ロラタジン

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ロラタジン
ロラタジンの構造式
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
識別
CAS番号
(MeSH)
79794-75-5
ATCコード R06AX13 (WHO)
KEGG D00364
化学的データ
化学式 C22H23ClN2O2
分子量 382.89 g·mol−1
クラリチン 10mg錠

ロラタジン(Loratadine、商品名:クラリチン)は、持続性選択ヒスタミンH1受容体拮抗薬で、アレルギー性鼻炎や皮膚湿疹に用いられる。

ロラタジンは第二世代抗ヒスタミン薬であり第一世代のものと比較して、鎮静の副作用は改善されている。特に添付文書に眠気に関する使用上の注意がない。

歴史[編集]

ロラタジンの国際誕生は1987年であり、日本以外の地域においては決して新しい薬と言えるものではない。米国においては、シェリング・プラウ(現メルク)からClaritinで発売されている。既に特許期限が経過しており、医療用医薬品としては後発医薬品が発売されているほか、2002年よりスイッチOTCとして市販もされており、2005年3月までの米国での総売上高は10億ドル超である。これは全米で販売されているOTC薬の中で総売上高が3位以内だという。

2000年にアメリカの医療用クラリチンの広告について、患者の約半分は効果が出なかったにもかかわらず、100%に近い患者に効果があったとして需要を誇張し薬剤の値段を釣り上げた疑いで、翌年に現地の多数の消費者団体が訴訟を起こしている。

日本では2002年にクラリチン錠、2004年に水なしで服用できるクラリチンレディタブ錠、2008年にクラリチンドライシロップ1%が日本で発売されており、処方箋医薬品である。日本ではMSD塩野義製薬から販売されていたが、MSDの親会社である米国メルクバイエルに製造ならびに販売権を売却した事により、現在はMSDに代わってバイエル薬品が販売している。

2017年1月には「クラリチンEX」の製品名でスイッチOTC化され、一般用医薬品として発売された。処方箋医薬品同様にバイエル薬品が製造するが、販売は大正製薬が担当している。また、要指導医薬品に分類されるため、購入の際に薬剤師からの説明を受ける必要がある[1]

フェキソフェナジン(アレグラ)、ジルテック(ジルテック)などと並び、主な第二世代抗ヒスタミン薬の一つで、クラリチンは、旧シェリング・プラウの主力商品の一つである。

適応[編集]

日本においては、アレルギー性鼻炎花粉症など)、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症ひふそうようしょう)に伴う瘙痒そうように対し、その効能・効果が認められている。

特徴[編集]

ロラタジンの最も大きな特徴は、副作用として眠気があらわれることが少なく、眠気の発現頻度がプラセボと比較しても有意な差が認められない点である。

日本において承認されている抗ヒスタミン薬のうち、添付文書の重要な基本的注意の箇所に眠気を催すことがある旨のないものは、2014年11月現在、ロラタジンとフェキソフェナジン(アレグラ)に限られている。また、ロラタジンは持続性を有するため、一日一回の服用だけで足りる。

重篤な副作用が起きる可能性は低めだが、1日1回の服用で済む故に、患者によっては他の1日2回以上服用の同類の薬剤フェキソフェナジンや、オロパタジン(アレロック)などと比べて効果(症状の改善)が出にくいことがある。

有効性[編集]

花粉症の治療ガイドラインなどでは、ロラタジンを含む第二世代抗ヒスタミン薬が推奨されている。

外国人データによれば、ロラタジンは空軍パイロットおよび民間航空会社パイロットを対象にフライトシミュレーションを実施した際、プラセボと比較してパイロットの航空機操作能力に影響を与えなかったとされる[要出典]

2013年の試験によると、ロラタジンを服用しているアレルギー疾患患者と、アレルギー疾患を持たない健常人と注意力や集中力などの認知機能が同等であることが示された[2][3]

薬物動態[編集]

デスカルボキシエチルロラタジンの構造式

ロラタジンは消化管から吸収された後、肝臓で初回通過効果を受けてデスカルボキシエチルロラタジン(DCL)となる。DCLの効果は未変化体の7.9倍である。ロラタジン及びDCLの血中半減期は其々14.3±7.8時間及び14.5±3.3時間(何れも食後)であり、単回投与時は投与10日後迄に尿中に4割、胆汁中に4割が排泄された[4]

副作用[編集]

重大な副作用としてはショックアナフィラキシー癲癇痙攣肝機能障害黄疸が知られているが、頻度は不明である[4]

日本医薬品添付文書では妊婦には推奨されない。

米国の胎児危険度分類では胎児に対するリスクが確認されていないとしてBに分類されている。

クラリとティン[編集]

「クラリとティン」(Clari&Tin) は、ROBOT社の野村辰寿が創作した、動物のキャラクターが何処かのサバンナで繰り広げる物語を描いた絵本である。クラリチンの販促ツールとして2002年にシュリング・プラウ株式会社がROBOTに依頼して制作されたものである。

日本では医療用医薬品の一般向けの宣伝活動は医薬品医療機器等法により厳しく規制されているが、この「クラリとティン」はタイトルが該当製品名と語感が似ており、キャラクターが蕁麻疹っぽい症状を出したり、大きなくしゃみをするなどクラリチンの適応症状に沿った描写があり、薬品の宣伝と捉えることもできる。しかし本編中に薬を飲むなどの描写がなく、また、「クラリとティン」はあくまでROBOTのキャラクターである事などから、特に問題はないとされている。

その絵本が基本的にクラリチン納入先の医療機関へ頒布され、待合室などで利用者向けに閲覧できるようにした。現在[いつ?]、医療機関頒布用では第10巻まである。

所から、同氏のストレイシープに似た独創的な世界観やキャラクターなどが子供やその母親を中心に広く受け入れられ、それまで医療機関頒布用だけだった絵本が、2004年に主婦の友社から第1巻が発売された。版権元のROBOTから一時期「クラリとティン」関連のグッズが販売されたこともある。その後『クラリとティンのたび』として、2巻 - 3巻が汐文社より2009年8月1日に発売された。

出典[編集]

  1. ^ “アレルギー専用鼻炎薬「クラリチンEX」を新発売” (プレスリリース), 大正製薬株式会社, (2017年1月24日), http://www.taisho.co.jp/company/release/2017/2017012401.html 2017年1月25日閲覧。 
  2. ^ Cognition and Allergy: CLEAR Study Results - Claritin”. 2014年11月3日閲覧。
  3. ^ Spring Allergies May Limit Attention Span and Impair Memory as Well as Cause Sniffles and Sneezes”. 2014年11月3日閲覧。
  4. ^ a b クラリチン錠10mg/クラリチンレディタブ錠10mg 添付文書” (2015年11月). 2016年7月19日閲覧。

外部リンク[編集]