ピオグリタゾン

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ピオグリタゾン
IUPAC命名法による物質名
(RS)-5-(4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]benzyl)thiazolidine-2,4-dione
臨床データ
商品名 アクトス
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a699016
ライセンス EMA:LinkUS FDA:link
胎児危険度分類 C
法的規制 POM   (UK)   -only   (US)   
投与方法 oral
薬物動態的データ
血漿タンパク結合 >99%
代謝 liver (CYP2C8)
半減期 3–7 時間
排泄 胆汁排泄型
識別
CAS登録番号 111025-46-8 チェック
ATCコード A10BG03
PubChem CID 4829
IUPHAR ligand ID 2694
DrugBank DB01132
ChemSpider 4663 チェック
UNII X4OV71U42S チェック
KEGG D08378 チェック
ChEBI CHEBI:8228 チェック
ChEMBL CHEMBL595 チェック
化学的データ
化学式 C19H20N2O3S 
分子量 356.44 g/mol

ピオグリタゾンチアゾリジン(TZD)系の経口血糖降下薬である。 日本においては1999年9月22日に武田薬品工業が承認を取得している(商品名:アクトス)[1]。2009年12月21日付けで再審査結果が通知され、「効能・効果」及び「用法・用量」に変更なく了解された。

2012年12月現在は後発品も多数販売されている[2]

薬理[編集]

ピオグリタゾンは核内転写因子であるPPARγのアゴニストとして作用し、TNF-αの発現を抑制することでインスリン抵抗性を改善する。また、インスリン受容体に作用してインスリン抵抗性を軽減し、肝における糖産生を抑制し、末梢組織における糖利用を高め血糖を低下させる。この作用は、インスリン抵抗性の主因である細胞内インスリン情報伝達機構を正常化することによると推測される。[3]

効能・効果及び用法・用量[編集]

効能・効果:2型糖尿病

用法・用量

1. 食事療法、運動療法のみの場合及び食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤又は X-グルコシダーゼ阻害剤若しくはビグアナイド系薬剤を使用する場合

通常、成人にはピオグリタゾンとして15~30㎎を1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、性別、年齢、症状により適宜増減するが、45㎎を上限とする。

2. 食事療法、運動療法に加えてインスリン製剤を使用する場合

通常、成人にはピオグリタゾンとして15㎎を1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、性別、年齢、症状により適宜増減するが、30㎎を上限とする。


禁忌[編集]

A 心不全の患者及び心不全の既往歴のある患者[ 動物試験において循環血漿量の増加に伴う代償性の変化と考えられる心重量の増加がみられており、また、臨床的にも心不全を増悪あるいは発症したとの報告がある。]

B 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者[ 輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となる。]

C 重篤な肝機能障害のある患者[ 本剤は主に肝臓で代謝されるため、蓄積するおそれがある。]

D 重篤な腎機能障害のある患者

E 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者 [ インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。]

F 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

G 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人


副作用[編集]

(1)重大な副作用

心不全・浮腫・肝機能障害・黄疸・低 血糖症状・横紋筋融解症・間質性肺炎・胃潰瘍

(2)その他の副作用

貧血、白血球減少、血小板減少、血圧上昇、心胸比増大、心電図異常、 動悸、胸部圧迫感、顔面潮紅、発疹、湿疹、掻痒、悪心・嘔吐、胃部不快感、胸やけ、腹痛、腹部膨満感、下痢、便秘、食欲亢進、食欲不振、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、めまい、ふらつき、頭痛、眠気、倦怠感、脱力感、しびれ、LDH上昇、CK(CPK)上昇、BUN上昇、カリウム上昇、総蛋白低下、カルシウム低下、体重増加、尿蛋白増加、息切れ、関節痛、骨折、ふるえ、急激な血糖下降に伴う糖尿病性網膜症の悪化

(3)重要な基本的注意

海外で実施した糖尿病患者を対象とした疫学研究において、本剤を投与された患者で膀胱 癌の発生リスクが増加するおそれがあり、また、投与期間が長くなるとリスクが増える 傾向が認められているので、以下の点に注意すること

1-膀胱癌治療中の患者には投与を避けること。また、特に、膀胱癌の既往を有する患者には本剤の有効性及び危険性を十分に勘案した上で、投与の可否を慎重に判断すること。 
2-投与開始に先立ち、患者又はその家族に膀胱癌発症のリスクを十分に説明してから投与 すること。また、投与中に血尿、頻尿、排尿痛等の症状が認められた場合には、直ちに受診するよう患者に指導すること。 
3-投与中は、定期的に尿検査等を実施し、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。また、投与終了後も継続して、十分な観察を行うこと。

薬物相互作用[編集]

(1)他の糖尿病用薬

併用した際に低血糖症状を発現するおそれがあるので 、併用時には、低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。

(2)糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤

β-遮断剤、サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤、フィブラート系の高脂血症治療剤、ワルファリン 等

(3)糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤

アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン 等

参照[編集]

外部リンク[編集]

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