シクロホスファミド

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』

シクロホスファミド
IUPAC命名法による物質名
N,N-Bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2H-1,3,2- oxazaphosphorin-2-amine 2-oxide monohydrate
識別
CAS登録番号	50-18-0
ATCコード	L01AA01
PubChem	2907
DrugBank	APRD00408
化学的データ
化学式	C7H15Cl2N2O2P・H2O
分子量	279.10
SMILES	C1CNP(=O)(OC1)N(CCCl)CCCl
物理的データ
融点	45°C (113°F)
薬物動態的データ
生物学的利用能	>75%（経口投与）
血漿タンパク結合	12～24%
代謝	肝臓（主にCYP2B6）
半減期	2.8～8.7時間
排泄	尿中(68%) 糞中(1.8%) 呼気中(0.9～1.4%) ※何れも4日以内
治療上の注意事項
胎児危険度分類	D（米国、豪州）
法的規制	劇薬 指定医薬品 処方せん医薬品
投与方法	経口投与、静脈内投与

シクロホスファミド（cyclophosphamide : CPA）は、アルキル化剤に分類される抗悪性腫瘍剤（抗がん剤）、免疫抑制剤。製造販売元は、塩野義製薬株式会社で、商品名はエンドキサン^®（Endoxan^®）

史上初の抗癌剤ナイトロジェンマスタードの誘導体としてドイツ（現在のバクスター社）で開発され、同じく日本で開発されたナイトロジェンマスタード誘導体・ナイトロミンに代わって広く用いられることになった。プロドラッグであり、肝臓で代謝され、活性をみせるようになる。

水やエタノールに加溶のアルキル化剤で、DNA合成を阻害する。 また、抗体産生中のβリンパ球の増殖を妨げるので、免疫抑制作用があり、臓器移植時の拒絶反応を抑える免疫抑制剤として使われるほか、全身性エリテマトーデス重症の治療の際のステロイドパルス療法等で使用する事もある。

目次 1 効能・効果 2 重大な副作用 3 関連事項 4 外部リンク 5 参考資料

[編集] 効能・効果

1. 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解。
   • 多発性骨髄腫、悪性リンパ腫（ホジキン病、リンパ肉腫、細網肉腫）、肺癌、乳癌、急性白血病、真性多血症、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌、神経腫瘍（神経芽腫、網膜芽腫）、骨腫瘍
   • 下記の疾患については，他の抗悪性腫瘍剤と併用すること。
     • 慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、咽頭癌、胃癌、膵癌、肝癌、結腸癌、睾丸腫瘍、絨毛性疾患（絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎）、横紋筋肉腫、悪性黒色腫
2. 以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法。
   • 乳癌（手術可能例における術前、あるいは術後化学療法）
3. 下記疾患における造血幹細胞移植の前治療。
   • 急性白血病、慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、重症再生不良性貧血、悪性リンパ腫、遺伝性疾患（免疫不全、先天性代謝障害及び先天性血液疾患 : Fanconi貧血、Wiskott-Aldrich症候群、Hunter病等）

[編集] 重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状、骨髄抑制、出血性膀胱炎、排尿障害、イレウス、胃腸出血、間質性肺炎、肺線維症、心筋障害、心不全、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）

[編集] 関連事項

• 化学療法
• 抗がん剤
• 免疫抑制剤

[編集] 外部リンク

• 塩野義製薬株式会社

[編集] 参考資料

• 『注射用エンドキサン100mg／注射用エンドキサン500mg』添付文書・2005年9月改訂