シクロホスファミド
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| IUPAC命名法による物質名 | |
| N,N-Bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2H-1,3,2- oxazaphosphorin-2-amine 2-oxide monohydrate |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 | D（米国、豪州） |
| 法的規制 | 劇薬 指定医薬品 処方せん医薬品 |
| 投与方法 | 経口投与、静脈内投与 |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | >75%（経口投与） |
| 血漿タンパク結合 | 12～24% |
| 代謝 | 肝臓（主にCYP2B6） |
| 半減期 | 2.8～8.7時間 |
| 排泄 | 尿中 (68%) 糞中 (1.8%) 呼気中 (0.9～1.4%) ※何れも4日以内 |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 50-18-0 |
| ATCコード | L01AA01 |
| PubChem | CID 2907 |
| DrugBank | APRD00408 |
| KEGG | D07760 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C7H15Cl2N2O2P・H2O |
| 分子量 | 279.10 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 物理的データ | |
| 融点 | 45 °C (113 °F) |
シクロホスファミド（英: cyclophosphamide; CPA）は、アルキル化剤に分類される抗悪性腫瘍剤（抗がん剤）、免疫抑制剤。製造販売元は、塩野義製薬株式会社で、商品名はエンドキサン（Endoxan）。
史上初の抗癌剤ナイトロジェンマスタードの誘導体としてドイツ（現在のバクスター社）で開発され、同じく日本で開発されたナイトロジェンマスタード誘導体・ナイトロミンに代わって広く用いられることになった。プロドラッグであり、肝臓で代謝され、活性を持つようになる。
水やエタノールに可溶のアルキル化剤で、DNA合成を阻害する。 また、抗体産生中のβリンパ球の増殖を妨げるので、免疫抑制作用があり、臓器移植時の拒絶反応を抑える免疫抑制剤として使われるほか、膠原病（全身性エリテマトーデス、血管炎症候群、ウェゲナー肉芽腫症など）の治療の際のエンドキサンパルス療法等で使用する事もある。
目次 |
[編集] 効能・効果
- 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解。
- 以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法。
- 乳癌（手術可能例における術前、あるいは術後化学療法）
- 下記疾患における造血幹細胞移植の前治療。
- 公知申請により、2010年8月より難治性膠原病（ループスエリテマトーデス、皮膚筋炎、血管炎症候群など）にも健康保険適応となった。
[編集] 重大な副作用
アナフィラキシー様症状、骨髄抑制、出血性膀胱炎、排尿障害、イレウス、胃腸出血、間質性肺炎、肺線維症、心筋障害、心不全、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 (SIADH)、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、生殖機能障害。
[編集] 参考資料
- 『注射用エンドキサン100mg／注射用エンドキサン500mg』添付文書・2005年9月改訂
[編集] 関連事項
[編集] 外部リンク
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