リファンピシン

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リファンピシン
Rifampicin.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • AU: C
法的規制
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能 90 - 95%
代謝 肝臓と腸壁
半減期 6 - 7 時間
排泄 15 - 30% 腎臓
60%
識別
CAS番号
(MeSH)
13292-46-1
ATCコード J04AB02 (WHO)
PubChem CID: 5360416
DrugBank APRD00207
KEGG D00211
化学的データ
化学式 C43H58N4O12
分子量 822.94 g/mol

リファンピシン (rifampicin) は抗生物質の一種。

分子式C43H58N4O12分子量822.95の有機化合物リファンピン (rifampin) ともいう。製品名はリファジン®カプセル150mg(第一三共製造販売)。

放線菌の一種 Streptomyces mediterranei が生産するリファマイシンから半合成される。

作用機序[編集]

細菌RNAポリメラーゼに直接作用してRNA合成の開始反応を阻害することにより抗菌力を発揮する。

薬物相互作用[編集]

リファンピシンは薬物代謝酵素であるCYP3A4の誘導を行うため、この薬物相互作用に対して注意を要する(この酵素によって代謝される薬物の血中濃度を低下させるため、この酵素で代謝される薬が効きにくくなる)。

効能・効果[編集]

適応菌種[編集]

適応症[編集]

臨床応用[編集]

結核ハンセン病の治療に用いられることがある。副作用としては肝機能障害などが挙げられる。

多剤耐性緑膿菌多剤耐性アシネトバクター・バウマニの感染症に対してコリスチンとの併用療法に用いられることがある(この場合、保険適用外使用となるため健康保険が効かない)。コリスチンとリファンピシンの併用療法はin vitro及びin vivoで相乗効果があることが確認されている[1][2][3]

CYP3A4で代謝される薬は薬物相互作用に気をつけなければならない。特にHIVプロテアーゼ阻害薬、デラルビシンボリコナゾールプラジカンテルは併用禁忌となっている。

日本では第一製薬(現第一三共)、科研製薬日本チバガイギー(現サンド)などから販売されており、1996年に厚生大臣より希少疾病用医薬品の指定を受けた[4]

分子生物学での利用[編集]

リファンピシンは他の抗生物質に比べ自然耐性をもたれやすい。そのため、大腸菌の可逆的リファンピシン耐性変異株を利用することで、in vivoにおけるRNA合成を開始段階で同調させることができる。また、RNAの伸長反応は阻害しないので、オペロンの構造分析にも利用できる。

参考文献[編集]

脚注[編集]

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  1. ^ Giamarellos-Bourboulis EJ, Sambatakou H, Galani I, Giamarellou H. (2003). "In vitro interaction of colistin and rifampin on multidrug-resistant Pseudomonas aeruginosa". J Chemother 15: 235–38.
  2. ^ Hogg GM, Barr JG, Webb CH. (1998). "In-vitro activity of the combination of colistin and rifampicin against multidrug-resistant strains of Acinetobacter baumannii". J Antimicrob Chemother 41: 494–95.
  3. ^ Petrosillo N, Chinello P, Proietti MF, et al. (2005). "Combined colistin and rifampicin therapy for carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii infections: clinical outcome and adverse events". Clin Microbiol Infect 11: 682–83.
  4. ^ 希少疾病用医薬品及び希少疾病用医療用具の厚生大臣指定(96年3月)