メチルコバラミン

メチルコバラミン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 carbanide; cobalt(3+); [5-(5,6-dimethylbenzimidazol-1-yl)-4-hydroxy-2- (hydroxymethyl)oxolan-3-yl] 1-[3-[(4Z,9Z,14Z)-2,13,18-tris(2-amino-2-oxoethyl) -7,12,17-tris(3-amino-3-oxopropyl) -3,5,8,8,13,15,18,19-octamethyl-2,7,12,17-tetrahydro -1H-corrin-21-id-3-yl]propanoylamino] propan-2-yl phosphate;
臨床データ
投与経路	oral,sublingual,injection.
識別
CAS番号;	13422-55-4
ATCコード	B03BA05 (WHO)
PubChem	CID: 6436232
KEGG	D03246
化学的データ
化学式	C63H91CoN13O14P
分子量	1344.40 g/mol
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メコバラミン(mecobalamin)は、コバラミン(ビタミンB₁₂)の一種であり、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、悪性貧血の治療・筋萎縮性側索硬化症の初期治療に用いられている。

概要

メチルコバラミンは、ビタミンB₁₂の一つの形態であり、シアノコバラミンとはシアニドがメチル基に置換されているのが相違点である^[1]。日本では「メチコバール」という製品名でエーザイから内服薬、注射薬が販売され末梢性神経障害、ビタミンB12欠乏による巨赤芽球性貧血などの治療に使われる^[2]。

このビタミンは、体内でビタミンB₁₂依存酵素により利用される2つの補酵素のうちの1つであり、特にメチオニン合成酵素として知られる5-メチルテトラヒドロ葉酸ホモシステインメチル基転移酵素(MTR)により利用されている。分子中にコバルトを含有し、数少ない重金属含有生体分子として知られる。

メチルコバラミンはある種の細菌によって優先的に産生されている。この物質が環境中で重金属と接触した場合には重金属をメチル化することになり、その重金属が水銀である場合には極めて有害なメチル水銀を作り出す場合がある^[3] 。メチルコバラミン製剤の「メチコバール」は医薬品の申請の後、申請当時の時代背景もありメチル水銀の安全性の確認に時間がかかり、承認に1年以上を要した。申請から承認に1年以上要するとその医薬品は先発医薬品として承認されないという規定のために「メチコバール」は先発医薬品扱いになっていない^[4]。
メチルコバラミンは就寝起床リズム障害に関連するとして研究されてきており、その作用は量相関関係があるように見えるが低濃度レベルのみ^{[要検証 – ノート]}で発現する^[5]。