ザナミビル

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ザナミビル
IUPAC命名法による物質名
5-acetamido-4-guanidino-6-(1,2,3-trihydroxypropyl)- 5,6-dihydro-4H-pyran-2-carboxylic acid
識別
CAS登録番号	139110-80-8
ATCコード	J05 AH01
PubChem	60855
DrugBank	APRD00378
化学的データ
化学式	C₁₂H₂₀N₄O₇
分子量	332.31 g/mol
薬物動態的データ
生物学的利用能	2%（経口）
血漿タンパク結合	10% 以上
代謝	ほとんどなし
半減期	2.5–5.1 時間
排泄	尿中
治療上の注意事項
胎児危険度分類	B1 (Au)
法的規制	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
投与方法	吸入

ザナミビル(Zanamivir)はインフルエンザ治療薬。ザナミビル水和物としてグラクソ・スミスクライン社により商品名「リレンザ^®;Relenza^®」が販売されている。A型インフルエンザウイルス、B型インフルエンザウイルスに効果を示すが、C型インフルエンザウイルスには無効である。

[編集] 概要

ザナミビルは、ノイラミニダーゼ (NA) と呼ばれる酵素によりウイルスが感染細胞表面から遊離することを阻害し、他の細胞への感染・増殖を抑制する。そのため、ノイラミニダーゼを持たないC型インフルエンザウイルスには無効。インフルエンザウイルスの増大を防ぐ作用を持つ薬剤であるため、感染初期における治療開始が有効である。インフルエンザ症状が発症後48時間以降に治療を開始した際の有用性は確立されていない。同様の作用機序を持つ薬剤としてオセルタミビル（タミフル^®; リン酸オセルタミビル）がある。

ザナミビルは経口での絶対的生物学的利用能が2%程度と低いため、経口投与ができず、非経口経路での投与に限られている。そのため、リレンザ^®はザナミビル水和物ドライパウダーの吸入で用いられている。同剤は「ディスクへラー」という専用の吸入器によって投与するが、経口投与できるタミフル^®の発売後、一般的に経口投与が受け入れられやすいという背景からノイラミニダーゼ阻害薬におけるシェアが激減した。ところが2006年～2007年インフルエンザシーズンにおいてオセルタミビル（タミフル^®; リン酸オセルタミビル）投与例での異常行動が世間の注目を浴びたことで、非経口投与の製剤である本剤が見直されている。

[編集] 歴史

1989年、オーストラリアのビオタ(Biota)社が、初めてのノイラミニダーゼ阻害薬としてザナミビルを開発した。 1990年に、ビオタ社はグラクソ（現在のグラクソ・スミスクライン社）に独占的にライセンス提供を行い、リレンザ^®として世界中で販売を行うことになった。 2000年12月に日本でリレンザ^®が健康保険給付対象外のまま発売された。 2001年2月に健康保険の給付が適応となった（日本）。 2006年2月に5歳以上の小児へ適応が承認（日本）。 2007年1月にタミフル^®と同様にインフルエンザに対する予防投与が認可（日本）。タミフルの異常行動事例による使用制限で注目される薬となった。しかしながら、ザナミビル(リレンザ)でも異常行動事例が確認され始めている。今後、タミフルに代わってリレンザの使用頻度が増加した場合、タミフルと同様の異常行動事例の報告が増加していく可能性がある。ただし、この神経症状は（オセルタミビルにおいても）薬害ではなく、インフルエンザ脳症である可能性もあり、因果関係は現在のところ不明である。

表・話・編・歴インフルエンザ
インフルエンザ	ワクチン - 治療 - ゲノム解読 - インフルエンザシーズン - パンデミック
インフルエンザウイルス	A型インフルエンザウイルス - B型インフルエンザウイルス - C型インフルエンザウイルス
A型インフルエンザウイルスの亜型	H1N1 - H1N2 - H2N2 - H3N1 - H3N2 - H3N8 - H5N1 - H5N2 - H5N3 - H5N8 - H5N9 - H7N1 - H7N2 - H7N3 - H7N4 - H7N7 - H9N2 - H10N7
抗ウイルス薬	アルビドール - アダマンタン（アマンタジン、リマンタジン) - ノイラミニダーゼ阻害薬（オセルタミビル、ペラミビル、ザナミビル)
インフルエンザワクチン	フルミスト - フルゾーン
インフルエンザパンデミック	アジアかぜ - 香港かぜ - スペインかぜ - 福建かぜ
ヒト以外のインフルエンザ	イヌインフルエンザ - ウマインフルエンザ - トリインフルエンザ - ブタインフルエンザ