アミオダロン

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アミオダロン
Amiodarone.png
Amiodarone 3d balls.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • US: D
法的規制
投与方法 経口、経静脈
薬物動態データ
生物学的利用能 20 - 55%
代謝 肝臓代謝
半減期 46 日[注釈 1]
排泄 胆汁排泄
識別
CAS番号
1951-25-3
ATCコード C01BD01 (WHO)
PubChem CID: 2157
DrugBank APRD00288
ChemSpider 2072
KEGG D02910
化学的データ
化学式 C25H29I2NO3
分子量 645,31 g/mol

アミオダロン(Aamiodarone)とは、Vaughan-Williams分類でIII群に分類される抗不整脈薬である[1]。商品名アンカロンサノフィ製造販売。作用機序は複雑であり他の抗不整脈薬が無効でも効果が期待できる一方で、重篤な副作用を惹起する危険性がある薬剤である。

アミオダロンの塩酸塩が錠剤および注射剤として製剤化され、医薬品として承認を得ている[1]

効能[編集]

錠剤
生命に危険のある下記の再発性不整脈で他の抗不整脈薬が無効か、または使用できない場合[2]
心室細動心室性頻拍
心不全(低心機能)または肥大型心筋症に伴う心房細動
注射剤
生命に危険のある心室細動または血行動態不安定な心室頻拍で、難治性かつ緊急を要する場合[3]
電気的除細動抵抗性の心室細動あるいは無脈性心室頻拍による心停止

使用の限定[編集]

難治性、致死性の不整脈に有効であるが、多彩でときに重篤な副作用が高率で発現するため、米国では他剤が無効な致死的不整脈に限定して使用が承認され、日本においても同様に適応患者が限定されて承認されているほか、致死的不整脈治療の十分な経験のある医師、諸検査の実施、緊急対応可能な設備の整った施設でのみ使用するなどの条件が付されている[1][4][5]

心肺蘇生

アミオダロンの注射製剤が2013年5月31日、「電気的除細動抵抗性の心室細動あるいは無脈性心室頻拍による心停止」の適応を追加取得した[6]

使用方法[編集]

内服の場合一日量を400mg〜800mgとして開始し、血中濃度を測定しながら1~2週間で1日量として100~200mg程度に減量することが多い。有効血中濃度は500〜1000ng/mLであるが、分布容積が巨大で、脂肪組織に分布した薬がゆっくり消失するため血中濃度半減期が非常に長く、投薬を中止しても血中濃度低下に時間を要するため注意が必要である。

副作用[編集]

副作用として間質性肺炎[7]甲状腺機能異常症(亢進または低下)[8][9][10]、角膜沈着物[11]:10、肝機能障害、消化器症状、皮膚症状などが知られている[12]。特に間質性肺炎は致死的となり得るため、投与中は聴診を欠かさずKL-6などの血中マーカーを定期的に測定することが多い。また急性膵炎のリスクが1.5倍上昇することがコホート内症例対照研究により示された[13]

注釈[編集]

  1. ^ 日本人被験者5人に経口投与後の活性代謝物の平均値。血漿からの消失半減期は19~53日

出典[編集]

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  1. ^ a b c サノフィ・アベンティス、p1。
  2. ^ サノフィ・アベンティス、p11。
  3. ^ サノフィ・アベンティス、p10。
  4. ^ 山口巌「アミオダロン」、『月刊治療学』1996年4月号、1996年4月2010年2月24日閲覧。
  5. ^ サノフィ・アベンティス、p23。
  6. ^ 心肺蘇生時のアミオダロン使用が可能に” (2013年6月20日). 2014年11月9日閲覧。
  7. ^ アミオダロンによる肺合併症への対応”. 2014年11月9日閲覧。
  8. ^ アミオダロン塩酸塩 速崩錠 安全使用実践マニュアル”. 2014年11月9日閲覧。
  9. ^ 診断と治療に難渋したアミオダロン誘発甲状腺中毒症の1例”. 2014年11月9日閲覧。
  10. ^ 塩酸アミオダロン中止10ヶ月後に破壊性甲状腺炎をきたした拡張型心筋症の1例”. 2014年11月9日閲覧。
  11. ^ 重篤副作用疾患別対応マニュアル 角膜混濁”. 2014年11月9日閲覧。
  12. ^ サノフィ・アベンティス、p27-31。
  13. ^ アミオダロンで急性膵炎のリスクが上昇”. 日経メディカル (2015年2月4日). 2015年2月9日閲覧。

参考文献[編集]