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2021年6月15日 (火) 07:11時点における版
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Arbidol |
胎児危険度分類 |
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法的規制 | |
投与経路 | By mouth (hard capsules, tablets) |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 40% |
代謝 | Hepatic |
半減期 | 17–21 hours |
排泄 | 40% excrete as unchanged umifenovir in feces (38.9%) and urine (0.12%)[3] |
識別 | |
CAS番号 | 131707-25-0 |
ATCコード | J05AX13 (WHO) |
PubChem | CID: 131411 |
DrugBank | DB13609 |
ChemSpider | 116151 |
UNII | 93M09WW4RU |
KEGG | D10558 |
ChEMBL | CHEMBL1214598 |
PDB ligand ID | 75U (PDBe, RCSB PDB) |
別名 | AR-1I9514 |
化学的データ | |
化学式 | C22H25BrN2O3S |
分子量 | 477.42 g·mol−1 |
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ウミフェノビル[4](露: Умифеновир, 英: Umifenovir[5], 中: 阿比朵尔)は、ロシアや中国で使用されているインフルエンザ感染症の治療用の抗ウイルス薬である[6]。本剤の先発品はファーマスタンダード社(露: Фармстандарт)により製造されている。商品名は「アルビドール」(Арбидол, Arbidol)等と呼ばれる[7][8][9][10]。ロシアと中国では有効性が確認されており、両国で承認されているが、米国のFDAではインフルエンザの治療・予防目的として承認されていない[11]。
化学的には、7位を除く全ての位置が異なる置換基で官能化されたインドール核を特徴とする。この薬剤は、ウイルスの標的細胞への侵入を阻害し[12]、免疫反応を促進する事が研究で示されている。
販売状況
ウミフェノビルの有効性に関する試験は主に中国とロシアで行われており[13][14]、この2カ国ではよく知られている[15]。ロシアで行われた幾つかの試験では、本剤の有効性が認められ[13]、オセルタミビルとの直接比較では、in vitro および日常診療で同等の有効性が示された[16]。2010年、Arbidolはロシアで最も販売量の多い医薬品ブランドとなった[17]。2020年の第1四半期には、ロシアの抗ウイルス薬市場で16%のシェアを獲得している[18]。
作用機序
ウミフェノビルは、インフルエンザウイルスの膜融合を阻害する[6]。ウイルスのエンベロープ(ウイルスのカプシドを取り囲む部分)と標的細胞の細胞膜との融合が阻害される事で、標的細胞へのウイルスの侵入が阻止され、感染から保護される[19]。
本剤の作用は、DNAウイルスによる感染よりもRNAウイルスによる感染の方がより効果的であることを示す証拠もある[20]。
ウミフェノビルは、A型およびB型インフルエンザウイルスに対する特異的な抗ウイルス作用に加えて、免疫系の調節作用も有している。液性免疫反応の促進、インターフェロン産生の誘導、マクロファージの貪食機能の刺激等の作用がある[21]。
臨床使用
ウミフェノビルは、インフルエンザに対する抗ウイルス薬として使用されている他、C型肝炎の治療薬の候補としても検討されている[22]。
さらに最近の研究では、哺乳類細胞培養において、ザイールエボラウイルス (Kikwit株)、タカリベウイルス、カポジ肉腫関連ヘルペスウイルスの侵入を防ぐ効果がin vitro で確認されており、また、B型肝炎およびポリオウイルスの哺乳類細胞への感染に対して、ウイルス感染前または感染中に導入した場合、ウミフェノビルの抑制効果がin vitro で確認されている[23][24]。
研究開発
2020年時点で、中国ではCOVID-19の併用療法の候補として、ウミフェノビルとダルナビルの併用療法が研究されていた[25][26][27][28]。
副作用
小児の副作用としては、本剤に対する感作が挙げられる[要出典]。既知の過剰摂取例は報告されておらず、アレルギー反応は過敏症の患者に限られる。なお、LD50は4g/kg以上である[29]。
批判
2007年、ロシア医学科学アカデミーは、ウミフェノビルの効果は科学的に証明されていないと発表した[30]。
ロシアのメディアは、タチアナ・ゴリコバ(当時の保健省大臣)がロビー活動を行い、ウミフェノビルを宣伝しようとした事や[31]、ウミフェノビルがインフルエンザや風邪からの回復を1.3~2.3日早める事が出来るという証明されていない主張を批判した[32]。また、ウミフェノビルの有効性は査読付きの研究で裏付けられていると主張した[33][34]。
参考資料
- ^ a b “阿比朵尔抑制新冠,先声药业生产的吗?” (中国語). 全民健康网. 2020年6月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年6月17日閲覧。
- ^ “ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ АРПЕТОЛ (ARPETOL)” (ベラルーシ語). Vidal. 2018年1月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年6月17日閲覧。
- ^ “Full Prescribing Information: Arbidol (umifenovir) film-coated tablets 50 and 100 mg: Corrections and Additions” (ロシア語). State Register of Medicines. Open joint-stock company “Pharmstandard-Tomskchempharm”. 2015年6月3日閲覧。[リンク切れ]
- ^ “KEGG DRUG: ウミフェノビル”. www.kegg.jp. 2021年6月15日閲覧。
- ^ “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)”. WHO Drug Information 2011; 25(1): 91. 2012年8月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年6月15日閲覧。
- ^ a b “Characteristics of arbidol-resistant mutants of influenza virus: implications for the mechanism of anti-influenza action of arbidol”. Antiviral Research 81 (2): 132–40. (February 2009). doi:10.1016/j.antiviral.2008.10.009. PMID 19028526.
- ^ “Разработка Арбидола”. Фармацевтическая компания «Фармстандарт». 2012年2月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年8月13日閲覧。
- ^ 引用エラー: 無効な
<ref>
タグです。「reles
」という名前の注釈に対するテキストが指定されていません - ^ “АРПЕТОЛ”. фирма «Лекфарм». 2013年7月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2011年5月11日閲覧。
- ^ "ИММУСТАТ: профилактика и лечение гриппа и ОРВИ стали доступнее!" (719 /48) («Еженедельник АПТЕКА» ed.). 07-12-2009.
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: Cite journalテンプレートでは|journal=
引数は必須です。 (説明);|year=
、|date=
の日付が不正です。 (説明) - ^ “FDA Approved Drugs for Influenza”. U.S. Food and Drug Administration. 2021年6月15日閲覧。
- ^ https://www.pnas.org/content/early/2016/12/20/1617020114
- ^ a b “[Sensitivity of various influenza virus strains to arbidol. Influence of arbidol combination with different antiviral drugs on reproduction of influenza virus A”]. Terapevticheskii Arkhiv (ИЗДАТЕЛЬСТВО "МЕДИЦИНА") 77 (8): 84–8. (2005). PMID 16206613 .
- ^ “[Efficacy and safety of arbidol in treatment of naturally acquired influenza]”. Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao. Acta Academiae Medicinae Sinicae 26 (3): 289–93. (June 2004). PMID 15266832.
- ^ “Arbidol: a broad-spectrum antiviral compound that blocks viral fusion”. Current Medicinal Chemistry 15 (10): 997–1005. (2008). doi:10.2174/092986708784049658. PMID 18393857.
- ^ “Virus susceptibility and clinical effectiveness of anti-influenza drugs during the 2010-2011 influenza season in Russia”. International Journal of Infectious Diseases 43: 77–84. (February 2016). doi:10.1016/j.ijid.2016.01.001. PMID 26775570.
- ^ “Russian Pharmaceutical Market 2010”. DSM Group. 2018年12月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年6月17日閲覧。
- ^ “Most popular antiviral medication brands in the Russian pharmaceutical market in 1st quarter 2020 by sales value share”. Statista. 2020年6月17日閲覧。
- ^ “Arbidol: a broad-spectrum antiviral that inhibits acute and chronic HCV infection”. Virology Journal 3: 56. (July 2006). doi:10.1186/1743-422X-3-56. PMC 1559594. PMID 16854226 .
- ^ “Antiviral activity of arbidol against influenza A virus, respiratory syncytial virus, rhinovirus, coxsackie virus and adenovirus in vitro and in vivo”. Archives of Virology 152 (8): 1447–55. (2007). doi:10.1007/s00705-007-0974-5. PMID 17497238.
- ^ “[Mechanisms of arbidole's immunomodulating action]” (ロシア語). Vestnik Rossiiskoi Akademii Meditsinskikh Nauk (3): 36–40. (1999). PMID 10222830.
- ^ “Biochemical mechanism of hepatitis C virus inhibition by the broad-spectrum antiviral arbidol”. Biochemistry 46 (20): 6050–9. (May 2007). doi:10.1021/bi700181j. PMC 2532706. PMID 17455911 .
- ^ “The Synthetic Antiviral Drug Arbidol Inhibits Globally Prevalent Pathogenic Viruses”. Journal of Virology 90 (6): 3086–92. (January 2016). doi:10.1128/JVI.02077-15. PMC 4810626. PMID 26739045 .
- ^ “Arbidol and Other Low-Molecular-Weight Drugs That Inhibit Lassa and Ebola Viruses”. Journal of Virology 93 (8). (April 2019). doi:10.1128/JVI.02185-18. PMC 6450122. PMID 30700611 .
- ^ “Coronavirus: are cocktail therapies for flu and HIV the magic cure?”. South China Morning Post (2020年2月4日). 2021年6月15日閲覧。 “Bangkok and Hangzhou hospitals put combination remedies to the test.”
- ^ “China's health officials say priority is to stop mild coronavirus cases from getting worse.”. South China Morning Post (2020年2月4日). 2021年6月15日閲覧。
- ^ “Drug treatment options for the 2019-new coronavirus (2019-nCoV)”. Bioscience Trends. (January 2020). doi:10.5582/bst.2020.01020. PMID 31996494.
- ^ Jun, Chen; Yun, Ling; Xiuhong, Xi; Ping, Liu; Feng, Li; Tao, Li; Zhiyin, Shang; Mei, Wang et al. (2020-02-21). “Efficacies of lopinavir/ritonavir and arbidol in the treatment of novel coronavirus pneumonia” (中国語). Chinese Journal of Infectious Diseases 38: E008. doi:10.3760/cma.j.cn311365-20200210-00050. ISSN 1000-6680 .
- ^ “АРБИДОЛ (ARBIDOL)”. Vidal. 2009年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年6月15日閲覧。
- ^ “Resolution”. Meetings of the Presidium of the Formulary Committee. Russian Academy of Medical Sciences (2007年3月16日). 2021年6月15日閲覧。
- ^ “How do we plant federal ministers” (ロシア語). MKRU (2011年4月21日). 2021年6月15日閲覧。
- ^ Golunov, Ivan (2013年12月23日). “13 most popular flu cures: do they work?” (ロシア語). Professional Journalism Platform. 2021年6月15日閲覧。
- ^ Reuters, Svetlana. “Stick in the wheel” (ロシア語). Esquire. 2021年6月15日閲覧。
- ^ “Repetition - the mother of learning” (ロシア語). Esquire. 2021年6月15日閲覧。
外部リンク
- “Umifenovir”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 2021年6月15日閲覧。