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'''シルニジピン''' |
'''シルニジピン'''(Cilnidipine)とは [[カルシウム拮抗薬]]のひとつで[[高血圧]]症治療薬のこと。日本では「アテレック®錠」の商品名で[[持田製薬]]から発売されている<ref name="pmda">{{Cite web|url=http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149037F1032_2_06/|title=アテレック錠5/アテレック錠10/アテレック錠20 添付文書|accessdate=2016-11-05|date=2016-09|publisher=}}</ref>。[[インド]]では、「Cilacar」の商品名で販売されている。 |
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シルニジピンは他のカルシウム拮抗薬同様にL-型カルシウム・チャネルを阻害する他に、[[交感神経]]終末にあるN-型カルシウム・チャネルを阻害する。それゆえ未だその効果については未解明の点がある。[[尿酸]]低下作用、心拍数低下作用など独特な効能ももつ。 |
シルニジピンは他のカルシウム拮抗薬同様にL-型カルシウム・チャネルを阻害する他に、[[交感神経]]終末にあるN-型カルシウム・チャネルを阻害する。それゆえ未だその効果については未解明の点がある。[[尿酸]]低下作用、心拍数低下作用など独特な効能ももつ。 |
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* シルニジピンは基礎実験(ラット)において、[[交感神経]]活性を抑制し血中[[カテコラミン]]を低下させ、[[レニン]]・[[アンジオテンシン]]系も抑制する。<ref>Konda T, et al. Biol Bull 2006; 29: 933-937</ref> |
* シルニジピンは基礎実験(ラット)において、[[交感神経]]活性を抑制し血中[[カテコラミン]]を低下させ、[[レニン]]・[[アンジオテンシン]]系も抑制する。<ref>Konda T, et al. Biol Bull 2006; 29: 933-937</ref> |
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* [[糖尿病]]合併高血圧患者の血圧を低下させると同時に血清尿酸値も低下させた |
* [[糖尿病]]合併高血圧患者の血圧を低下させると同時に血清尿酸値も低下させた<ref>永濱 忍. 診療と新薬 2009; 46: 473-91</ref><ref>番戸 行弘. Prog Med 2008;28: 1013-7</ref>。 |
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* シルニジピンによりヒト高血圧患者において、尿中[[アルブミン]]排泄が低下した |
* シルニジピンによりヒト高血圧患者において、尿中[[アルブミン]]排泄が低下した<ref>Katayama K, et al. Kidney Int 2006; 70: 151-156</ref>。 |
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* CARTER試験において[[アムロジピン]]に比べ、蛋白尿を軽快させた |
* CARTER試験において[[アムロジピン]]に比べ、蛋白尿を軽快させた<ref>http://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/gakkai/jsn2008/200806/506689.html</ref>。 |
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== 副作用 == |
== 副作用 == |
2016年11月4日 (金) 22:08時点における版
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | Atelec (アテレック), Cilogard |
Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
法的規制 | |
投与経路 | 経口 |
薬物動態データ | |
代謝 | 肝 |
識別 | |
CAS番号 | 132203-70-4 |
ATCコード | C08CA14 (WHO) |
PubChem | CID: 5282138 |
IUPHAR/BPS | 7767 |
ChemSpider | 4445338 |
UNII | 97T5AZ1JIP |
KEGG | D01173 |
化学的データ | |
化学式 | C27H28N2O7 |
分子量 | 492.52 g/mol |
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シルニジピン(Cilnidipine)とは カルシウム拮抗薬のひとつで高血圧症治療薬のこと。日本では「アテレック®錠」の商品名で持田製薬から発売されている[1]。インドでは、「Cilacar」の商品名で販売されている。
シルニジピンは他のカルシウム拮抗薬同様にL-型カルシウム・チャネルを阻害する他に、交感神経終末にあるN-型カルシウム・チャネルを阻害する。それゆえ未だその効果については未解明の点がある。尿酸低下作用、心拍数低下作用など独特な効能ももつ。
シルニジピンは富士レビオと味の素により日本で開発され、1995年に日本で上市された。富士レビオからは「シナロング®」の商品名で併売されたが、その後ユーシービージャパン、キッセイ薬品工業と販売企業は変遷し、ユーシービージャパンによる製造事故のあおりを受け、シナロング®は製造・発売中止となっている。(平成22年5月より経過措置に入った。)
適応
- 高血圧症[1]
特徴
- シルニジピンは基礎実験(ラット)において、交感神経活性を抑制し血中カテコラミンを低下させ、レニン・アンジオテンシン系も抑制する。[2]
- 糖尿病合併高血圧患者の血圧を低下させると同時に血清尿酸値も低下させた[3][4]。
- シルニジピンによりヒト高血圧患者において、尿中アルブミン排泄が低下した[5]。
- CARTER試験においてアムロジピンに比べ、蛋白尿を軽快させた[6]。
副作用
重大な副作用には、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害・黄疸(頻度不明)と血小板減少(0.1%未満) が有る[1]。
脚注
- ^ a b c “アテレック錠5/アテレック錠10/アテレック錠20 添付文書” (2016年9月). 2016年11月5日閲覧。
- ^ Konda T, et al. Biol Bull 2006; 29: 933-937
- ^ 永濱 忍. 診療と新薬 2009; 46: 473-91
- ^ 番戸 行弘. Prog Med 2008;28: 1013-7
- ^ Katayama K, et al. Kidney Int 2006; 70: 151-156
- ^ http://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/gakkai/jsn2008/200806/506689.html