エスゾピクロン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
移動先: 案内検索
エスゾピクロン
Eszopiclone.svg
Eszopiclone-3D-balls.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
投与方法 1,2,3 mg錠 経口投与
薬物動態データ
代謝 肝臓
半減期 6時間以下
排泄 尿
識別
CAS番号
(MeSH)
138729-47-2
ATCコード N05CF04 (WHO)
PubChem CID: 969472
DrugBank APRD00431 チェック
化学的データ
化学式 C17H17ClN6O3
分子量 388.808 g/mol

エスゾピクロン英語: Eszopiclone)は、シクロピロロン系睡眠障害改善剤であり、非ベンゾジアゼピン系の超短時間作用型睡眠薬として知られている。日本では2012年よりルネスタが販売されている。ゾピクロン鏡像異性体であり、同様にGABA受容体に作用することで作用する。欧州ではゾピクロンに似すぎていると判断され、販売されていない。2014年には、アメリカ食品医薬品局(FDA)は、翌日への持ち越し効果による車の運転などの機能障害から、推奨開始使用量を1mgとした。

薬機法における習慣性医薬品である[1]。ゾピクロンとは異なり、麻薬及び向精神薬取締法における向精神薬に指定されない。

歴史[編集]

大日本住友製薬のアメリカ法人の子会社であるサノビオン・ファーマシューティカルズ(旧:セプラコール)が創薬した。

大日本住友製薬のアメリカ法人の子会社であるサノビオン・ファーマシューティカルズ(旧:セプラコール)が創薬した。ゾピクロンの (S)-鏡像異性体であり、ゾピクロン同様、GABA受容体に作用し効果を示す。日本では2007年からエーザイがライセンス契約を結び、開発並びに販売に関する権利を取得[2]しており、2011年には厚生労働省薬事・食品衛生審議会より承認されている。2012年4月18日、エーザイよりルネスタとして、1mg、2mg、3mgが発売された。

合成[編集]

ラセミ混合物R体S体)であるゾピクロン光学分割して得られたS体がエスゾピクロンである。

効能・効果[編集]

副作用[編集]

アメリカ食品医薬品局(FDA)は2014年5月15日付けの通知で、エスゾピクロンの推奨開始用量を1mgに変更した。翌日への持ち越し効果として、車の運転や記憶に関わる機能障害が生じる可能性が確認された為としている[3][4]

動物試験[編集]

マウスでのゾピクロンの身体依存性試験では、ベンゾジアゼピン様の身体依存性を示さなかった。 マウス・ラット・イヌでのエスゾピクロンの身体依存性を示唆する成績は得られなかった。ウスでは、弱いながらもベンゾジアゼピンの退薬症状を緩和する作用が報告されている。

脚注[編集]

[ヘルプ]

注釈[編集]

出典[編集]