エピルビシン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | - |
| 血漿タンパク結合 | 82%（ラット） |
| 代謝 | 肝臓（グルクロン酸抱合） |
| 半減期 | α相（分布相）: 4.67分 β相（排泄相）: 1.15時間 γ相（排泄相）: 36.5時間 |
| 排泄 | 胆汁中35%、尿中20% （96時間） |
| 識別 | |
| CAS番号 | 56420-45-2 |
| ATCコード | L01DB03 (WHO) |
| PubChem | CID: 41867 |
| DrugBank | APRD00361 |
| KEGG | D07901 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C27H29NO11 |
| 分子量 | 543.519 579.98（塩酸塩） |
エピルビシン（epirubicin, Epi-ADM）は、1975年にイタリアのファルミタリア カルロエルバ社（現:ファイザー株式会社）のF. Arcamoneらによって合成・開発されたアントラサイクリン系の抗腫瘍性抗生物質製剤（抗がん剤）。塩酸塩が市販されており、商品名はファルモルビシン（販売: ファイザー / 協和発酵キリン）、後発医薬品として、塩酸エピルビシン（販売: マイラン製薬など）。
ドキソルビシンの4'位のヒドロキシ基が反転した立体異性体（エピマー）であり、同様の作用機序で抗腫瘍性を示すが、毒性（特に心毒性）が少ないことが特徴である。
効能・効果
[編集]重大な副作用
[編集]心筋障害、骨髄抑制、ショック、間質性肺炎、萎縮膀胱、肝・胆道障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍
心毒性
[編集]エピルビシンは、他のアントラサイクリン系抗がん剤と同様、蓄積性の心毒性が現れる恐れがある。そのため、他のアントラサイクリン系薬剤による前治療が限界量（塩酸ドキソルビシンでは総投与量が500 mg/m2、塩酸ダウノルビシンでは総投与量が25 mg/kg）に達している患者には投与禁忌となっている。また、アントラサイクリン系薬剤未治療の場合においても、エピルビシンの総投与量が900 mg/m2を超えると、鬱血性心不全の発現率が増加することから、ほとんどの場合これを上限とした投薬計画が立てられる。
作用機序
[編集]ドキソルビシンと同様、腫瘍細胞のDNAと結合することにより、DNAとRNAの生合成を抑制する。 細胞周期においては、S期および初期G2期において、最大の抗腫瘍効果を発揮する。
参考文献
[編集]- 「ファルモルビシン注／ファルモルビシンRTU注射液」医薬品インタビューフォーム・2005年9月作成（協和発酵キリン）