スピラマイシン

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スピラマイシン
Spiramycin I.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
法的規制
投与方法 経口投与
識別
CAS番号
8025-81-8
ATCコード J01FA02 (WHO) QJ51FA02 (WHO)
PubChem CID: 5356392
DrugBank DB06145
ChemSpider 4512090
UNII 71ODY0V87H
KEGG D05908
ChEBI CHEBI:85260
ChEMBL CHEMBL1256397
NIAID ChemDB 007350
化学的データ
化学式C43H74N2O14
分子量843.053 g/mol
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スピラマイシン(Spiramycin)は、16員環マクロライド系抗生物質の1種である。ヨーロッパではRovamycineという製品名で流通している。細菌に対して静菌的に作用するほか、先天性トキソプラズマ症の発症抑制効果が知られている。

作用機序[編集]

細菌の50Sリボソームに結合しタンパク質合成を阻害することで静菌的に作用する。

抗トキソプラズマ薬[編集]

トキソプラズマの細胞内小器官アピコプラストは細菌に由来するタンパク質合成系を有しており、そこでのタンパク合成を阻害することが作用機序だと想定されている[1]。抗トキソプラズマ薬としては抗葉酸剤のピリメタミンスルファジアジンの併用の方が効果が高いが、スピラマイシンには抗葉酸剤に伴う催奇性の懸念がないことから先天性トキソプラズマ症の発症抑制のために予防的に用いられることが多い。母体から胎児への感染の抑制に効果が認められているものの、すでに感染した胎児の予後には影響しない。胎児への感染が確認された場合はピリメタミンとスルファジアジン(いずれも日本では未承認)の投与が勧められている[2]

歴史[編集]

スピラマイシンはフランス北部の土壌から分離された放線菌Streptomyces ambofaciensが産生する抗生物質として1954年に報告された[3][4]トキソプラズマ症に対する効果は1958年に示されている[5]。フランスでは1955年に細菌感染症に対して、また1983年に妊婦のトキソプラズマ症に対して承認されており、以後70ヶ国以上で承認されている[2]。日本ではヒト用医薬品としてスピラマイシン酢酸エステルが肺炎、表在性皮膚感染症などを適応症として承認されていたが、トキソプラズマは適応外であった。日本産科婦人科学会からの要望に基づき、厚生労働省が2014年11月に医療上の必要性の高い未承認薬としてサノフィへ開発要請を行い、2018年7月に抗トキソプラズマ原虫剤として承認された[2]

参考文献[編集]

  1. ^ Fichera & Roos (1997). “A plastid organelle as a drug target in apicomplexan parasites”. Nature 390 (6658): 407-409. doi:10.1038/37132. 
  2. ^ a b c 医薬品インタビューフォーム スピラマイシン錠150万単位「サノフィ」 (pdf)”. 医薬品に関する情報. 医薬品医療機器総合機構 (2018年9月). 2018年10月2日閲覧。
  3. ^ Pinnert-Sindico (1954). “Une nouvelle espèce de Streptomyces productrice d'antibiotiques: Streptomyces ambofaciens n. sp. caractères culturaux”. Ann. Inst. Pasteur 87: 702-707. 
  4. ^ Pinnert-Sindico et al. (1954). “A new antibiotic--Spiramycin”. Ann. Inst. Pasteur: 724. 
  5. ^ Garin & Eyles (1958). “Le traitement de la toxoplasmose experimentale de la souris par la spiramycine”. Presse Med 66 (42): 957-958. PMID 13567489.