アバカビル

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アバカビル
Abacavir.svg
Abacavir ball-and-stick model.png
Chemical structure of abacavir
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
発音 [əˈbækəvɪər] ( 音声ファイル)
販売名 Ziagen, others[1]
Drugs.com monograph
MedlinePlus a699012
ライセンス EMA:リンク
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 By mouth (solution or tablets)
薬物動態データ
生物学的利用能 83%
代謝 Liver
半減期 1.54 ± 0.63 h
排泄 Kidney (1.2% abacavir, 30% 5'-carboxylic acid metabolite, 36% 5'-glucuronide metabolite, 15% unidentified minor metabolites). Fecal (16%)
識別
CAS番号
136470-78-5 チェック
ATCコード J05AF06 (WHO)
PubChem CID: 441300
DrugBank DB01048 チェック
ChemSpider 390063 チェック
UNII WR2TIP26VS チェック
KEGG D07057  チェック
ChEBI CHEBI:421707 チェック
ChEMBL CHEMBL1380 チェック
NIAID ChemDB 028596
化学的データ
化学式 C14H18N6O
分子量 286.332 g/mol
物理的データ
融点 165 °C (329 °F)
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アバカビル(abacavir, ABC)はHIV/エイズの予防と治療に用いられる薬剤である[1][2]。他の核酸系逆写酵素阻害剤(NRTIs)と同様に、アバカビルはその他のHIV治療薬と併用され、単体での使用は勧められない[3]。投与法は錠剤または液体の経口であり、3か月以上の子供にも投与できる[1][4]

アバカビルは一般的に忍容性が高い[4]。主な副作用は嘔吐、 不眠症、発熱、疲労感などがあげられる[1]。重度の副作用には過敏症肝障害乳酸アシドーシスがあげられる[1]遺伝子検査により過敏症になるリスクが高いか診断できる[1]。過敏症の症状は発疹、嘔吐、息切などである[4]。アバカビルはNRTIの類型に分類される薬剤であり、その作用機序はHIVウイルス複製に必要な酵素である逆転写酵素を阻害することで効果がある[5]。NRTIに分類されるアバカビルは炭素環式ヌクレオシドである[1]

アバカビルは米国で1988年に特許認可され、1998年に使用認可された[6][7]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されており、最も効果的で安全な医療制度に必要とされる薬剤である[8]後発医薬品として入手できる[1]開発途上国での2014年の卸売価格は1日分$0.36~$0.83米ドルである[9]。米国での2016年の卸売価格は通常量1か月分$70.50米ドルである[10]。一般的にアバカビルはその他のHIV治療薬と混合され、アバカビル/ラミブジン/ジドブジンアバカビル/ドルテグラビル/ラミブラジンアバカビル/ラミブジンなどの合剤で販売される[4][5]

出典[編集]

  1. ^ a b c d e f g h Abacavir Sulfate”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2017年9月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年7月31日閲覧。
  2. ^ Drug Name Abbreviations Adult and Adolescent ARV Guidelines”. AIDSinfo. 2016年11月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月8日閲覧。
  3. ^ What Not to Use Adult and Adolescent ARV Guidelines”. AIDSinfo. 2016年11月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月8日閲覧。
  4. ^ a b c d Yuen, GJ; Weller, S; Pakes, GE (2008). “A review of the pharmacokinetics of abacavir.”. Clinical pharmacokinetics 47 (6): 351–71. doi:10.2165/00003088-200847060-00001. PMID 18479171. 
  5. ^ a b Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs or 'nukes') - HIV/AIDS”. www.hiv.va.gov. 2016年11月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年11月8日閲覧。
  6. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 505. ISBN 9783527607495. オリジナルの2017-09-08時点によるアーカイブ。. https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA505. 
  7. ^ Kane, Brigid M. (2008) (英語). HIV/AIDS Treatment Drugs. Infobase Publishing. p. 56. ISBN 9781438102078. オリジナルの2017-09-08時点によるアーカイブ。. https://books.google.com/books?id=RFNVvStUJlkC&pg=PA56. 
  8. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization (2015年4月). 2016年12月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
  9. ^ International Drug Price Indicator Guide”. ERC. 2016年11月20日閲覧。
  10. ^ NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov”. Centers for Medicare and Medicaid Services. 2016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月12日閲覧。