イリノテカン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
移動: 案内検索
イリノテカン
Irinotecan.svg
IUPAC命名法による物質名
(S)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-
3,14-dioxo1H-pyrano[3’,4’:6,7]-indolizino[1,2-b]quinolin-
9-yl-[1,4’bipiperidine]-1’-carboxylate
臨床データ
胎児危険度分類
  • D(豪、米)
法的規制
  • POM(英) ℞-only (米)
投与方法 点滴静脈注射
薬物動態的データ
生物学的利用能 NA
代謝 肝臓グルクロン酸
半減期 6 ~ 12 時間
排泄 胆汁、腎臓
識別
CAS番号 100286-90-6
ATCコード L01XX19
PubChem CID 3750
DrugBank APRD00579
KEGG D08086
化学的データ
化学式 C33H38N4O6 
分子量 586.678 g/mol
677.185 g/mol (塩酸塩)

イリノテカン (irinotecan) は、肺癌や転移性大腸癌などに使用される。カンレンボク由来の抗腫瘍性アルカロイドであるカンプトテシンから合成された抗悪性腫瘍薬である。トポイソメラーゼI阻害作用を有する。

塩酸塩として、ヤクルト本社よりカンプト注第一三共よりトポテシンの商品名で製造販売されている。

開発[編集]

機序[編集]

イリノテカンはSN-38に加水分解されて活性化され、トポイソメラーゼⅠを阻害する。この時、ウリジン2リン酸グルクロン酸転移酵素1A1(UGT1A1)によって不活性化される。

適応[編集]

日本において厚生労働省に認可された保険適応疾患は以下の通り。

小細胞肺癌非小細胞肺癌子宮頚癌卵巣癌有棘細胞癌悪性リンパ腫(非ホジキンリンパ腫)、胃癌大腸癌乳癌

上記の他にも食道癌等においての効果も報告されてきている。

用法用量[編集]

副作用[編集]

激しい下痢、吐き気が特徴的な副作用であり、そのほか骨髄抑制や、それによる白血球の減少等の副作用をきたす。

関連項目[編集]