ビンブラスチン

ビンブラスチン
臨床データ
別名	vincaleukoblastine
AHFS/; Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682848
胎児危険度分類	AU: D ; ;
投与経路	点滴静脈注射
ATCコード	L01CA01 (WHO) ;
法的地位
法的地位	UK: POM（処方箋のみ）; US: ℞-only;
薬物動態データ
生体利用率	n/a
代謝	Hepatic (CYP3A4-mediated)
消失半減期	24.8 hours (terminal)
排泄	Biliary and renal
識別子
	IUPAC名 dimethyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-15-[(5S,9S)-5-ethyl-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-2H-3,7-methanoazacycloundecino[5,4-b]indol- 9-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3,4-dicarboxylate;
CAS登録番号	865-21-4 ;
PubChem; CID	241903;
DrugBank	DB00570 ;
ChemSpider	211446 ;
UNII	5V9KLZ54CY;
KEGG	D08675 ;
ChEBI	CHEBI:27375 ;
ChEMBL	ChEMBL159 ;
NIAID ChemDB	002673;
CompTox; Dashboard; (EPA)	DTXSID8021430 ;
ECHA InfoCard	100.011.577
化学的および物理的データ
化学式	C46H58N4O9
分子量	810.975 g/mol g·mol−1
3D model; (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C(OC)[C@]4(c2c(c1ccccc1n2)CCN3C[C@](O)(CC)C[C@@H](C3)C4)c5c(OC)cc6c(c5)[C@@]89[C@@H](N6C)[C@@](O)(C(=O)OC)[C@H](OC(=O)C)[C@@]7(/C=C\CN([C@@H]78)CC9)CC;
	InChI InChI=1S/C46H58N4O9/c1-8-42(54)23-28-24-45(40(52)57-6,36-30(15-19-49(25-28)26-42)29-13-10-11-14-33(29)47-36)32-21-31-34(22-35(32)56-5)48(4)38-44(31)17-20-50-18-12-16-43(9-2,37(44)50)39(59-27(3)51)46(38,55)41(53)58-7/h10-14,16,21-22,28,37-39,47,54-55H,8-9,15,17-20,23-26H2,1-7H3/t28-,37+,38-,39-,42+,43-,44-,45+,46+/m1/s1 ; Key:JXLYSJRDGCGARV-XQKSVPLYSA-N ;
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ビンブラスチン（vinblastine）とは、抗悪性腫瘍剤（抗がん剤）の一種。CAS登録番号865-21-4。硫酸塩が「エクザール」という商品名で発売されている。VLBまたはVBLの略号で表されることがある。初期の頃は、ビンカレウコブラスチン（Vincaleukoblastine）といわれていた。

効果・効能

悪性リンパ腫、絨毛性疾患（絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎）、再発または難治性の胚細胞腫瘍（精巣腫瘍、卵巣腫瘍、性腺外腫瘍）、ランゲルハンス細胞組織球症
本剤とメトトレキサート、ドキソルビシン、シスプラチンとの併用（M-VAC療法）で、尿路上皮癌

副作用

骨髄抑制、知覚異常、末梢神経炎、痙攣、錯乱、昏睡、昏蒙、イレウス、消化管出血、アナフィラキシー様症状、心筋虚血、脳梗塞、難聴、呼吸困難および気管支痙攣、間質性肺炎（類薬のビンデシンで）、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 (SIADH) 、悪心・嘔吐、口唇炎、消化不良、歩行困難、味覚異常、不安、不眠、無精子症、無月経、性腺（睾丸、卵巣）障害など、高血圧、レイノー現象など。

作用機序

チューブリンとビンブラスチン（黄色）の複合体。チューブリンのαサブユニットを赤色で、βサブユニットを青色で示している。

あまり明らかではないが、本剤がチューブリンに結合することにより、細胞周期を分裂中期で停止させるとされる。ビンブラスチンのチューブリンに対する結合部位はβサブユニットの付近である。

効果・効能

副作用

作用機序

関連項目