リツキシマブ

リツキシマブ^?

モノクローナル抗体
原料	chimeric (mouse/human)
抗原	CD20
臨床データ
胎児危険度分類	US: C (no adequate human studies)
法的規制	US: ℞-only
投与経路	intravenous infusion only (never bolus or "push")
薬物動態データ
生物学的利用能	100% (IV)
半減期	30 to 400 hours (varies by dose and length of treatment)
排泄	Uncertain: may undergo phagocytosis and catabolism in RES
識別
CAS番号	174722-31-7
ATCコード	L01XC02 (WHO)
DrugBank	BTD00014
KEGG	D02994
化学的データ
化学式	C6416H9874N1688O1987S44
分子量	143859.7 g/mol

リツキシマブ（rituximab）は、抗ヒトCD20ヒト・マウスキメラ抗体からなるモノクローナル抗体であり、その製剤は分子標的治療薬のひとつとして抗癌剤などとして使用されている。製剤としてのリツキシマブが注射剤であり、日本はリツキサン（Rituxan）^®の商品名で中外製薬から発売されている。

リツキシマブは2011年現在、金額ベースにおいて世界でベストセラーの抗癌剤となっている。この背景には各国での治療適応疾患の拡大のほか、薬剤価格が高価であることがあり、日本でも1瓶（500mg／50mL）あたりの薬価（保険適用前）が約21万円（2008年薬価改正時点）に設定されている。

概要

ヒトCD20はヒトB細胞のみに発現し、正常・腫瘍細胞は問わず、preB～成熟Bにかけて細胞膜表面に認められる。preB、形質細胞はみられない。ヒトCD20に対する抗体はヒトは持たないため、マウスのヒトCD20に対する抗体のFabとヒトFcをキメラとして、1991年米国のIDEC Pharmaceuticals社（現Biogen Idec社）がリツキシマブを創製した。 日本での健康保険適応は、CD20陽性の低悪性度又は濾胞性B細胞性非ホジキンリンパ腫、マントル細胞リンパ腫。 単独での使用も行われるが、CHOP療法との併用も行われている。

近年では臓器移植の際の拒絶反応治療や、腎炎などこれまで治療が困難であった一部の自己免疫疾患への効果も期待されており、関節リウマチ、ループスエリテマトーデス（SLE）については各国で治験が進んでいる。また日本では2008年より小児難治性ネフローゼ症候群での治験が行われている。ウェゲナー肉芽腫症、後天性血友病に対しても投与される症例報告がみられる（日本では2010年9月現在、保険適用外）。

同効薬に⁹⁰Y Ibritumomab, ¹³¹I Tositumomabがある。

副作用

B型肝炎ウイルスキャリアの患者で、本剤の投与により、劇症肝炎又は肝炎が増悪することがある。なお、投与開始前にHBs抗原陰性の患者においても、B型肝炎ウイルスによる劇症肝炎を発症し、死亡に至った症例も報告されている。