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[[Image:Acetylcholine.svg|thumb|[[アセチルコリン]]]]
'''コリンエステラーゼ阻害剤'''(コリンエステラーゼそがいざい, anticholinesterases)とは[[コリンエステラーゼ]]の活性を阻害し神経末端の[[アセチルコリン]]の濃度を上昇させることで[[副交感神経]]を興奮させる薬剤の一種である。
[[Image:Acetylcholinesterase-1EA5.png|thumb|[[アセチルコリンエステラーゼ]]]]
[[File:AChe inhibitors pic.jpg|thumb|コリンエステラーゼ阻害]]
'''コリンエステラーゼ阻害剤'''(コリンエステラーゼそがいざい, Acetylcholinesterase inhibitor、'''AChEI''')とは[[コリンエステラーゼ]]の活性を阻害し神経末端の[[アセチルコリン]]の濃度を上昇させることで[[副交感神経]]を興奮させる薬剤の一種である。


可逆性コリンエステラーゼ阻害薬は治療用に使われるものも多い。治療目的としては排尿障害に対して臭化ジスチグミンが、[[重症筋無力症]]に対して臭化ジスチグミンや塩化アンベノニウムが、全身麻酔時の[[筋弛緩薬]]に対する拮抗薬としてネオスチグミンやエドロホニウムが、[[アルツハイマー病]]などの改善薬として塩酸ドネペジルやリバスチグミンなどが使用されている。
== 使 ==

医学的用途としては、[[重症筋無力症]]や[[アルツハイマー病]]などの治療に使用される。
また、非可逆性コリンエステラーゼ阻害薬は一部治療用に使用されるものもあるが、多くは[[殺虫剤]]や[[農薬]]として使われる。また化学兵器の[[サリン]]や[[VXガス]]などもコリンエステラーゼ阻害薬の一種である。

== 用 ==
コリンエステラーゼ阻害剤は、以下の形で存在する<ref>{{cite journal|author=Colovic, MB|title=Acetylcholinesterase Inhibitors: Pharmacology and Toxicology|journal=Current Neuropharmacology|year=2013|volume=11|issue=3|pages=315–335|doi=10.2174/1570159X11311030006|last2=Krstic|first2=Danijela Z.|last3=Lazarevic-Pasti|first3=Tamara D.|last4=Bondzic|first4=Aleksandra M.|last5=Vasic|first5=Vesna M.|pmid=24179466|pmc=3648782}}</ref>。

* 自然由来の[[毒素]]
* 神経作用物質として[[化学兵器]]
* [[殺虫剤]]
* 医療用途
** [[重症筋無力症]]の治療。神経筋伝達を促進させる。
** [[緑内障]]の治療
** [[姿勢性頻脈症候群]]の治療
** [[抗コリン薬]]中毒の解毒剤
** [[非脱分極筋弛緩薬]]の抑制
** [[アルツハイマー病]]などの神経疾患の治療(とくに[[アパシー]]型)
** [[明晰夢]]の発生率を増加させる([[レム睡眠]]を長くするため)<ref>{{cite book |last= Yuschak|first= Thomas|title= Advanced Lucid Dreaming: The Power of Supplements|year= 2006|publisher= Lulu|isbn= 1430305428}}</ref>
** [[アルツハイマー病]]、[[レビー小体型認知症]]、[[パーキンソン病]]の治療。これら[[神経変性疾患]]においてAChEIは[[認知症]]による認知機能(記憶と学習の障害)改善のために用いられる。<ref>{{cite book | isbn = 978-0-47-097948-8 | title = Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry | edition = 11th |author1=Taylor, D |author2=Paton, C |author3=Shitij, K | date = 2012 | publisher = Wiley-Blackwell | location = West Sussex }}</ref>
** [[統合失調症]]患者の認知障害の治療。陰性症状、陽性症状、感情問題の治療について効果を示すといういくつかの証拠がある<ref>{{cite journal|title=Acetylcholinesterase inhibitors for schizophrenia|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|volume=1|pages=CD007967|date=January 2012|doi=10.1002/14651858.CD007967.pub2|pmid=22258978|author1=Singh, J |author2=Kour, K |author3=Jayaram, MB |url=http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14651858.CD007967.pub2/pdf |lay-url=http://www.cochrane.org/CD007967/SCHIZ_acetylcholinesterase-inhibitors-versus-antipsychotics-for-schizophrenia-either-alone-or-in-combination-with-antipsychotics}}</ref><ref>{{cite journal|title=Adjunctive pharmacotherapy for cognitive deficits in schizophrenia: meta-analytical investigation of efficacy|journal=The British Journal of Psychiatry|volume=203|issue=3|pages=172–178|doi=10.1192/bjp.bp.111.107359|pmid=23999481|date=September 2013|author1=Choi, KH |author2=Wykes, T |author3=Kurtz, MM|pmc=3759029}}</ref><ref>{{cite journal|title=Cholinesterase Inhibitors as Adjunctive Therapy in Patients with Schizophrenia and Schizoaffective Disorder A Review and Meta-Analysis of the Literature|journal = CNS Drugs|date=April 2010|volume=24|issue=4|pages=303–317|doi=10.2165/11530260-000000000-00000|pmid=20297855|author1=Ribeiz, SR |author2=Bassitt, DP |author3=Arrais, JA |author4=Avila, R |author5=Steffens, DC |author6=Bottino, CM }}</ref>
** [[自閉症]]の治療において[[レム睡眠]]の割合を高める。明晰夢の増加と同じ仕組みである<ref>{{Cite journal | last1 = Buckley | first1 = A. W. | last2 = Sassower | first2 = K. | last3 = Rodriguez | first3 = A. J. | last4 = Jennison | first4 = K. | last5 = Wingert | first5 = K. | last6 = Buckley | first6 = J. | last7 = Thurm | first7 = A. | last8 = Sato | first8 = S. | last9 = Swedo | first9 = S. | doi = 10.1089/cap.2010.0121 | title = An Open Label Trial of Donepezil for Enhancement of Rapid Eye Movement Sleep in Young Children with Autism Spectrum Disorders | journal = Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology | volume = 21 | issue = 4 | pages = 353–357 | year = 2011 | pmid = 21851192 | pmc =3157749 }}</ref><ref>{{Cite journal | last1 = Handen | first1 = B. L. | last2 = Johnson | first2 = C. R. | last3 = McAuliffe-Bellin | first3 = S. | last4 = Murray | first4 = P. J. | last5 = Hardan | first5 = A. Y. | title = Safety and Efficacy of Donepezil in Children and Adolescents with Autism: Neuropsychological Measures | doi = 10.1089/cap.2010.0024 | journal = Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology | volume = 21 | issue = 1 | pages = 43–50 | year = 2011 | pmid = 21309696 | pmc =3037196 }}</ref>。


== コリンエステラーゼ阻害薬の種類 ==
== コリンエステラーゼ阻害薬の種類 ==
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**[[カルボフラン]]
**[[カルボフラン]]


== 応用 ==
== 脚注 ==
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可逆性コリンエステラーゼ阻害薬は治療用に使われるものも多い。治療目的としては排尿障害に対して臭化ジスチグミンが、[[重症筋無力症]]に対して臭化ジスチグミンや塩化アンベノニウムが、全身麻酔時の[[筋弛緩薬]]に対する拮抗薬としてネオスチグミンやエドロホニウムが、[[アルツハイマー病]]などの改善薬として塩酸ドネペジルやリバスチグミンなどが使用されている。


== 関連項目 ==
また、非可逆性コリンエステラーゼ阻害薬は一部治療用に使用されるものもあるが、多くは[[殺虫剤]]や[[農薬]]として使われる。また化学兵器の[[サリン]]や[[VXガス]]などもコリンエステラーゼ阻害薬の一種である。


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2017年11月19日 (日) 14:26時点における版

アセチルコリン
アセチルコリンエステラーゼ
コリンエステラーゼ阻害

コリンエステラーゼ阻害剤(コリンエステラーゼそがいざい, Acetylcholinesterase inhibitor、AChEI)とはコリンエステラーゼの活性を阻害し神経末端のアセチルコリンの濃度を上昇させることで副交感神経を興奮させる薬剤の一種である。

可逆性コリンエステラーゼ阻害薬は治療用に使われるものも多い。治療目的としては排尿障害に対して臭化ジスチグミンが、重症筋無力症に対して臭化ジスチグミンや塩化アンベノニウムが、全身麻酔時の筋弛緩薬に対する拮抗薬としてネオスチグミンやエドロホニウムが、アルツハイマー病などの改善薬として塩酸ドネペジルやリバスチグミンなどが使用されている。

また、非可逆性コリンエステラーゼ阻害薬は一部治療用に使用されるものもあるが、多くは殺虫剤農薬として使われる。また化学兵器のサリンVXガスなどもコリンエステラーゼ阻害薬の一種である。

用途

コリンエステラーゼ阻害剤は、以下の形で存在する[1]

コリンエステラーゼ阻害薬の種類

コリンエステラーゼ阻害薬には可逆性のものと非可逆性のものがある。以下に主な薬剤を挙げる。

可逆性

非可逆性

脚注

  1. ^ Colovic, MB; Krstic, Danijela Z.; Lazarevic-Pasti, Tamara D.; Bondzic, Aleksandra M.; Vasic, Vesna M. (2013). “Acetylcholinesterase Inhibitors: Pharmacology and Toxicology”. Current Neuropharmacology 11 (3): 315–335. doi:10.2174/1570159X11311030006. PMC 3648782. PMID 24179466. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3648782/. 
  2. ^ Yuschak, Thomas (2006). Advanced Lucid Dreaming: The Power of Supplements. Lulu. ISBN 1430305428 
  3. ^ Taylor, D; Paton, C; Shitij, K (2012). Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (11th ed.). West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-47-097948-8 
  4. ^ Singh, J; Kour, K; Jayaram, MB (January 2012). “Acetylcholinesterase inhibitors for schizophrenia”. The Cochrane Database of Systematic Reviews 1: CD007967. doi:10.1002/14651858.CD007967.pub2. PMID 22258978. http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14651858.CD007967.pub2/pdf. 
  5. ^ Choi, KH; Wykes, T; Kurtz, MM (September 2013). “Adjunctive pharmacotherapy for cognitive deficits in schizophrenia: meta-analytical investigation of efficacy”. The British Journal of Psychiatry 203 (3): 172–178. doi:10.1192/bjp.bp.111.107359. PMC 3759029. PMID 23999481. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3759029/. 
  6. ^ Ribeiz, SR; Bassitt, DP; Arrais, JA; Avila, R; Steffens, DC; Bottino, CM (April 2010). “Cholinesterase Inhibitors as Adjunctive Therapy in Patients with Schizophrenia and Schizoaffective Disorder A Review and Meta-Analysis of the Literature”. CNS Drugs 24 (4): 303–317. doi:10.2165/11530260-000000000-00000. PMID 20297855. 
  7. ^ Buckley, A. W.; Sassower, K.; Rodriguez, A. J.; Jennison, K.; Wingert, K.; Buckley, J.; Thurm, A.; Sato, S. et al. (2011). “An Open Label Trial of Donepezil for Enhancement of Rapid Eye Movement Sleep in Young Children with Autism Spectrum Disorders”. Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 21 (4): 353–357. doi:10.1089/cap.2010.0121. PMC 3157749. PMID 21851192. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3157749/. 
  8. ^ Handen, B. L.; Johnson, C. R.; McAuliffe-Bellin, S.; Murray, P. J.; Hardan, A. Y. (2011). “Safety and Efficacy of Donepezil in Children and Adolescents with Autism: Neuropsychological Measures”. Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 21 (1): 43–50. doi:10.1089/cap.2010.0024. PMC 3037196. PMID 21309696. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3037196/. 

関連項目