ドセタキセル

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ドセタキセル
Docetaxel.svg
Docetaxel3d.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
投与方法 点滴静注
薬物動態データ
生物学的利用能 NA
血漿タンパク結合 >98%
代謝 肝臓
半減期 86 hours
排泄 胆汁排泄
識別
CAS番号
(MeSH)
114977-28-5
ATCコード L01CD02 (WHO)
PubChem CID: 148124
DrugBank APRD00932
KEGG D07866
化学的データ
化学式 C43H53NO14
分子量 807.879 g/mol

ドセタキセル(docetaxel、略称:DTX、TXT)は、タキサン系の抗がん剤の一つである。重合した微小管に結合して細胞の有糸分裂を阻害英語版する。商品名はタキソテール(taxotere、サノフィ社)。

先行して開発されたパクリタキセル(商品名タキソール)と名称が非常に似ていて、作用機序も同じだが、抗腫瘍効果や溶解性の点で改良がなされており、重篤な副作用の発症率が低いという報告がある[1]

効能・効果[編集]

類似名称薬剤による誤投与問題[編集]

上述のように、タキソテールはタキソール(パクリタキセル:1日の投与量上限が210mg/m2)よりも少ない用量となるため、名称を間違わないように注意が必要となる。

2011年7月、タキソテール(従来は粘調性のある液状。バイアル入り)の溶解済み製剤が発売され、名称が「ワンタキソテール点滴静注」とされたが、「タキソテール点滴静注用」も引き続き販売されている。

注射剤の調製[編集]

パクリタキセルと同様に水に難溶なため、無水エタノールに溶かして使用される[2]。タキソテール注はタキソール注(パクリタキセル)と異なり、添付溶解液として13%エタノール溶液が添付されており、これに用時溶解して使用する。ただし、エタノールに過敏な患者に用いる場合は、生理食塩水または5%ブドウ糖液を用いることもできる。

一方、ワンタキソテールは溶解済みの1バイアル製剤であるが、溶液に39.5%のエタノールが含まれており[3]、エタノールに過敏な患者に用いることが難しかった[4]。2008年にタキソテールの再審査が終了[5]すると、後発品が一斉に発売され、その中には「エタノールフリー」を謳う製品が複数存在した。2015年5月になって、ワンタキソテールの組成を変更してアルコールを含まない製剤とする旨の変更承認申請が提出された[6]が、2016年11月現在では変更承認されていない。

なお、ワンタキソテール点滴静注のドセタキセル濃度は、添付文書に従ってタキソテール点滴静注用を溶解した場合の2倍となっている。

作用機序[編集]

パクリタキセルと同様、微小管に結合して安定化させ脱重合を阻害することで、腫瘍細胞の分裂を阻害する。

副作用[編集]

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、

である[7]。(頻度未記載は頻度不明)

パクリタキセルに比べ骨髄抑制(白血球減少など)の発現頻度は高いが、神経毒性が少ないので神経障害(麻痺、しびれ、難聴など)は少ない[1]。累積投与量が増すと、浮腫や爪の変性が見られる。
パクリタキセル製剤と同様に、ドセタキセル製剤にも無水エタノールが含まれるため、投与後に急性アルコール中毒を呈する患者がいることについて米国FDAは警告した。なお、パクリタキセルに比べ、ドセタキセルの方がアルコール量は少ない[8][2]

出典[編集]

参考文献[編集]