ドセタキセル

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ドセタキセル
Docetaxel.svg
Docetaxel3d.png
IUPAC命名法による物質名
(2R,3S)-N-carboxy-3-phenylisoserine, N-tert-butyl ester, 13-ester with 5, 20-epoxy-1, 2, 4, 7, 10, 13-hexahydroxytax-11-en-9-one 4-acetate 2-benzoate, trihydrate
臨床データ
法的規制
?
投与方法 点滴静注
薬物動態的データ
生物学的利用能 NA
血漿タンパク結合 >98%
代謝 肝臓
半減期 86 hours
排泄 胆汁排泄
識別
CAS番号 114977-28-5
ATCコード L01CD02
PubChem CID 148124
DrugBank APRD00932
KEGG D07866
化学的データ
化学式 C43H53NO14 
分子量 807.879 g/mol

ドセタキセルdocetaxel)は、タキサン系の抗がん剤

商品名タキソテール(taxotere、サノフィ社)。

先行して開発されたタキソール(taxol、一般名:パクリタキセル)と名称が非常に似ていて、作用機序も同じだが、抗腫瘍効果や溶解性の点で改良がなされており、しびれなどの副作用も少なく、臨床効果も高いという報告がある。[要出典]

効能・効果[編集]

子宮体癌において術後補助化学療法の有効性は確立されていない。

用法・用量[編集]

乳癌・非小細胞肺癌・胃癌・頭頸部癌
通常、成人に1日1回、ドセタキセルとして60mg/m2(体表面積)を1時間以上かけて3〜4週間間隔で点滴静注する。なお、患者の状態により適宜増減すること。ただし、1回最高用量は75mg/m2とする。
卵巣癌
通常、成人に1日1回、ドセタキセルとして70mg/m2を1時間以上かけて3〜4週間間隔で点滴静注する。なお、患者の状態により適宜増減すること。ただし、1回最高用量は75mg/m2とする。
食道癌・子宮体癌
通常、成人に1日1回、ドセタキセルとして70mg/m2を1時間以上かけて3〜4週間隔で点滴静注する。なお、症状により適宜減量する。
前立腺癌
通常、成人に1日1回、ドセタキセルとして75mg/m2を1時間以上かけて3週間隔で点滴静注する。なお、症状により適宜減量する。

類似名称薬剤による誤投与問題[編集]

上述のように、タキソテールはタキソール(パクリタキセル:1日の投与量上限が210mg/m2)よりも少ない用量となるため、名称を間違わないように注意が必要となる。

2011年7月、タキソテール(従来は凍結乾燥製剤。バイアル入り)の溶解済み製剤が発売され、名称が「ワンタキソテール点滴静注」とされたが、「タキソテール点滴静注用」も引き続き販売されている。

注射剤の調整[編集]

タキソテール注はタキソール注(パクリタキセル)と異なり、添付溶解液として13%エタノール溶液が添付されており、これに用時溶解して使用する。ただし、エタノールに過敏な患者に用いる場合は、生理食塩水または5%ブドウ糖液を用いることもできる。

一方、ワンタキソテールは溶解済みの1バイアル製剤であるが、溶液に39.5%のエタノールが含まれている。

尚、ワンタキソテール点滴静注のドセタキセル濃度は、添付文書に従ってタキソテール点滴静注用を溶解した場合の2倍となっている。

作用機序[編集]

パクリタキセルと同様、微小管に結合して安定化させ脱重合を阻害することで、腫瘍細胞の分裂を阻害する。

副作用[編集]

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、骨髄抑制、ショック症状、アナフィラキシー、黄疸、肝不全、肝機能障害、急性腎不全、間質性肺炎、肺線維症、心不全、播種性血管内凝固症候群(DIC)、腸管穿孔、胃腸出血、虚血性大腸炎、大腸炎、イレウス、急性呼吸促迫症候群、急性膵炎、皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、多形紅斑、心タンポナーデ、肺水腫、浮腫、体液貯留、心筋梗塞、静脈血栓塞栓症、感染症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群、重篤な口内炎等の粘膜炎、血管炎、末梢神経障害、四肢の脱力感等の末梢性運動障害、Radiation Recall現象 である。

パクリタキセルに比べ骨髄抑制(白血球減少など)の発現頻度は高いが、神経障害(しびれ)が少ないので自覚症状は少ない。累積投与量が増すと、浮腫や爪の変性が見られる。
ドセタキセル製剤に含まれるエタノールのため、投与後に急性アルコール中毒を呈する患者がいることについて米国FDAは警告した[1]

脚注[編集]

  1. ^ FDA Drug Safety Communication: FDA warns that cancer drug docetaxel may cause symptoms of alcohol intoxication after treatment”. 2014年11月2日閲覧。

参考資料[編集]