ロキソプロフェン

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ロキソプロフェン
Loxoprofen.svg
Loxoprofen 3D.png
IUPAC命名法による物質名
(RS)-2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoic acid
臨床データ
法的規制
  • Red Stripe(ブラジル)
投与方法 経口、経皮貼布
薬物動態的データ
血漿タンパク結合 97%
代謝 肝臓 グルコヌリド化
半減期 75分
排泄 腎臓
識別
CAS番号 68767-14-6
ATCコード M01AE
PubChem CID 3965
KEGG D08149
化学的データ
化学式 C15H18O3 
分子量 246.302g/mol
304.314 g/mol(ナトリウム塩)
ロキソニン錠60mg(第一三共株式会社)
ロキソプロフェンNa錠60mg「サワイ」(沢井製薬)
ロキソニンS錠(第一三共ヘルスケア)

ロキソプロフェン(loxoprofen)は、プロピオン酸系の消炎・鎮痛剤。先発品として、ナトリウム塩がロキソニン(Loxonin)の商品名で、第一三共が提供しているほか、後発医薬品として各社から発売されている。

概要[編集]

プロドラッグであり、体内ですみやかに活性の高いtrans-OH型に変換される。発熱炎症を引き起こす原因となるプロスタグランジン生合成を抑制することで炎症を鎮め、腫れの抑え、鎮痛、解熱作用などを示す。薬理的にはプロスタグランジンの合成酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することによる。非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の一種で、鎮痛作用が強く消化器への副作用が少ないのが特徴である。

現在日本で最も使用されている抗炎症薬の一つである。

消化管障害に関するアップデートされた報告[編集]

NSAID服用による消化管障害はよく知られているが、このほど、本剤の胃・十二指腸潰瘍の発現率に関する国内臨床データが発表された[1]


対象と方法:40~74歳の健康成人に対し(試験前に内視鏡検査で胃・十二指腸潰瘍がないことが確認されている)、COX-2選択的阻害薬であるセレコキシブ bidとロキソプロフェン tid、およびプラセボを2週間投与し、投与終了後、内視鏡検査を実施し、胃・十二指腸潰瘍発現率について検討した。


結果:内視鏡で確認された胃・十二指腸潰瘍の発現率

セレコキシブbid群→1.4%(1/74例)
ロキソプロフェンtid群→27.6%(21/76例)
プラセボ群→2.7%(1/37例)

セレコキシブ群はロキソプロフェン群よりも、胃・十二指腸潰瘍の発現率が有意に低く(p<0.0001、Cochran-Mantel-Haenszel検定)、プラセボ群と同程度であった。


結論:この試験では、対象が健康成人であること、試験期間が短期であるという限界はあるものの、胃・十二指腸潰瘍発現率に関して、セレコキシブはロキソプロフェンに対する優越性が認められた。副作用に関しては、セレコキシブ群が31.6%(24/76例)、ロキソプロフェン群が50.0%(38/76例)、プラセボ群が18.9%(7/37例)であった。各副作用の重症度はいずれも低かった。

適用[編集]

変形性関節症、慢性関節リウマチ頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、筋肉痛腰痛、急性上気道炎、歯痛手術後の鎮痛[2]

種類・薬価[編集]

種類としては以下の通り、内服薬(錠剤散剤・液剤)と貼付剤がある。

従来は医療用医薬品のみであったが、市販薬へのスイッチOTCが認められ、2011年1月21日にはロキソプロフェンを含有した解熱鎮痛薬「ロキソニンS」が発売され、薬局で自分で購入することが可能になった[3]2015年2月4日にはライオンが「エキセドリンLOX」を発売した[4]。同年6月22日には市販薬では日本初となる配合剤となる「ロキソニンSプラス」が発売された。本品にはロキソプロフェンに加えて酸化マグネシウムを配合している[5]。同年7月1日には興和よりロキソプロフェンに加えて抗炎症成分としてトラネキサム酸を配合した「コルゲンコーワ鎮痛解熱LXα」が発売されている[6]。なお、一般用はいずれも【第1類医薬品】であるので、購入時には必ず薬剤師がいる薬局ドラッグストアでの相談が必要となる[7]

医師から処方される場合、副作用止めとして、レバミピドグリマック配合顆粒などの消化管保護薬とのセットで処方されるケースも見られる。

医療用医薬品[編集]

  • ロキソニン60mg錠 17.5円(1錠)第一三共製造販売
  • ロキソプロフェンナトリウム内服液60mg「日医工」0.6% 2.5円(1ml)日医工製造
  • ロキソニンパップ100mg 41.5円(1枚)リードケミカル製造,第一三共販売
  • ロキソニンテープ50mg 27.0円(1枚)リードケミカル製造,第一三共販売
  • ロキソニンテープ100mg 41.5円(1枚)リードケミカル製造,第一三共販売

後発医薬品[編集]

一般用医薬品[編集]

  • ロキソニンS【第1類医薬品】 12錠 754円(税込)[8]第一三共ヘルスケア
  • ロキソニンSプラス【第1類医薬品】 12錠 754円(税込)[9](第一三共ヘルスケア)※酸化マグネシウムとの配合剤
  • エキセドリンLOX【第1類医薬品】 12錠 700円(税込)[10](ライオン)
  • ロキソプロフェン錠「クニヒロ」【第1類医薬品】 12錠 540円(税込)(皇漢堂製薬
  • コルゲンコーワ鎮痛解熱LXα【第1類医薬品】 12錠1,100円(税別)[11]興和)※トラネキサム酸との配合剤

用法[編集]

  • 医療用医薬品の内服薬は食後に服用。
  • 1)下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
  関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛

通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)1回60mg、1日3回経口投与する。頓用の場合は、1回60~120mgを経口投与する

  • 2)手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎

通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)1回60mg、1日3回経口投与する。頓用の場合は、1回60~120mgを経口投与する。、

  • 3)下記疾患の解熱・鎮痛
  急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)

通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)1回60mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとする。

  • 1日180mgが限度。なお、年齢、症状により適宜増減する。空腹時の投与は避けさせることが望ましい。[2]
  • 医療用医薬品の貼付剤は1日1回貼付。
  • 一般用医薬品の内服薬は1回1錠、2回まで[8]

禁忌事項[編集]

一般的注意・副作用[編集]


報告されている副作用[編集]

一般的な副作用は次の通りである:吐き気、消化不良、消化器潰瘍・出血肝臓酵素増大、下痢、ふらつき、塩および体液停留、高血圧[2]

まれな副作用は次の通りである:食道潰瘍、心不全高カリウム血症、腎臓障害、昏迷、気管支痙攣、発疹[2]

脚注・注釈[編集]

  1. ^ Sakamoto, C. et al.: Aliment Pharmacol Ther 37(3): 346-54, 2013
  2. ^ a b c d e f g h i j k 厚生労働省 医療用医薬品添付文書情報 - ロキソニン 2012年7月21日 閲覧(2011年8月12日時点のアーカイブ
  3. ^ “頭痛、生理痛薬に「大型新人」 医療用から「寡占市場」に参入”. J-CASTニュース. http://www.j-cast.com/2011/01/18085710.html 2011年1月19日閲覧。 
  4. ^ “腰痛・肩の痛みに、1回1錠の服用で速く効く鎮痛薬『エキセドリンLOX』新発売”. ライオン株式会社 プレスリリース. http://www.lion.co.jp/ja/company/press/2015/2015001.htm 2015年2月4日閲覧。 
  5. ^ “解熱鎮痛薬「ロキソニンSプラス」を新発売”. 第一三共ヘルスケア株式会社 ニュースリリース. http://www.daiichisankyo-hc.co.jp/release/loxonin-s150615.html 2015年6月22日閲覧。 
  6. ^ “コルゲンコーワ鎮痛解熱LXα 新発売”. 興和株式会社 ニュースリリース. http://www.kowa.co.jp/news/2015/press15070102.pdf 2015年7月24日閲覧。 
  7. ^ そのため、薬剤師薬局にいない場合は、購入が不可能である。
  8. ^ a b “ロキソニンS製品情報” (プレスリリース), 第一三共ヘルスケア, http://www.daiichisankyo-hc.co.jp/products/details/loxonin-s/index.html 2015年5月28日閲覧。 
  9. ^ “ロキソニンSプラス製品情報” (プレスリリース), 第一三共ヘルスケア, http://www.daiichisankyo-hc.co.jp/products/details/loxonin-s_plus/index.html 2015年6月22日閲覧。 
  10. ^ “製品特徴 エキセドリンLOX” (プレスリリース), ライオン, http://excedrin.lion.co.jp/product.htm 2015年2月4日閲覧。 
  11. ^ “コルゲンコーワ鎮痛解熱LXα” (プレスリリース), 興和, http://hc.kowa.co.jp/otc/8326 2015年7月24日閲覧。 

関連項目[編集]