アミノフィリン

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アミノフィリン
Aminophylline Formula V.1.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com 患者向け情報(英語)
Consumer Drug Information
MedlinePlus a601015
胎児危険度分類
  • AU: A
  • US: C
法的規制
投与方法 経口, i.v.
薬物動態データ
血漿タンパク結合 60%
半減期 7-9 時間
識別
CAS番号
(MeSH)
317-34-0 チェック
ATCコード R03DA05
PubChem CID: 9433
DrugBank DB01223 チェック
ChemSpider 9062 チェック
UNII 27Y3KJK423 チェック
KEGG D00227  チェック
ChEMBL CHEMBL1210 ×
化学的データ
化学式 C16H24N10O4
分子量 420.427 g/mol

アミノフィリン(Aminophylline、商品名:ネオフィリン)とはキサンチン誘導体でありアルカロイドの一つであるテオフィリンに、12当量のエチレンジアミンを加え水溶性にしたものである。CAS登録番号は [317-34-0]。強心作用、利尿作用、気管支平滑筋弛緩作用などを有する[1][2]。アミノフィリンは非選択性アドレナリン受容体拮抗薬でホスホジエステラーゼ阻害薬である[3]。気管支平滑筋弛緩作用はホスホジエステラーゼを阻害してcAMPを増加させる事に因る。テオフィリンよりも作用は穏やかで短時間性である。後発品も販売されている。

効能・効果[編集]

経口薬では、気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、閉塞性肺疾患肺気腫慢性気管支炎など)における呼吸困難、肺性心鬱血性心不全心臓喘息(発作予防)が承認されている。

注射薬では他に、肺水腫心臓喘息(発作治療)、チェーン・ストークス呼吸狭心症(発作予防)、脳卒中発作急性期 が加わる。

アナフィラキシーの治療にも用い得る[4]。外用薬として使用すると、局所の体脂肪を減少させるとの研究が有る[5]心停止への応用が検討された事も有るが、有効性を示せなかった[6][7]

副作用[編集]

重大な副作用には、

が挙げられている[8][9]

血中濃度8〜20µg/mLが治療域であり、それを超えると中毒症状が発生する。典型的には悪心・嘔吐等の消化器症状や心拍数増加(100〜120/分)に始まり、呼吸促進、不整脈、痙攣・中枢症状へと進む。

薬物動態[編集]

錠剤を服用してから最高血中濃度に達する迄の時間(Tmax)は平均1.43時間、血中半減期(T1/2)は9.61時間前後である。

用法・用量[編集]

錠剤・原末:成人は1日量300〜400mgを3〜4回に分けて、小児は1回2〜4mg/kgを1日3〜4回 経口投与する。

注射剤:成人は1回250mgを1日1〜2回を5〜10分掛けて、小児は1回3〜4mg/kg(1日最大12mg/kg)を30分以上掛けて注射する。

関連項目[編集]

参考資料[編集]

  1. ^ 獣医学大辞典編集委員会 『明解獣医学辞典』 チクサン出版社、1991年ISBN 4885006104
  2. ^ 伊藤勝昭他 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版、2004年ISBN 4874021018
  3. ^ Mader, TJ; Smithline HA; Durkin L; Scriver G (March 2003). “A randomized control trial of intravenous aminophylline for atropine-resistant out-of-hospital asystolic cardiac arrest”. Academic Emergency Medicine 10 (3): 192–197. doi:10.1197/aemj.10.3.192. PMID 12615581. http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1197/aemj.10.3.192/abstract 2012年2月10日閲覧。. 
  4. ^ Blackbourne LH (2008). Surgical Recall. Lippincott Williams & Wilkins. p. 169. ISBN 978-0781770767. 
  5. ^ “Topical fat reduction from the waist”. Diabetes, obesity & metabolism 9 (3): 300–3. (May 2007). doi:10.1111/j.1463-1326.2006.00600.x. PMID 17391155. http://www.blackwell-synergy.com/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=1462-8902&date=2007&volume=9&issue=3&spage=300. 
  6. ^ “Aminophylline in bradyasystolic cardiac arrest”, Emerg Med J. 24 (8): 582–3, (2007), doi:10.1136/emj.2007.051342, PMC 2660094, PMID 17652689, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2660094/ 
  7. ^ Hurley, KF; Magee, K; Green, R (23 November 2015). “Aminophylline for bradyasystolic cardiac arrest in adults.”. The Cochrane database of systematic reviews 11: CD006781. PMID 26593309. 
  8. ^ ネオフィリン錠100mg 添付文書” (2012年12月). 2016年6月2日閲覧。
  9. ^ ネオフィリン注250mg 添付文書” (2012年12月). 2016年6月2日閲覧。