻薬及び向精神薬取締法における向精神薬に指定されない。

歴史[ソースを編集]

大日本住友製薬のアメリカ法人の子会社であるサノビオン・ファーマシューティカルズ(旧:セプラコール)が創薬した。ゾピクロンの (S)-鏡像異性体であり、ゾピクロン同様、GABA受容体に作用し効果を示す。日本では2007年からエーザイがライセンス契約を結び、開発ならびに販売に関する権利を取得[3]しており、2011年には厚生労働省薬事・食品衛生審議会より承認されている。2012年4月18日、エーザイよりルネスタとして、1mg、2mg、3mgが発売された。

合成[ソースを編集]

ラセミ混合物R体S体)であるゾピクロン光学分割して得られたS体がエスゾピクロンである。

効能・効果[ソースを編集]

副作用[ソースを編集]

日本では2017年3月に「重大な副作用」の項に、連用により依存症を生じることがあるので用量と使用期間に注意し慎重に投与し、急激な量の減少によって離脱症状が生じるため徐々に減量する旨が追加され、厚生労働省よりこのことの周知徹底のため関係機関に通達がなされた[1]

アメリカ食品医薬品局(FDA)は2014年5月15日付けの通知で、エスゾピクロンの推奨開始用量を1mgに変更した。翌日への持ち越し効果として、車の運転や記憶に関わる機能障害が生じる可能性が確認されたためとしている[4][5]

代謝産物が苦味を持つため、口の中を通り抜けた後も苦みを感じるが、エスゾピクロンよりも使用量が少ないため、その苦味は弱くなる。

出典[ソースを編集]