ロフラゼプ酸エチル

ロフラゼプ酸エチル

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 ethyl- 9-chloro- 6-(2-fluorophenyl)- 3-oxo- 2,5-diazabicyclo [5.4.0]undeca- 5,8,10,12- tetraene- 4-carboxylate
臨床データ
胎児危険度分類	?
法的規制	US: スケジュールIV
投与経路	経口
薬物動態データ
生物学的利用能	?
代謝	肝臓- CYP3A4
半減期	122時間
排泄	腎臓
識別
CAS番号	28911-01-5
ATCコード	N05BA18 (WHO)
PubChem	CID: 3299
DrugBank	?
KEGG	D01293
化学的データ
化学式	C18H14ClFN2O3
分子量	360.7

ベンゾジアゼピン系精神安定剤（左から2番目がメイラックス1mg錠）

メイラックス錠1mg(Meiji Seika ファルマ株式会社)

メイラックス錠2mg(Meiji Seika ファルマ株式会社)

ロフラゼプ酸エチル (ethyl loflazepate) は、ベンゾジアゼピン系の緩和精神安定剤、抗不安薬の一種。日本では、1989年よりメイラックスという商品名で、明治製菓（現：Meiji Seika ファルマ）より発売され、適応は神経症や心身症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害である。

すべてのベンゾジアゼピンは乱用薬物である。向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬である。

薬理特性

ベンゾジアゼピン系の中では特に作用時間が長く、作用もやや強い。血中半減期は60～300時間の「超長時間作用型」であり、依存性や禁断症状が少ない。鎮静作用、意識水準の低下、筋弛緩作用はやや弱い反面、抗けいれん作用や抗コンフリクト作用が強い。抗コンフリクト作用は5mg/kgで認められ、その強度はジアゼパムの2倍、ロラゼパムの8倍である。

適応

日本で承認されている適応は、心身症や神経症における不安、緊張、抑うつ、睡眠障害である。

• 錠剤:1mg,2mg
• 細粒:1%

研究事例

現在、パキシルとともに、耳鳴りの治療薬としての効果が注目されている。耳鳴りは、現在は、ステロイド、アデホス、メコバラミンしか対処薬がなく、その効果もさほどではない。治療効果があれば、耳鳴りの患者への福音となりうる。

注意

以下は添付文書の記載であり、頻度は臨床期間のものであり、より長期の使用では異なる。

一般的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車や機器の操作運転は従事しない。自分の判断で勝手に服用を中止したりしない。アルコールとの併用は、神経抑制作用とアルコールの酩酊作用を増強するため危険。 大量連用により薬物依存を生じる可能性がある。（0.1％未満）

禁忌事項

（以下の場合は投与しない）

• 同種薬に対して過敏症の既往症がある場合。
• 急性狭隅角縁内障のある患者。
• 重症筋無力症患者。

副作用

まれに幻覚、呼吸抑制が現れることがある。（0.1％未満）

ジェネリック医薬品

• メデタックス（沢井製薬）
• ジメトックス（三和化学研究所）
• スカルナーゼ（東和薬品）
• ロンラックス（シオノケミカル-テバ製薬-マイラン製薬）

関連項目

• ベンゾジアゼピン
• ベンゾジアゼピン依存症
• ベンゾジアゼピン離脱症候群
• ベンゾジアゼピンの長期的影響
• グレープフルーツジュース — 本剤との相互作用がある。