アコチアミド

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アコチアミド
Acotiamide.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
法的規制
  • Uncontrolled
投与方法 Oral
識別
CAS番号
(MeSH)
185106-16-5
ATCコード 無し
PubChem CID: 5282338
ChemSpider 4445505 チェック
UNII D42OWK5383 チェック
化学的データ
化学式 C21H30N4O5S
分子量 450.55 g/mol
アコファイド®錠100mg

アコチアミド(Acotiamide)はコリンエステラーゼ阻害剤の一種。世界初[1]機能性ディスペプシア (Dyspepsia治療薬として使用される[2]

ゼリア新薬工業により創製された新規化合物で、ゼリア新薬とアステラス製薬が共同開発を行った。開発コードはゼリア新薬が「Z338」、アステラス製薬が「YM443」であった[3]2013年3月25日付で厚生労働省より承認を得て、アコチアミド塩酸水和物が「アコファイド」の商品名で、100mgの錠剤として販売開始された[4]

効能・効果[編集]

機能性ディスペプシアにおける食後膨満感,上腹部膨満感,早期満腹感。

心窩部の疼痛や灼熱感に対する有効性は確認されていない[5]

副作用[編集]

臨床試験で見られた副作用は合計で16.3%であり、その内訳は下痢(2.1%)、便秘(1.6%)、悪心(0.8%)、嘔吐(0.5%)、血中プロラクチン増加(3.6%)、ALTGPT)増加(1.8%)、AST(GOT)増加(1.0%)、γ-GTP増加(1.2%)、血中トリグリセリド増加(1.0%)、血中ビリルビン増加(0.7%)、血中ALP増加(0.5%)、白血球数増加(0.5%)等であった[5]。重大な副作用は設定されていない。

作用機序[編集]

これまでの薬とは機序が全く異なり、胃の運動機能が低下をもたらす末梢性アセチルコリンを分解する酵素であるアセチルコリンエステラーゼに結合しその働きを失わせしめ、それによりアセチルコリンの量を下げることを阻害することで胃の運動機能の改善をもたらせる。その結果、早期満腹感と食後膨満感の改善が見込める。ただ、主症状の一つである心窩部の疼痛や灼熱感に対しての効果は確認されていない。アセチルコリンエステラーゼ阻害薬はアコチアミド以外では、アリセプトレミニールなどがある[6][7][4]

薬物動態[編集]

食前に服用される[5]。空腹時や食後では最高血中濃度濃度は40%ほど割低下する[5]

脚注[編集]

  1. ^ “【アステラス製薬/ゼリア新薬】FD治療薬で基本契約”共同開発・共同販売へ”. 薬事日報. (2008年3月12日). http://www.yakuji.co.jp/entry6081.html 2013年6月7日閲覧。 
  2. ^ “Clinical trial: dose-dependent therapeutic efficacy of acotiamide hydrochloride (Z-338) in patients with functional dyspepsia - 100 mg t.i.d. is an optimal dosage”. Neurogastroenterology and Motility : the Official Journal of the European Gastrointestinal Motility Society 22 (6): 618–e173. (January 2010). doi:10.1111/j.1365-2982.2009.01449.x. PMID 20059698. http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1365-2982.2009.01449.x/abstract. 
  3. ^ “機能性ディスペプシア治療剤「Z-338/YM443」の国内製造販売承認申請について” (プレスリリース), アステラス製薬, (2010年9月29日), http://www.astellas.com/jp/corporate/news/detail/z338ym443.html 2013年6月7日閲覧。 
  4. ^ a b “機能性ディスペプシア治療剤「アコファイド®錠100mg」の製造販売承認取得のお知らせ” (プレスリリース), ゼリア新薬工業, (2013年3月25日), http://www.zeria.co.jp/image/upimg/mv13641912061.pdf 2013年6月7日閲覧。 
  5. ^ a b c d アコファイド錠100mg 添付文書” (2014年6月). 2016年5月31日閲覧。
  6. ^ やさしい薬の説明書 - アコファイドの作用機序と食事の影響|機能性ディスペプシア[要高次出典]
  7. ^ 薬事日報【アステラス製薬/ゼリア新薬】FD治療薬で基本契約�”共同開発・共同販売へ 2008年3月12日 (水)