フェニトイン
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| 臨床データ | |
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| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | 経口 |
| ATCコード | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.298 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C15H12N2O2 |
| 分子量 | 252.273 g·mol−1 |
フェニトイン（Phenytoin）は、ヒダントイン系の抗てんかん薬の一種。日本では、アレビアチン、ヒダントールという商品名で発売されている。米国ではダイランチンなど。
フェニトインは過量投薬のリスクが高く、治療薬物モニタリングが必要である[1]。
1908年にドイツ人化学者のハインリッヒ・ビルツ(Bilz. H.)により初合成された。[2]
静脈内投与に於いてはフェニトインをリン酸化させたホスフェニトインがあり、経口投与が不可能または不適切である場合のてんかん発作の治療・予防のために使用される。フェニトインは静脈内投与時の局所刺激作用があるが、ホスフェニトインはこれを軽減することが期待される。日本においては、2012年に「ホストイン®静注750mg」として発売が開始された[3][4]。
適用
[編集]てんかん発作の内で強直間代発作や部分発作のみに有効であり、欠神発作、脱力発作、West症候群に対してはまったく効果がない。重積発作については、作用の発現が遅いため、ベンゾジアゼピンによる治療が失敗した場合に考慮される[5]。
脳腫瘍の切除手術の際に投与することで、手術後の1週間以内の痙攣の発生を抑制できる、という報告がある[6]。
乳児のてんかん発作に対しても使用されるが、2023年現在報告されている有効例は1例のみであり、比較対象となる報告が存在しないため有効性は決定的とは言えない状態である[7]。
作用機序
[編集]脳内の電位依存性ナトリウムチャネルを阻害しナトリウムの流入を阻止して神経膜を安定化し、活動電位伝播を遮断することで発作焦点からのてんかん発射の広がりを阻止する。[8]
薬物動態
[編集]消化管からよく吸収され、90%は血漿タンパクと結合する。半減期は24～40時間と長い。治療血中濃度は10～20μg/mLで、4～5日で定常血中濃度に達する。[8]主にCYP2C9による酸化代謝によって消失するため、CYP2C9の代謝阻害や誘導を引き起こす薬剤との併用には注意が必要である。[9]
副作用
[編集]用量依存性副作用
[編集]複視、眼振、めまい、運動失調、眠気、末梢神経障害、心伝導系障害・心不全、固定姿勢保持困難(asterixis)などがある。[10]
特異体質による副作用
[編集]皮疹、肝障害、汎血球減少、血小板減少、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、薬剤性過敏症症候群などがある。[10]
長期服用に伴う副作用
[編集]小脳萎縮、多毛、歯肉増殖、骨粗鬆症などがある。[10]
出典
[編集]- ^ 日本臨床薬理学会『臨床薬理学』（第3版）医学書院、2011年、78頁。ISBN 978-4260012324。
- ^ “インタビューフォーム”. アレビアチン 医薬品インタビューフォーム 2024年2月改訂（第26版）. 2025年12月31日閲覧。
- ^ ノーベルファーマ株式会社とエーザイ株式会社、抗けいれん剤「ホストイン®静注750mg」を日本で新発売、エーザイ、2012年1月16日
- ^ “インタビューフォーム”. 医薬品インタビューフォーム ホストイン®静注750mg. 2025年12月31日閲覧。
- ^ “Phenytoin”. Lexi-Comp Online. オリジナルの4 March 2016時点におけるアーカイブ。 2014年4月18日閲覧。.
- ^ “Effectiveness of perioperative antiepileptic drug prophylaxis for early and late seizures following oncologic neurosurgery: a meta-analysis”. Journal of Neurosurgery 130 (4): 1274–1282. (April 2018). doi:10.3171/2017.10.JNS172236. PMID 29701546.
- ^ “Management of Infantile Epilepsies” (英語). effectivehealthcare.ahrq.gov. doi:10.23970/ahrqepccer252. 2023年8月13日閲覧。
- ^ a b 『NEW薬理学 改訂第7版』南江堂、2017年3月30日、337頁。
- ^ 『第４版 臨床薬物動態学 薬物治療の適正化のために』丸善出版、2019年8月30日、134頁。
- ^ a b c “てんかん診療ガイドライン2018”. てんかん診療ガイドライン2018. 日本神経学会. 2025年12月30日閲覧。
外部リンク
[編集]| 国立図書館 | |
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| その他 | |