ロピナビル

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ロピナビル
Lopinavir Structural Formula V1.svg
Lopinavir ball-and-stick.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
MedlinePlus a602015
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
投与方法 Oral
薬物動態データ
生物学的利用能 Unknown
血漿タンパク結合 98-99%
代謝 Hepatic
半減期 5 to 6 hours
排泄 Mostly fecal
識別
CAS番号
192725-17-0 チェック
ATCコード J05AR10 (WHO) (with ritonavir英語版)
PubChem CID: 92727
DrugBank DB01601en:Template:drugbankcite
ChemSpider 83706 チェック
UNII 2494G1JF75 チェック
KEGG D01425 en:Template:keggcite
ChEMBL CHEMBL729en:Template:ebicite
化学的データ
化学式 C37H48N4O5
分子量 628.810 g/mol
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ロピナビル(Lopinavir、治験番号 ABT-378、略号LPV)はHIV感染症HAART療法に用いられるプロテアーゼ阻害薬英語版の一つである。リトナビルとの合剤英語版として市場に流通している。リトナビル合剤の商品名はカレトラで、略号LPV/r。

米国では2000年9月に承認された[1]。日本ではソフトカプセルと内用液が2000年12月に承認された後、室温保存可能な固溶体錠(=配合錠)が2006年9月に承認された[2]。さらに2010年12月、従来は1日2回の服用が必要であったところ、錠剤中の薬剤含有量を倍増して1日1回服用として変更承認された。

効能・効果[編集]

臨床的特徴[編集]

副作用、相互作用、禁忌はリトナビルとの合剤英語版についてのみ知られている。

禁忌[編集]

下記の薬剤を服用中の患者には禁忌である[3][4]
ピモジドエルゴタミンジヒドロエルゴタミンエルゴメトリンメチルエルゴメトリンミダゾラムトリアゾラムバルデナフィルシルデナフィルタダラフィルブロナンセリンアゼルニジピンリバーロキサバンリオシグアトボリコナゾール

副作用[編集]

重大な副作用とされているものは、高血糖、糖尿病膵炎、出血傾向、肝機能障害、肝炎、徐脈性不整脈、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis; TEN)、皮膚粘膜眼症候群(スティーブンス・ジョンソン症候群)、多形紅斑 である[3][4]

薬物動態[編集]

血中のロピナビルはそのほとんどが蛋白質に吸着している(98〜99%)[5]

脳脊髄液にも分布し、26例の脳脊髄液-血漿サンプルの内77%でIC50を超えるロピナビルが脳脊髄液から検出された[6]

剤型[編集]

  • カレトラ配合内用液 - 1mL中 ロピナビル80mg・リトナビル20mg
  • カレトラ配合錠 - 1錠中 ロピナビル200mg・リトナビル50mg

研究開発[編集]

2014年の研究に拠ると、ロピナビルはヒトパピローマウイルス (HPV) への抗ウイルス効果を持つ。子宮頸部に局所的に軽度〜高度異形成のある女性に錠剤1日2回相当の薬剤を服用させたところ、3ヶ月後に高度異形成のある女性の82.6%で組織が正常型に復帰した事がスメアと生検で確認された[7]

2019年末からの新型コロナウイルス感染症 (COVID-19) の流行に際し、同じコロナウイルスであるSARSウイルスに対しても効果が期待できる可能性を示した研究結果があることなどから、2019新型コロナウイルス (SARS-CoV-2) に対する効果も期待されている[8][9]

出典[編集]

  1. ^ FDA Approved Drug Products: Kaletra”. 2004年4月30日閲覧。
  2. ^ カレトラ配合錠/カレトラ配合内用液 インタビューフォーム(第4版)”. アッヴィ (2019年8月). 2020年2月28日閲覧。
  3. ^ a b カレトラ配合錠 添付文書” (2016年8月). 2016年11月6日閲覧。
  4. ^ a b カレトラ配合内用液 添付文書” (2016年8月). 2016年11月6日閲覧。
  5. ^ KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
  6. ^ Capparelli E, Holland D, Okamoto C, etal (2005). “Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV”. AIDS (London, England) 19 (9). 
  7. ^ HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer University of Manchester, 17 February 2014.
  8. ^ 新型コロナの有望薬「アビガン」「レムデシビル」ってどんな薬?”. 日経ビジネス (2020年2月27日). 2020年2月28日閲覧。
  9. ^ 新型コロナウイルス感染症対策本部(第12回) 厚生労働省(2020年2月23日) (PDF)

外部リンク[編集]