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添付文書に重大な副作用として挙げられているものは、ショック、アナフィラキシー様症状、急性腎不全、ネフローゼ症候群、肝機能障害、消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍、出血性大腸炎、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少である<ref name=pi_s/><ref name=pi_p/>。 |
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2017年1月13日 (金) 16:37時点における版
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 識別 | |
| CAS番号 | 74711-43-6 |
| PubChem | CID: 7848610 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C17H14O3S |
| 分子量 | 298.3563 |
ザルトプロフェン（zaltoprofen、商品名：ソレトン、ペオン）とは、プロピオン酸系の酸性非ステロイド性抗炎症薬の1種であり、鎮痛作用、抗炎症作用を持つ。分子内に1つキラル中心を持っているものの、医薬品として使用する際、この鏡像異性体は区別されず、ラセミ体が用いられている。
禁忌
- 消化性潰瘍の有る患者
- 重篤な血液の異常の有る患者
- 重篤な肝障害の有る患者
- 重篤な腎障害の有る患者
- 重篤な心機能不全の有る患者
- 製剤成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作）又はその既往歴の有る患者
副作用
添付文書に重大な副作用として挙げられているものは、ショック、アナフィラキシー様症状、急性腎不全、ネフローゼ症候群、肝機能障害、消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍、出血性大腸炎、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少である[1][2]。
性質
ザルトプロフェンは、分子内に硫黄原子を含んだ非ステロイド性抗炎症薬であり、分子式C17H14O3Sで、分子量は約298である[3]。アセトンやメタノールには可溶だが、水にはほとんど溶解しない[4]。なお、ザルトプロフェンはカルボキシ基を持つことからも容易に判るように酸であり、そのpKaは4.21 である[4]。また、ザルトプロフェンはケトン基も持っており、その構造上から明らかなように、溶液の状態になるとケト-エノール互変異性を起こす。ちなみに、香りは特に無い。この他、光によって徐々に分解する性質も持っている[1][2]。
生理作用
ザルトプロフェンはin vitroでの実験にではあるものの、ブラジキニン受容体には結合しないことが判明し、ブラジキニン受容体を遮断することなくブラジキニンによって発現する痛みが起こらないようにしていると見られている[5]。なお、ザルトプロフェンは他の非ステロイド性抗炎症薬と同様にシクロオキシゲナーゼ（COX）阻害作用を持つわけだが、COX-1よりもCOX-2の方をより強く阻害することが知られており、COX-1のIC50（半数阻害濃度）が1.3 (µmol/l)であるのに対して、COX-2のIC50は0.34 (µmol/l)である[6]。
薬物動態
ザルトプロフェンを経口投与した場合、約82％が消化管から吸収される[7]。血中では98％が血中のタンパク質と結合している[7]。ザルトプロフェンは肝臓で、グルクロン酸抱合酵素の1種であるen:UGT2B7やシトクロムP450の1種であるen:CYP2C9によって代謝される[7]。なお、ザルトプロフェンは主に腎臓から排泄される薬物とされており、約62％が尿中に排泄される[7]。
出典
- ^ a b c “ソレトン錠80 添付文書” (2010年5月). 2015年9月1日閲覧。
- ^ a b c “ペオン錠80 添付文書” (2011年4月). 2015年9月1日閲覧。
- ^ Zaltoprofen
- ^ a b Zaltoprofen (CAS 74711-43-6)
- ^ Zaltoprofen, a non-steroidal anti-inflammatory drug, inhibits bradylinin-induced pain responses without blocking bradykinin receptors.
- ^ Zaltoprofen （Cayman Chemical）
- ^ a b c d Zaltoprofen information from DrugsUpdate
