シクロホスファミド

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シクロホスファミド
IUPAC命名法による物質名
N,N-Bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2H-1,3,2-
oxazaphosphorin-2-amine 2-oxide monohydrate
臨床データ
胎児危険度分類 D(米国豪州
法的規制 劇薬
指定医薬品
処方せん医薬品
投与方法 経口投与、静脈内投与
薬物動態的データ
生物学的利用能 >75%(経口投与)
血漿タンパク結合 12~24%
代謝 肝臓(主にCYP2B6)
半減期 2.8~8.7時間
排泄 尿中 (68%)
糞中 (1.8%)
呼気中 (0.9~1.4%)
※何れも4日以内
識別
CAS登録番号 50-18-0
ATCコード L01AA01
PubChem CID 2907
DrugBank APRD00408
KEGG D07760
化学的データ
化学式 C7H15Cl2N2O2P・H2O
分子量 279.10
物理的データ
融点 45 °C (113 °F)

シクロホスファミド: cyclophosphamide; CPA)は、アルキル化剤に分類される抗悪性腫瘍剤(抗がん剤)、免疫抑制剤。製造販売元は、塩野義製薬株式会社で、商品名はエンドキサン(Endoxan)。

史上初の抗癌剤ナイトロジェンマスタードの誘導体としてドイツ(現在のバクスター社)で開発され、同じく日本で開発されたナイトロジェンマスタード誘導体・ナイトロミンに代わって広く用いられることになった。プロドラッグであり、肝臓で代謝され、活性を持つようになる。

エタノールに可溶のアルキル化剤で、DNA合成を阻害する。 また、抗体産生中のβリンパ球の増殖を妨げるので、免疫抑制作用があり、臓器移植時の拒絶反応を抑える免疫抑制剤として使われるほか、膠原病全身性エリテマトーデス血管炎症候群ウェゲナー肉芽腫症など)の治療の際のエンドキサンパルス療法等で使用する事もある。

効能・効果[編集]

  1. 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解。
  2. 以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法。
    • 乳癌(手術可能例における術前、あるいは術後化学療法)
  3. 下記疾患における造血幹細胞移植の前治療。
  4. 公知申請により、2010年8月より難治性膠原病ループスエリテマトーデス皮膚筋炎血管炎症候群など)にも健康保険適応となった。
  5. ネフローゼ症候群にも2011年9月より適応が拡大された。

重大な副作用[編集]

アナフィラキシー様症状、骨髄抑制、出血性膀胱炎排尿障害イレウス、胃腸出血、間質性肺炎肺線維症心筋障害心不全抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 (SIADH)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、生殖機能障害。

参考資料[編集]

  • 『注射用エンドキサン100mg/注射用エンドキサン500mg』添付文書・2005年9月改訂

関連事項[編集]

外部リンク[編集]