サルファ薬

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一級スルホンアミドの一般構造式

サルファ薬(サルファやく、: sulfonamides)とは、スルホンアミド (-S(=O)2-NR2) 部位を持つ合成抗菌剤化学療法薬の総称。生物由来ではないため、抗生物質とは呼ばれない。サルファ剤とも呼ばれる。

サルファ薬は葉酸生合成系のうちジヒドロプテロイン酸合成酵素英語版の基質であるパラアミノ安息香酸 (PABA) に構造的に類似しており、競争阻害物質としてジヒドロプテロイン酸合成を阻害する。これにより葉酸代謝物であるテトラヒドロ葉酸の細胞内供給を決定的に不足させ、結果的にプリンチミジンの新規合成を停止させることによって、病原微生物のDNA合成とRNA合成を阻害し静菌的に作用する。細菌のみならず真菌原虫にも効果を示すが、ヒトは葉酸の生合成系を欠いているため、サルファ薬は病原体にのみ選択的に作用する。

ジヒドロプテロイン酸合成酵素が変異を起こし、PABA親和性が変化することにより耐性菌が出現する。細菌が一種類のサルファ薬に対して耐性を獲得すると、他のサルファ薬に対しても耐性を示すようになり、これを交差耐性という。単独で使用すると耐性菌が出現しやすいこと、また相乗効果が期待できることから、サルファ薬は葉酸活性化阻害薬(トリメトプリム)と併用されることが多い。

プロカインは分解されるとPABAを生じるため、プロカインとの併用ではサルファ薬の作用は低下する。

食品安全委員会の「食品を介して人の健康に影響を及ぼす細菌に対する抗菌性物質の重要度のランク付けについて」ではスルファメトキサゾール/トリメトプリムがランクII(高度に重要)に位置づけられている。

日本において、動物用医薬品として承認されているものとしては配合剤であるものを含めると、スルファジメトキシン、スルファモノメトキシン、スルフイソキサゾール、スルファドキシン、スルファメトキサゾール、スルファジアジン、スルファクロルピリダジンナトリウム、スルファメラジンナトリウムがある。

開発の経緯[編集]

1935年、ドイツゲルハルト・ドーマクが、染料のプロントジルに抗マラリア作用があることを発見した。また、自分の娘が敗血症を起こしたとき、プロントジルを投与し命を救った。

その後、プロントジルの持つスルフォン環に抗菌作用のあることが判明し、次々とサルファ薬が開発された。ドーマクは後に、プロントジルの開発によって、ノーベル医学賞を受賞した。

サルファ薬を治療に用いる感染症[編集]

関連項目[編集]

サルファ薬のひとつ、スルファジメトキシン

参考文献[編集]

  • 獣医学大辞典編集委員会編 『明解獣医学辞典』 チクサン出版社、1991年。ISBN 4885006104
  • 伊藤勝昭ほか編 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版、2004年。ISBN 4874021018
  • 三木卓一監修 『医薬化学 第3版 生物学への橋かけ』 2002年。ISBN 4567461533
  • トーマス・ヘイガー『サルファ剤―忘れられた奇跡』中央公論新社、2013年。