コリスチン

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コリスチン
IUPAC命名法による物質名
N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoethyl)- 20-(1-hydroxyethyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N,5-dimethylheptanamide
臨床データ
胎児危険度分類 C
法的規制 POM   (UK)   
投与方法 外用、経口、点滴静注
薬物動態的データ
生物学的利用能 0%
半減期 5 時間
識別
CAS登録番号 1264-72-8
ATCコード J01XB01 A07AA10
PubChem CID 5311054
DrugBank APRD00886
KEGG D02138
化学的データ
化学式 C52H98N16O13 
分子量 2797.3193 g/mol

コリスチン: colistin)は、7つのアミノ酸からなる環状ペプチド抗生物質CAS登録番号は [1264-72-8]。

塩基性の陽イオン性界面活性剤であり、細胞質膜を傷害することにより殺菌的に作用する。グラム陰性菌に対して優れた抗菌作用を示し、緑膿菌感染症細菌性赤痢に対して有効。腎毒性、神経毒性が強いため、注射薬としては用いられない。2008年現在、日本では医薬品としてはまだ承認されていないため、治療薬として患者に使用することはできない。

歴史[編集]

コリスチンは、1950年にライオン製薬(現ポーラファルマ)の小林細菌研究所の小山康夫、黒沢秋雄らによって、福島県掛田町の土壌中の芽胞桿菌Bacillus polymyxa var. colistinusが産生する物質から発見された。 日本では1951年に硫酸塩(硫酸コリスチン)が医薬品として発売され、1960年にはコリスチン誘導体ナトリウム塩のコリスチンメタンスルホン酸ナトリウムが発売された。また、米・ワーナー・ランバート(現ファイザー)に輸出されるなど、米国を始め海外でも医薬品として発売され使用された。 コリスチンは1960年代から1970年代にかけて用いられたが、副作用の頻度が高いこと、他により安全性が高い抗菌薬が開発されたことなどにより、その後日本では使用されなくなった。現在、日本ではコリスチンは医薬品として未承認扱いとなっている。

近年、コリスチンは多剤耐性緑膿菌(MDRP)などの多剤耐性グラム陰性桿菌感染症に比較的有効な貴重な治療薬の一つとして欧米で見直されており、日本でも2010年10月に厚生労働省薬事・食品衛生審議会が多剤耐性菌への使用に限り許可する方針を固めるなど見直しが始まっている[1]

脚注[編集]

関連項目[編集]

参考文献[編集]

  • 獣医学大辞典編集委員会編集 『明解獣医学辞典』 チクサン出版社 1991年 ISBN 4885006104
  • 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018
  • 朝野和典:特集「注目される感染症:診断と治療の進歩」-Ⅴ.病院内感染症-2.多剤耐性緑膿菌.日本内科学会雑誌.96(11):2465-2469,2007
  • 松本哲哉(2007). 「基礎・臨床の両面からみた耐性菌の現状と対策1:多剤耐性緑膿菌(MDRP)」. モダンメディア 53(3):14-19.
  • 『コリマイシン®S散』医薬品インタビューフォーム・新様式第2版(ポーラファルマ)