アシクロビル

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アシクロビル
Aciclovir.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
  • unscheduled/S4 (Au), POM (UK)
投与方法 経静脈、経口、局所
薬物動態データ
生物学的利用能 10~20%(経口)
血漿タンパク結合 9-33%
代謝 Viral thymidine kinase
半減期 2.2~20時間
排泄 腎臓
識別
CAS番号
59277-89-3
ATCコード J05AB01 (WHO) D06BB03 (WHO)、S01AD03 (WHO)
PubChem CID: 2022
DrugBank APRD00567
KEGG D00222
別名 acycloguanosine
化学的データ
化学式 C8H11N5O3
分子量 225.21 g/mol
物理的データ
融点 256.5 °C (493.7 °F)

アシクロビル (英語: Aciclovir) は、ウイルス感染症の治療薬である。

効果・効能[編集]

単純ヘルペスウイルス水痘・帯状疱疹ウイルスなどに対して有効性を持つ。単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の治療や骨髄移植時における発症抑制、水痘帯状疱疹の治療等に使われる。注射薬はこれらのウイルスによる脳炎・髄膜炎にも適応を持っている。

副作用[編集]

内用薬(注射剤、錠剤等)では下記の項目が重大な副作用に設定されているが、外用薬(軟膏、クリーム等)には設定されていない。

副作用発現率は、注射剤で4.60%[1]、錠剤[2]・顆粒剤[3]で2.09%(単純疱疹、帯状疱疹、水痘の通算)、軟膏[4]で0.87%(治験と使用成績調査の通算)、眼軟膏[5]で13.57%であった。その他の剤形は後発品であるので頻度調査を実施しておらず不明である。

薬理[編集]

ヘルペスウイルス(HSV-1、HSV-2)または水痘・帯状疱疹ウイルス(VSV)感染細胞内ではウイルス性のチミジンキナーゼ英語版(TK)が発現している。アシクロビルはウイルス性TKで一リン酸化された後、宿主(ヒト)細胞性キナーゼで三リン酸体(活性体)となり、ウイルスDNAポリメラーゼでウイルスDNAに取り込まれ、それ以上のDNA伸長を阻害し、ウイルスの増殖を防ぐ。

化学的性状[編集]

白色から微黄白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、酢酸 (100) にはやや溶けにくい。水に溶けにくく、メタノールエタノール (95) に極めて難溶である。アセトン1-プロパノールジエチルエーテルヘキサンにほとんど溶けない。希塩酸、希水酸化ナトリウム試液またはアンモニア試液に溶ける。

歴史[編集]

バローズ・ウェルカム研究所でガートルード・エリオンが開発した。

日本ではグラクソ・スミスクラインからゾビラックスが販売される。後発医薬品も様々に販売されている。剤形としては注射、錠剤、顆粒、シロップ、ゼリー、クリーム、軟膏、眼軟膏等がある。2007年に一般用医薬品として大正製薬よりヘルペシア軟膏、グラクソ・スミスクラインよりアクチビア軟膏が発売された。効能は口唇ヘルペス再発のみだが、受診を避けたい性器ヘルペス患者も気軽に買えるよう、承認条件として義務付けられた薬剤師による指導をあえて控えているのではないかと経済誌ZAITEN2009年2月号が問題提起した。

出典[編集]

  1. ^ ゾビラックス点滴静注用250 添付文書” (2014年11月). 2016年6月1日閲覧。
  2. ^ ゾビラックス錠200/ゾビラックス錠400 添付文書” (2015年2月). 2016年6月1日閲覧。
  3. ^ ゾビラックス顆粒40%” (2014年11月). 2016年6月1日閲覧。
  4. ^ ゾビラックス軟膏5%” (2014年11月). 2016年6月1日閲覧。
  5. ^ ゾビラックス眼軟膏3% 添付文書” (2015年2月). 2016年6月1日閲覧。

関連項目[編集]