ザナミビル

ザナミビル

IUPAC命名法による物質名
5-acetamido-4-guanidino-6-(1,2,3-trihydroxypropyl)- 5,6-dihydro-4H-pyran-2-carboxylic acid
臨床データ
胎児危険度分類	B1 (Au)
法的規制	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
投与方法	吸入
薬物動態的データ
生物学的利用能	2%（経口）
血漿タンパク結合	10% 以上
代謝	ほとんどなし
半減期	2.5–5.1 時間
排泄	尿中
識別
CAS登録番号	139110-80-8
ATCコード	J05AH01
PubChem	CID 60855
DrugBank	APRD00378
KEGG	D00902
化学的データ
化学式	C12H20N4O7
分子量	332.31 g/mol

ザナミビル (Zanamivir) は、世界で最初に開発されたインフルエンザ治療薬。ザナミビル水和物としてグラクソ・スミスクライン社により商品名「リレンザ」が販売されている。A型インフルエンザウイルス、B型インフルエンザウイルスに効果を示すが、C型インフルエンザウイルスには無効である。

概要

ノイラミニダーゼ (NA) と呼ばれる酵素によりウイルスが感染細胞表面から遊離することを阻害し、他の細胞への感染・増殖を抑制する。そのため、ノイラミニダーゼを持たないC型インフルエンザウイルスには無効。インフルエンザウイルスの増殖を抑制する作用を持つ薬剤であるため、感染初期（発症後48時間以内）における治療開始が有効である。インフルエンザ症状が発症後48時間以降に治療を開始した際の有用性は確立されていない。同様の作用機序を持つ薬剤としてオセルタミビル（リン酸オセルタミビル、タミフル）がある。

経口での絶対的生物学的利用能が2%程度と低いため、経口投与はできず、非経口経路投与に限られる。そのため、リレンザはザナミビル水和物ドライパウダーを吸入投与して用いられる。インフルエンザウイルスは、主に上気道より感染し、ウイルスは増殖し、発症する。リレンザは、薬物を吸入法により使用するため、薬物が迅速に上気道に到達する。そのため、経口投与する薬剤よりも即効性がある。

同剤は「ディスクへラー」という専用の吸入器によって吸入投与するが、吸入投与法が一般的に、小児、高齢者には難しい。そのため、簡単に経口投与できるタミフルの発売後、ノイラミニダーゼ阻害薬におけるリレンザのシェアが激減した。ところが2006年 - 2007年のインフルエンザシーズンにおいてタミフル投与例での異常行動が世間の注目を浴びたこと（薬剤との因果関係は不明。）により、本剤が見直された。また、タミフルに比べて耐性が起きにくいことが分かった。

2008年-2009年の季節性インフルエンザシーズンにおいてオセルタミビルの耐性ウイルスの出現により、リレンザの使用量は、前シーズンより大幅に増大した。

歴史

• 1989年 - オーストラリアのビオタ (Biota) 社が、初めてのノイラミニダーゼ阻害薬としてザナミビルを開発
• 1990年 - ビオタ社がグラクソ（現在のグラクソ・スミスクライン）に独占的にライセンス提供し、リレンザとして販売
• 2000年12月 - 日本でリレンザが健康保険給付対象外のまま発売
• 2001年2月 - 日本で健康保険の給付が適応
• 2006年2月 - 日本で5歳以上の小児へ適応が承認
• 2007年1月 - 日本でタミフルと同様にインフルエンザに対する予防投与が認可

外部リンク

• GlaxoSmithKline - くすりの情報 リレンザ