チオグアニン

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 チオグアニン
Skeletal formula of tioguanine
Space-filling model of the tioguanine molecule
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Lanvis, Tabloid, others
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
MedlinePlus a682099
法的規制
  • (Prescription only)
投与経路 by mouth
薬物動態データ
生物学的利用能30% (range 14% to 46%)
代謝Intracellular
半減期80 minutes (range 25–240 minutes)
識別
CAS番号
154-42-7 チェック
ATCコード L01BB03 (WHO)
PubChem CID: 2723601
IUPHAR/BPS 6845
DrugBank DB00352 チェック
ChemSpider 2005804 チェック
UNII WIX31ZPX66 チェック
KEGG D08603  チェック
ChEBI CHEBI:9555 ×
ChEMBL CHEMBL727 チェック
化学的データ
化学式C5H5N5S
分子量167.193 g/mol
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チオグアニン(TioguanineまたはThioguanine)または6-チオグアニン6-TG)は、急性骨髄性白血病(AML)、急性リンパ性白血病 (ALL)、慢性骨髄性白血病(CML)の治療に用いられる医薬品である[1]。長期間の使用は推奨されない[1]。投与法は経口である[1]

一般的な副作用には、骨髄抑制肝臓障害口の炎症があげられる[1][2]。チオグアニンを服用しているときは、肝臓酵素の検査を毎週することが勧められる[1]。遺伝的なチオプリンS-メチルトランスフェラーゼの欠損がある人への投与は副作用のリスクが高い[2]。チオグアニンを服用しているときは、男性と女性の両方ともに妊娠を避けることが推奨される[1]

チオグアニンは代謝拮抗薬に属する医薬品である[2]。作用機序はグアニンプリンアナログであり、DNARNAを阻害することにより効果がある[3]

チオグアニンは1949年から1951年に開発された[4][5]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されており、医療制度に必要である最も安全で効果的な医薬品である[6]。2014年時点の開発途上国での卸売価格は40錠あたり約7.07米ドルである[7]。英国の国民保健サービスにかかる費用は40錠あたり約4.14ポンドである[1]

出典[編集]

  1. ^ a b c d e f g British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. (2015). pp. 588, 592. ISBN 9780857111562 
  2. ^ a b c Tioguanine 40 mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC)”. www.medicines.org.uk. 2016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月21日閲覧。
  3. ^ Golan, David E.; Tashjian, Armen H.; Armstrong, Ehrin J. (2011) (英語). Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. Lippincott Williams & Wilkins. p. 686. ISBN 9781608312702. オリジナルの2016-12-21時点におけるアーカイブ。. https://web.archive.org/web/20161221162723/https://books.google.ca/books?id=WM7rvNUcrdsC&pg=PA686 
  4. ^ Sigel, Astrid; Sigel, Helmut (1996) (英語). Metal Ions in Biological Systems: Volume 32: Interactions of Metal Ions with Nucleotides: Nucleic Acids, and Their Constituents. CRC Press. p. 302. ISBN 9780824795498. オリジナルの2016-12-21時点におけるアーカイブ。. https://web.archive.org/web/20161221162720/https://books.google.ca/books?id=UyGwBFGzQHoC&pg=PA302 
  5. ^ Landau, Ralph; Achilladelis, Basil; Scriabine, Alexander (1999) (英語). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Chemical Heritage Foundation. p. 342. ISBN 9780941901215. オリジナルの2016-12-21時点におけるアーカイブ。. https://web.archive.org/web/20161221232758/https://books.google.ca/books?id=IH4lPs6S1bMC&pg=PA342 
  6. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. (2019). hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO 
  7. ^ Tioguanine”. International Drug Price Indicator Guide. 2015年11月28日閲覧。