タダラフィル
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| IUPAC命名法による物質名 | |
| (6R-trans)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)- 2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino [1', 2':1,6] pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione | |
| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 | B |
| 法的規制 | ℞ Prescription only |
| 投与方法 | 経口 |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | 個体差がある |
| 血漿タンパク結合 | 94% |
| 代謝 | CYP3A4 (肝臓) |
| 半減期 | 17.5 時間 |
| 排泄 | 糞便(> 60%)、尿(> 30%) |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 171596-29-5 |
| ATCコード | G04BE08 |
| PubChem | CID 110635 |
| DrugBank | APRD00071 |
| ChemSpider | 99301  |
| UNII | 742SXX0ICT |
| ChEMBL | CHEMBL779 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C22H19N3O4 |
| 分子量 | 389.404 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
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タダラフィル (tadalafil) は、イーライリリーが製造・販売する勃起不全 (ED) の治療薬。一般には商標名であるシアリス (Cialis®、登録商標第4850513号) という名称が用いられる。
目次 |
[編集] 概要
2003年に販売を開始。先行する同効薬バイアグラ・レビトラなどの他のED治療薬と異なり、食事の有無に関わらず服用が可能で、投与後36時間にわたって勃起機能改善効果がある。
日本では2005年9月に厚生労働省へ承認申請が行われ、2007年7月31日に製造販売承認を取得、同年9月12日より日本イーライリリーから医療機関向けに販売された。
日本で正規に入手するためには医師の処方箋が必要である。健康保険の適用外の自由診療（保険外診療）で、上記の先行同効薬と同様、薬価基準未収載であり、1錠1,800円（10mg錠） - 2,500円（20mg錠）程度である。輸入代行や迷惑メール等の宣伝行為を行う業者や、偽造品[1]も多い。
2009年7月より日本イーライリリーから日本新薬へ販売移管。 2011年10月、研究に基づき[2]、米国FDAより前立腺肥大症治療に対して承認が下りた[3]。
[編集] 作用機序
シアリス（タダラフィル）は、生体内で環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5) の酵素活性を阻害する。これが陰茎周辺部のNO作動性神経に作用して血管を拡張させ、血流量が増えることによって機能すると考えられている。
勃起不全の症状がある場合、ペニスが勃起し、性行為が正常に行える。性的刺激があったときのみ勃起が起こる、勃起機能改善効果であって、催淫剤では無いので性欲を亢進させる働きは無い。
[編集] 副作用
硝酸剤又は一酸化窒素（NO）供与剤（ニコランジル等の硝酸エステル系薬剤）との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を下降させることがあるので、併用は禁忌である。
死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること、との警告がなされている[4]。
[編集] 出典・脚注
- ^ 日本イーライリリー - 2008年12月9日プレス発表資料
- ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21871706
- ^ http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm274642.htm
- ^ 日本イーライリリー - シアリス錠5mg／シアリス錠10mg／シアリス錠20mg 添付文書
[編集] 外部リンク
- EDケアサポート（日本新薬株式会社）
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