リドカイン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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2-(diethylamino)-
N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与方法 | IV, 皮下, 外用 |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 35% (口腔) 3% (局所) |
| 代謝 | 肝臓 90% (CYP1A2) |
| 半減期 | 1.5–2 時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別 | |
| CAS番号 (MeSH) |
137-58-6 |
| ATCコード | N01BB02 (WHO) C01BB01 (WHO) |
| PubChem | CID: 3676 |
| DrugBank | APRD00479 |
| KEGG | D00358 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C14H22N2O |
| 分子量 | 234.34 g/mol |
| 物理的データ | |
| 融点 | 68 °C (154 °F) |
リドカイン（独: Lidocain）は、世界で最も広く使用される局所麻酔薬であり、抗不整脈薬でもある。また、神経痛や手足のしびれの症状の一部にも有効である。
塩酸塩である塩酸リドカインのほか、いくつかの有効な化合物がある。塩酸リドカインのアストラゼネカの商品名は「キシロカイン（Xylocaine）」で、日本の医療関係者は「リドカ」「キシロ」とも呼ぶ。貼付用局所麻酔剤として「ペンレステープ18mg」なども販売されている。
概要[編集]
1943年、スウェーデンの化学者ニルス・ロフグレンとベングト・ルンドベリが開発したアミド型局所麻酔薬。1948年に販売された。
局所麻酔作用が最も強いとされるテトラカインよりも作用や作用時間の点で若干劣る。しかし、テトラカインよりも毒性が弱く充分な薬効を持つため、リドカインを使用することが一般的である。或いは毒性を考慮しながら、テトラカインとの混合物として併用する。 麻酔部周囲の血管を収縮させ、少量の麻酔剤で持続的な効果を得るためと、止血作用により術中の出血を抑制するために、アドレナリンなどの血管収縮剤等が配合されたキシロカイン注射液「0.5%」エピレナミン含有がある。
プロカインと比較すると脂溶性、タンパク結合能がいずれも高く、麻酔作用、持続時間とも長い。作用時間を長くするにはアドレナリンと併用すれば良い。ただし、指先のように不可逆的な壊死を引き起こす恐れがあるためにアドレナリンの併用が不可能な部位も存在する。
性質[編集]
リドカインは、白色から微黄色の結晶あるいは結晶性の粉末である。メタノール又はエタノールに極めて溶解しやすい。酢酸あるいはジエチルエーテルに溶解しやすい。水に不溶解である。希塩酸に溶解する[1]。
なお、リドカインはそのままでは水に溶けにくいため、リドカインを希塩酸(HCl)に規定量を溶解させて得た塩酸リドカイン(C14H22N2O・HCl)を注射薬とし、日本薬局方において「リドカイン注射液」と称する。 塩酸リドカイン注射液は、水性で無色澄明の液体である[1]。
薬理作用[編集]
イオンチャネルの1種であるナトリウムチャネルに結合し、ナトリウムイオンの透過を阻害して活動電位を不活性化することにより、神経伝達を遮断する。心拍にもナトリウムチャネルが関与しているため、不整脈改善効果を期待して使用される。
局所麻酔薬として[編集]
0.5%,1%.2%のリドカイン製剤が市販されている。表面麻酔、浸潤麻酔、伝達麻酔、脊椎麻酔、硬膜外麻酔に用いられる。
- 副作用
- 過用量に注意する必要があり、200 mg以上使ってはならない。痙攣が起こる危険がある。足りない場合は、すぐに全身麻酔に切り替える必要がある。痙攣が起こった場合は、ジアゼパムを投与する。また、抗不整脈薬としても使用されることからも明らかなように、リドカインは心筋へ影響を与える。この結果、徐脈や心原性ショックに陥る場合もある。心原性ショックに陥った場合はドパミンなどの昇圧剤の使用を行い救命を目指す。ただし、もしも心停止にまで至った場合は、さらに心臓マッサージなども必要となる。
- 禁忌
- アドレナリン入りキシロカインは、指、趾、陰茎の麻酔には用いてはならない。血管が収縮しすぎて、壊死する危険がある。
抗不整脈薬として[編集]
抗不整脈薬としてはボーン・ウイリアムス分類のⅠb群に該当する。この群はアプリンジン（アスペノン®）以外は心室性不整脈にのみ適応がある。
- キシロカイン®
- キシロカイン®としては静注用と点滴用の2種類が存在する。静注用キシロカイン50mg/2.5mlはそのまま1アンプル用いる。点滴用はキシロカイン1000mg/10mlであるため、2000mgを5%ブドウ糖液で200mlに希釈し6〜12ml/hr（1〜2mg/min）で点滴する。無効時はアミサリン500mg（1アンプルが100mg/1ml）をブドウ糖液で20mlとし静注する。
- リドカイン静注用2%シリンジ「テルモ」（旧商品名：リドクイック®）
- 静注用キシロカイン50mg/2.5mlのジェネリック品で、静脈注射用プレフィルドシリンジ製剤である。
- オリベス®
- キシロカインと同じリドカイン製剤である。こちらは静注用は100mg/5mlである。静注では1回50〜75mgまたは1mg/Kgの投与で10〜20分毎の反復投与となる。1時間の最大投与は300mgまでとする。点滴では1000mg/10mlである。5%ブドウ糖液で100mlとすると10mg/mlとなるため、6〜24ml/hrで維持をする。1日2000〜2500mgまで投与可能で24ml/hr以上の速度で投与はしない。
- メキシチール®
- メキシレチン（メキシチール®）はリドカインアレルギーの時、代用として用いられる。経口薬もあるため300mg分3などで心室性不整脈の治療でも用いられることがある。静注での維持量は0.4〜0.6mg/Kg/hrであるためメキシチール4 アンプル (1000mg) を5%ブドウ糖で100mlとすると10mg/mlとなるので、体重が50Kgならば2〜3ml/hrで維持できる。
薬物動態[編集]
リドカインのタンパク結合率は、60 %から80 %の間とされている[2]。血液循環に入ったリドカインは、血液脳関門や胎盤を通過することが知られている。また、乳汁へも移行するものの、乳汁中のリドカインの濃度は、血清中における濃度の40 %程度であった[3]。リドカインは、主に肝臓で代謝される[2]。肝臓ではCYP1A2やCYP3A4やCYP3A7によって、第3級アミンになっている部分から1つだけエチル基を外して第2級アミンに変換されたり、ベンゼン環の水素が水酸基に置換されたりする[2]。しかし、リドカインや肝臓でのリドカインの代謝物は、肝臓からではなく、腎臓から尿中へと排泄される[2]。なお、尿中へは多くが代謝物の形で排泄され、未変化体（リドカインのまま）で尿中へと排泄される量は少ない。
関連項目[編集]
出典[編集]
- ^ a b 「リドカイン」『日本薬局方』第16改正。1452頁。厚生労働省。(2011-03-24)
- ^ a b c d Lidocaine (DB00281)
- ^ 『Lidocaine excretion in breast milk』
参考文献[編集]
- 南山堂「医学大辞典」第18版 , ISBN 9784525010805
外部リンク[編集]
- nurs.or.jp/~academy/ - リドカインの概要
- オペ・ナース養成講座 〜 新人手術室看護師のために - 局所麻酔用キシロカインの使い分け
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