リドカイン

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リドカイン
IUPAC命名法による物質名
2-(diethylamino)-
N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
臨床データ
胎児危険度分類 A (オーストラリア)
法的規制 Schedule 4 (オーストラリア)
投与方法 IV, 皮下, 外用
薬物動態的データ
生物学的利用能 35% (口腔)
3% (局所)
代謝 肝臓 90% (CYP1A2)
半減期 1.5–2 時間
排泄 腎臓
識別
CAS登録番号 137-58-6
ATCコード N01BB02 C01BB01
PubChem CID 3676
DrugBank APRD00479
KEGG D00358
化学的データ
化学式 C14H22N2O
分子量 234.34 g/mol
物理的データ
融点 68 °C (154 °F)

リドカイン: Lidocain)は、世界で最も広く使用される局所麻酔薬であり、抗不整脈薬でもある。また、神経痛や手足のしびれの症状の一部にも有効である。

塩酸塩である塩酸リドカインのほか、いくつかの有効な化合物がある。塩酸リドカインのアストラゼネカの商品名は「キシロカイン(Xylocaine)」で、日本の医療関係者は「リドカ」「キシロ」とも呼ぶ。

概要[編集]

1943年、スウェーデンの化学者ニルス・ロフグレン英語版ベングト・ルンドベリスウェーデン語版が開発したアミド型局所麻酔薬。1948年に販売された。

局所麻酔作用が最も強いとされるテトラカインよりも作用や作用時間の点で若干劣る。しかし、テトラカインよりも毒性が弱く十分な薬効を持つため、リドカインを使用することが一般的である。或いは毒性を考慮しながら、テトラカインとの混合物として併用する。 麻酔部周囲の血管を収縮させ、少量の麻酔剤で持続的な効果を得るためと、止血作用により術中の出血を抑制するために、エピネフリンなどの血管収縮剤等が配合されたキシロカイン注射液「0.5%」エピレナミン含有がある。

プロカインと比較すると脂溶性、タンパク結合能がいずれも高く、麻酔作用、持続時間とも長い。作用時間を長くするにはアドレナリンと併用すればよい。

性質[編集]

リドカインは、白色から微黄色の結晶あるいは結晶性の粉末である。 メタノール又はエタノールに極めて溶解しやすい。 酢酸あるいはジエチルエーテルに溶解しやすい。水に不溶解である。 希塩酸に溶解する。[1]

なお、リドカインを希塩酸(HCl)に規定量を溶解させて得た塩酸リドカイン(C14H22N2O・HCl)を注射薬とし、日本薬局方において「リドカイン注射液」と称する。 塩酸リドカイン注射液は、水性で無色澄明の液体である。[1]

薬理作用[編集]

イオンチャネルの一つであるナトリウムチャネルに結合し、ナトリウムイオンの透過を阻害して活動電位を不活性化することにより、神経伝達を遮断する。心拍にもナトリウムチャネルが関与しているため、不整脈改善効果を期待して使用される。

局所麻酔薬として[編集]

0.5%,1%.2%のリドカイン製剤が市販されている。表面麻酔、浸潤麻酔、伝達麻酔、脊椎麻酔、硬膜外麻酔に用いられる。

副作用
過用量に注意する必要があり、200mg以上使ってはならない。痙攣が起こる危険がある。足りない場合は、すぐに全身麻酔に切り替える必要がある。痙攣が起こった場合は、ジアゼパムを投与する。
禁忌
エピネフリン(アドレナリンの米国名)入りキシロカインは、指、趾、陰茎の麻酔には用いてはならない。血管が収縮しすぎて、壊死する危険がある。

抗不整脈薬として[編集]

抗不整脈薬としてはボーン・ウイリアムス分類のⅠb群に該当する。この群はアプリンジン(アスペノン®)以外は心室性不整脈にのみ適応がある。

キシロカイン®
キシロカイン®としては静注用と点滴用の2種類が存在する。静注用キシロカイン50mg/2.5mlはそのまま1A用いる。点滴用はキシロカイン1000mg/10mlであるため、2000mgを5%ブドウ糖液で200mlに希釈し6~12ml/hr(1~2mg/min)で点滴する。無効時はアミサリン500mg(1Aが100mg/1ml)をブドウ糖液で20mlとし静注する。
リドカイン静注用2%シリンジ「テルモ」(旧商品名:リドクイック®)
静注用キシロカイン50mg/2.5mlのジェネリック品で、静脈注射用プレフィルドシリンジ製剤である。
オリベス®
キシロカインと同じリドカイン製剤である。こちらは静注用は100mg/5mlである。静注では1回50~75mgまたは1mg/Kgの投与で10~20分毎の反復投与となる。1時間の最大投与は300mgまでとする。点滴では1000mg/10mlである。5%ブドウ糖液で100mlとすると10mg/mlとなるため、6~24ml/hrで維持をする。一日2000~2500mgまで投与可能で24ml/hr以上の速度で投与はしない。
メキシチール®
メキシレチン(メキシチール®)はリドカインアレルギーの時、代用として用いられる。経口薬もあるため300mg分3などで心室性不整脈の治療でも用いられることがある。静注での維持量は0.4~0.6mg/Kg/hrであるためメキシチール4A (1000mg) を5%ブドウ糖で100mlとすると10mg/mlとなるので、体重が50Kgならば2~3ml/hrで維持できる。

関連項目[編集]

参考文献[編集]

  • 南山堂「医学大辞典」第18版

外部リンク[編集]

脚注[編集]

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  1. ^ a b 「リドカイン」『日本薬局方』第16改正。1452頁。厚生労働省。(2011-03-24)